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[pA2] Explication et application sur QCM


Chat_du_Cheshire

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@Cachka

ça donnerait :

'' 1 mM = 10^-6 M, soit l'ordonnée du point d'abscisse 6 est log(DR - 1) = 2. Donc DR = 100. Or on a expliqué que DR = Ex/E avec E notre constante qui correspond à la puissance de A.  Finalement, Ex = E*DR = 10^-9 * 100 = 10^-7 M ! ''

 

donc yep t'as tout bon ! sauf...

Révélation
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Il y a 9 heures, Cachka a dit :

10-M

Révélation

ups euromaus GIF by Europa-Park

 

 

 

 

 

 

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Salut !

Il y a une petite chose que je ne comprends pas concernant la puissance, j'étais persuadée que la CE50 est la concentration nécessaire pour avoir la moitié de l'effet max et que si elle était par exemple de 10^-11 mol/L et bien la puissance était de 11 sans unités alors que dans ces corrections j'ai l'impression que la puissance est la même chose que la CE50, quelle est la subtilité?

Merci d'avance!!

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Hello ! Merci beaucoup pour toutes ces explications !! 

Dans l'exemple 2, item D j'ai pas bien compris la correction : " D. La définition est la bonne mais pas la valeur numérique (d'ailleurs l'item est pas super bien formulé, la valeur numérique est celle de la concentration, pas de la pA2). On a donc log(DR - 1) = 0 soit DR = 2. Or on a expliqué que DR = Ex/E avec E notre constante qui correspond à la puissance de A.  Finalement, Ex = E*DR = 10*2 = 20 pM ! "

Ici tu calcules Ex alors qu'on cherche la pA2 du coup y'a un truc que je comprends pas bien tu pourrais m'expliquer stp ? ? 

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il y a 18 minutes, clara3107 a dit :

Salut !

Il y a une petite chose que je ne comprends pas concernant la puissance, j'étais persuadée que la CE50 est la concentration nécessaire pour avoir la moitié de l'effet max et que si elle était par exemple de 10^-11 mol/L et bien la puissance était de 11 sans unités alors que dans ces corrections j'ai l'impression que la puissance est la même chose que la CE50, quelle est la subtilité?

Merci d'avance!!

Hello, la puissance (CE50) comme l'IC50 ont bien une unité, contrairement à la pD2 et pA2 qui n'en ont pas ! Attention cependant quand le prof parle de puissance dans les qcm, il fait référence à la puissance = efficacité du médicament et ainsi plus la CE50 est faible et puis la puissance est grande.

Est-ce que ça t'aide ?

il y a 6 minutes, léléGT a dit :

Hello ! Merci beaucoup pour toutes ces explications !! 

Dans l'exemple 2, item D j'ai pas bien compris la correction : " D. La définition est la bonne mais pas la valeur numérique (d'ailleurs l'item est pas super bien formulé, la valeur numérique est celle de la concentration, pas de la pA2). On a donc log(DR - 1) = 0 soit DR = 2. Or on a expliqué que DR = Ex/E avec E notre constante qui correspond à la puissance de A.  Finalement, Ex = E*DR = 10*2 = 20 pM ! "

Ici tu calcules Ex alors qu'on cherche la pA2 du coup y'a un truc que je comprends pas bien tu pourrais m'expliquer stp ? ? 

justement non on ne cherche pas la pA2 ! c'est pour ça que j'ai écrit '' (d'ailleurs l'item est pas super bien formulé, la valeur numérique est celle de la concentration, pas de la pA2) ''

c'est la tournure de l'item qui est un peu étrange ?

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il y a 10 minutes, clara3107 a dit :

@Chat_du_Cheshire donc la puissance et CE50, c'est la même chose ? Comme elles varient en sens inverse j'arrive pas trop à comprendre, désolée ?

je réexplique : en fait le terme de '' puissance '' a 2 significations qui sont

  • la puissance au sens pharmacologique, c'est la CE50
  • la puissance au sens efficacité du médicament

exemple : X et Y sont des agonistes du récepteur R

  • CE50 de X : 10^-6 mmol/L
  • CE50 de Y : 10^-8 mmol/L

Même si la CE50 de X est supérieure à celle de Y ('' puissance pharmacologique '' de X > à celle de Y), on considère que Y est plus puissant que X (= plus efficace oui, mais il dira plus puissant pour nous embêter). Donc plus la CE50 augmente et la puissance (l'efficacité) diminue !

 

et en qcm il faut considérer ce qui est en rouge (fin c'est toujours ce qui a marché du moins, sauf s'il précise '' CE50 '') ?

 

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Il y a 2 heures, Chat_du_Cheshire a dit :

je réexplique : en fait le terme de '' puissance '' a 2 significations qui sont

  • la puissance au sens pharmacologique, c'est la CE50
  • la puissance au sens efficacité du médicament

exemple : X et Y sont des agonistes du récepteur R

  • CE50 de X : 10^-6 mmol/L
  • CE50 de Y : 10^-8 mmol/L

Même si la CE50 de X est supérieure à celle de Y ('' puissance pharmacologique '' de X > à celle de Y), on considère que Y est plus puissant que X (= plus efficace oui, mais il dira plus puissant pour nous embêter). Donc plus la CE50 augmente et la puissance (l'efficacité) diminue !

 

et en qcm il faut considérer ce qui est en rouge (fin c'est toujours ce qui a marché du moins, sauf s'il précise '' CE50 '') ?

 

d'accord merci beaucoup, mais (désolée il y a encore un truc) donc dans les items 2A et 3C c'est la puissance au sens pharmacologique (CE50) ? Et pour savoir de quelle puissance le professeur parle, c'est en regardant s'il y a les unités ?

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Le 05/05/2019 à 20:52, clara3107 a dit :

d'accord merci beaucoup, mais (désolée il y a encore un truc) donc dans les items 2A et 3C c'est la puissance au sens pharmacologique (CE50) ?

oui ! en gros soit il te demande la puissance de telle molécule et là c'est le CE50 (avec unité), soit il te dit '' la molécule x est plus puissante que y '' et là c'est l'inverse de la CE50 (pas d'unité, c'est juste '' plus puissant '' ou '' moins puissant '') !

 

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il y a 46 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

oui ! en gros soit il te demande la puissance de telle molécule et là c'est le CE50 (avec unité), soit il te dit '' la molécule x est plus puissante que y '' et là c'est l'inverse de la CE50 (pas d'unité, c'est juste '' plus puissant '' ou '' moins puissant '') !

 

Ok parfait merci beaucoup!!

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  • 8 months later...
  • 2 weeks later...
  • 2 weeks later...

@Chat_du_Cheshire Merci pour ce post !

 

Pq est-ce que quand l'antagoniste est compétitif la pente est = à 1 et quand il est non compétitif c'est différent de 1 stp ?

 

Quand tu nous conseilles d'apprendre les valeurs de log de la dernière colonne, c'est dans la diapo du cours ou c'est autre part (on ne voit plus les images en pièces jointes) ?

 

Merci

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Le 03/03/2019 à 03:56, Chat_du_Cheshire a dit :

Bonsoir ! ça fait bizarre de créer un sujet

 

 

La pA2 a débarqué en UE6 l'an dernier et vu qu'il n'y a quasiment pas de QCM encore disponibles, je lâche des archives de l'an dernier !

 

 

 

Quelques rappels de cours d'abord :

  • c'est le cologarithme de la concentration d'antagoniste pour laquelle il faut doubler concentration d'agoniste pour obtenir le même effet qu'en absence d'antagoniste
  • elle n'a PAS d'unité (comme la pD2)
  • plus elle est élevée et plus l'affinité de l'antagoniste pour le récepteur est importante
  • c'est donc une caractéristique propre à l'antagoniste, elle ne dépend pas de l'agoniste (contrairement à la pD2)

 

 

 

Si on reprend l'exemple du cours maintenant :

  • On choisit un antagoniste B qu'on fait agir à différentes concentrations (10^-8M, 10^-7M et 10^-6M).
  • L'agoniste A possède une CE50 égale à 10^-9M (ce qui signifie que 10^-9M est la concentration nécessaire de A pour obtenir la moitié de l'effet maximal, sans antagoniste).

Les résultats sont regroupés dans le tableau suivant :

1551575904-screenshot-20190302-104312-1.

 

Un nouveau terme apparaît : '' dose ratio '' ou DR. Il se calcule avec le rapport Ex/E où :

  • '' Ex '' désigne la CE50 de l'agoniste A en présence des différentes concentrations de l'antagoniste B
  • '' E '' désigne la CE50 de l'agoniste A en l'absence de l'antagoniste B

 

Dans le calcul du DR, '' E '' est donc fixe tandis que '' Ex '' varie, il y a donc autant de DR que de différentes concentrations de B. #thankscaptainobvious

Plus j'augmente ma concentration d'antagoniste et plus ma CE50 augmente : l'antagoniste diminue l'effet de l'agoniste donc la dose pour obtenir la moitié de l'effet maximal de l'agoniste augmente nécessairement.

 

Si l'on connaît le DR, on peut donc calculer log(DR - 1) ce qui nous permet de tracer le... diagramme de Shild ! log(DR - 1) se retrouve sur l'axe des ordonnées et -log(B) sur l'axe des abscisses... 

PS : je conseille d'apprendre la dernière colonne du log par coeur, c'est des valeurs faciles à retenir et fort utiles pour les QCM !!                            

 

1551576775-screenshot-20190302-104322-1.

 

 

x, y et z sont les 3 points du tableau pour lesquels on a fait agir notre antagoniste B. On trace alors la droite passant par x, y et z (donc 2 points auraient suffi), et notre périple s'achève (presque) à ce moment là...

 

La pA2 correspond à l'abscisse du point d'ordonnée 0, donc à -log(B) pour lequel log(DR - 1) = 0 soit DR = 2 (car log(2 - 1) = 0). On trouve graphiquement une valeur de 8,9 !

 

On peut alors déterminer très facilement à partir de la droite si notre antagoniste B est compétitif ou pas :

  • compétitif si la pente α de la droite vaut 1, c'est le cas ici !
  • non compétitif si la pente α est différente de 1 !

(pour calculer la pente d'une droite, on choisit 2 points et on calcule Δy/Δx)

 

 

 

 

 

Quelques QCM d'application : tous de JmS, la classe <strong><strong><span class=✍️">

 

Je vous détaille la correction en spoil !

 

 

Rangueil 2018

 

1551578423-screenshot-20190302-110054-1.

 

  Révéler le contenu masqué

Correction : ACDE

 

A. Merci l'item kdo !

 

B. Non la pA2 n'a PAS d'unité d'une part, et d'autre part sa valeur vaut 9 puisque c'est l'abscisse du point d'ordonnée 0 soit la valeur de -log(X) pour lequel log(DR - 1) = 0.

 

C. 10^-7 M = 100 nM, or -log(10^-7) = 7. On cherche l'ordonnée du point de la droite d'abscisse 7, on trouve graphiquement log(DR - 1) = 2. Or on sait que log(99) ~ 2 donc DR ~ 100 !

 

D. Oui on le devine visuellement grâce à la diagonale parfaite

 

E. En effet puisque la pente vaut 1 !

 

 

 

CCB en ligne des profs d'UE6

 

1551580290-screenshot-20180422-172459-1.

 

  Révéler le contenu masqué

Correction : ACE

 

A. Oui puisque A atteint 100% de l'activité observée

 

B. La puissance de A correspond à la concentration de A pour laquelle est observée la moitié de l'effet maximal, soit la concentration de A pour 50% de l'effet observé. On trouve graphiquement

-log([A]) = 11 soit [A] = 10^-11 M = 10 pM !

 

C. C'est bien compétitif, il faut se fier à l'apparence des courbes. L'antagonisme compétitif peut être surmonté par l'augmentation des doses de l'agoniste. Cela signifie que en rajoutant plus d'agoniste, on arrive retrouver l'effet maximum soit 100% !

Un antagonisme insurmontable donc non compétitif aurait eu cette apparence de courbe :

1551581018-screenshot-20190303-034142-1.

 

 

D. La définition est la bonne mais pas la valeur numérique (d'ailleurs l'item est pas super bien formulé, la valeur numérique est celle de la concentration, pas de la pA2). On a donc

log(DR - 1) = 0 soit DR = 2. Or on a expliqué que DR = Ex/E avec E notre constante qui correspond à la puissance de A.  Finalement, Ex = E*DR = 10*2 = 20 pM !

 

E. Oui puisque l'antagoniste est compétitif.

 

 

 

 

CCB en ligne des profs d'UE6

 

1551581366-screenshot-20180422-173027-1-

 

  Révéler le contenu masqué

Correction :  BC

 

A. Non c'est le fameux diagramme de Shild

 

B. La pA2 correspond à l'abscisse du point d'ordonnée 0, donc à -log(B) pour lequel log(DR - 1) = 0. On trouve en effet une valeur très proche de 10 !

 

C. 10 nM = 10^-8 M, soit l'ordonnée du point d'abscisse 8 est log(DR - 1) = 1. Donc DR - 1 = 9  soit DR = 10. Or on a expliqué que DR = Ex/E avec E notre constante qui correspond à la puissance de A.  Finalement, Ex = E*DR = 10^-9 * 10 = 10^-8 M !

 

D. Non c'est différent de 1

 

E. Non compétitif car la pente est différente de 1 !

 

  

 

Voilà voilà, si jamais vous avez des questions n'hésitez pas, en espérant que cela vous aide <strong><span class=?">

Bonsoir, les photos de ton message ne sont plus visibles, est ce possible de re screener les photos stpp ?

mercii

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coucou @Chat_du_Cheshire ! merci beaucoup pour ces explications 🙂

 

y'a juste encore un truc que je ne comprends pas bien : pourquoi sur les 2 premières colonnes du tableau magique de la diapo du prof la concentration de B est égale à Ex (CE50  de A en présence de B)

 

En fait dans les exo je prends la concentration de B et puis voilà non ? 

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Il y a 21 heures, OxyGenS a dit :

@Chat_du_Cheshire Merci pour ce post !

 

Pq est-ce que quand l'antagoniste est compétitif la pente est = à 1 et quand il est non compétitif c'est différent de 1 stp ?

 

Quand tu nous conseilles d'apprendre les valeurs de log de la dernière colonne, c'est dans la diapo du cours ou c'est autre part (on ne voit plus les images en pièces jointes) ?

 

Merci

Coucou! 

Pour ta 1ère question il me semble que c'est ce que j'ai écrit ici

 

'' On peut alors déterminer très facilement à partir de la droite si notre antagoniste B est compétitif ou pas :

  • compétitif si la pente α de la droite vaut 1, c'est le cas ici !
  • non compétitif si la pente α est différente de 1 !    ''

Pour la 2ème question des valeurs de log oui je parle de la diapo du cours avec le tableau 🙂

 

 

Il y a 21 heures, nahedorane a dit :

Bonsoir, les photos de ton message ne sont plus visibles, est ce possible de re screener les photos stpp ?

mercii

Hello!

Yep je rentre chez moi demain j'essaierai de m'y coller 🙂

 

Il y a 20 heures, minuscortex a dit :

coucou @Chat_du_Cheshire ! merci beaucoup pour ces explications 🙂

 

y'a juste encore un truc que je ne comprends pas bien : pourquoi sur les 2 premières colonnes du tableau magique de la diapo du prof la concentration de B est égale à Ex (CE50  de A en présence de B)

 

En fait dans les exo je prends la concentration de B et puis voilà non ? 

Oui il faut prendre les concentrations de l'énoncé ! Je sais pas si j'ai bien compris la question ou pas haha ça pose soucis dans les Qcm ?

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il y a 25 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

Pour ta 1ère question il me semble que c'est ce que j'ai écrit ici

 

'' On peut alors déterminer très facilement à partir de la droite si notre antagoniste B est compétitif ou pas :

  • compétitif si la pente α de la droite vaut 1, c'est le cas ici !
  • non compétitif si la pente α est différente de 1 !    '

Oui j'ai compris que ce sont ces valeurs mais j'aimerais comprendre pourquoi

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il y a 13 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

🙂oui il faut prendre les concentrations de l'énoncé ! Je sais pas si j'ai bien compris la question ou pas haha ça pose soucis dans les Qcm ?

 

lol moi non plus en fait ! c'est juste que les deux premières colonnes de la diapo sont les mêmes chiffres : la concentration de B et la CE50 de A en présence de B (Ex). Et je ne sais pas du tout pourquoi et ça me perturbe !!!

 

https://image.noelshack.com/fichiers/2020/08/6/1582393909-capture-d-ecran-106.png

il y a 10 minutes, OxyGenS a dit :

Oui j'ai compris que ce sont ces valeurs mais j'aimerais comprendre pourquoi

franchement ça le prof ne l'explique pas du tout et à mon avis volontairement car ça doit être un peu compliqué et ne sert pas à grand chose de le savoir ! 

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Le 03/03/2019 à 03:56, Chat_du_Cheshire a dit :

et d'autre part sa valeur vaut 9 puisque c'est l'abscisse du point d'ordonnée 0 soit la valeur de -log(X) pour lequel log(DR - 1) = 0.

salut @Chat_du_Cheshire juste, pourquoi la pa2 c'est pas -log9 vu que c'est ce qu'on a en abscisse ? merci

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