Activité intrinsèque

[Yeageriste]

Bonsoir, j'ai du mal à comprendre la différence entre un agoniste inverse, inverse partiel et un antagoniste......

[suzy22]

Salut @Yeageriste,

 

voici un post où j’ai tout résumé.

Est ce que c’est plus clair?

[Yeageriste]

Merci ! 

Mais du coup l'antagoniste, l'agoniste inverse partiel et l'agoniste inverse ont aucun effet ?

[BardoBrando]

@YeageristeEn gros si on est dans le cas ou le récepteur est déjà précouplé à la protéine G et qu'il exerce son action en continue tant que personne vient l'arrêter. Le rôle des agoniste inverse partiel ou entier ça va être de supprimer cette activité en découplant le récepteur de la protéine G et donc ça va diminiuer ou arrêter complètement (selon qu'il est partiel ou agoniste) l'acitivté du récepteur en place avant qu'il arrive

et vu que c'est un effet de diminution d'activité du récepteur, c'est noté négativement à l'inverse des agoniste normaux qui eux créent l'activité

donc ils ont un effet, celui de réduire ou supprimer l'activité lié au précouplage du récepteur avec sa protéine G

Et du coup l'antagoniste lié il va pas supprimer une activité déjà existante comme le ferait l'agoniste inverse, il va juste empêcher cette activité d'exister par compétition allostérique ou orthostérique

J'espère que ça répond à ta question sinon n'hésite pas à redemander :)

Edited December 14, 2023 by BardoBrando

[Yeageriste]

Du coup dans le cas où notre récepteur est associé à un agoniste entier, si on rajoute un agoniste inverse partiel ou inverse entier, ici l'effet sera donc supprimer en agissant directement sur le récepteur,

Et dans le cas d'un antagoniste, l'effet sera diminuer par orthostérie ou allostérie ?

[BardoBrando]

Bah j'imagine que l'effet ça sera de découpler la protéine G qui a été couplé en amont par l'ajout de l'agoniste entier donc oui c'est ce que tu dis
Après il me semble pas qu'on ai beaucoup approfondi sur l'interaction simultanée entre agoniste entier et agoniste inverse entiter/partiel donc en soi ptet que comprendre les grandes lignes ça suffit ?

 

Et sinon je crois (mais je suis pas 100% sûr donc à confirmer) que l'antagoniste agit par orthostérie en prenant la place de l'agoniste (normal ou inverse) en l'empêchant donc de se fixer pour produire ses effets (peu importe lesquels)

Et pour l'allostérie des antagoniste il se fixe ailleurs que sur le site de liaison du ligand agoniste mais il limite ou empêche sa fixation à distance

Donc oui en soi il diminue ou supprime l'effet par orthostérie ou allostérie  

[Yeageriste]

Merci!!!!!!!!!!