aduffaut Posted December 31, 2023 Share Posted December 31, 2023 Bonjour j'ai une question dans le cours sur les récepteurs GABA-A il nous ait indiqué que les modulateurs allostériques sont non compétitifs or le Flumanézil a une compétition sur les sites BZD avec les benzodiazépines. Pourtant il s'agit d'un NAM, et donc d'un modulateur allostérique non compétitif (négatif). Je ne comprends pas... Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Tuteur Solution Tétrodotoxine Posted December 31, 2023 Tuteur Solution Share Posted December 31, 2023 (edited) Salut @aduffaut, alors il faut prendre en considération que le récepteur GABA-A possède plusieurs site de liaisons à différentes molécules dont : - 1 site de liaison pour le ligand endogène (donc produit dans notre organisme, il s’agit du GABA, et qui est utilisé de manière tout à fait physiologique par l’organisme) - et 1 autre site de liaison qu’on appelle le site de liaison des benzodiazépines (site des BZD). C’est donc un autre site de liaison vis-à-vis du ligand endogène, et donc les molécules s’y fixant comme le Flumazénil et les Benzodiazépines, n’entrent pas en compétition avec le ligand, car elles se fixent ailleurs que sur le site de liaison du ligand. Ce sont donc, par définition, des modulateurs allostériques de ce récepteur. Néanmoins, ces deux molécules se fixent toutes les deux sur le site des BZD il y a donc un phénomène de « compétition » entre ces deux molécules puisqu’elles se fixent sur le même site du récepteur. C’est d’ailleurs pour cela que le Flumazénil est employé comme antidote de l’intoxication aux benzodiazépines car ce phénomène de compétition va forcer les benzodiazépines à se détacher du récepteur pour laisser place au Flumazénil. En revanche, il n’y a pas de compétition entre le ligand endogène et ces deux molécules donc elles restent des modulateurs allostériques du récepteur (si on parle du récepteur en général, il me semble qu’on prend comme référence le site de liaison du ligand endogène). Est-ce que c’est un peu plus clair pour toi ? Edited December 31, 2023 by Tétrodotoxine Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
aduffaut Posted January 1 Author Share Posted January 1 C'est beaucoup plus clair pour moi je vous remercie, j'ai bien compris la différence. Merci pour votre réponse et bonne journée ! Tétrodotoxine 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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