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Un médicament qui subit un effet hépatique est un médicament lipophile donc il sera surtout éliminé par métabolisation que par la voie rénale. Du plus il est administré par voie IV, donc F=100%

Donc pour moi l’item d est vrai car le médicament n’est pas éliminé sous forme inchangée dans les urines car il doit subir la métabolisation au niveau du foie d’abord puis le métabolite obtenu sera éliminé dans les urines (pas sous forme inchangé)

 

Est ce que c’est plus clair?

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Salut @jeanne_31, le fait qu’il soit injecté en IV permet tout simplement d’éviter le premier passage hépatique. En effet, administré par voie orale, ce médicament devrait d'abord transiter par le foie avant d'atteindre la circulation systémique et serait donc déjà grandement métabolisé.

 

Tu sais que ce médicament a un coefficient d’extraction hépatique de 80%, donc en un seul passage dans le foie, 80% de ton médicament sera métabolisé par celui-ci et donc rendu inactif (on part du principe que ce n’est pas un promédicament, ça aurait été précisé sinon).

 

Il faut vraiment retenir qu'élimination hépatique est différent d’extraction hépatique : le coefficient d’extraction hépatique indique la quantité de médicament éliminée en un passage par le foie, d’où l’intérêt ici d’administrer le médicament par voie IV, s’il subissait le premier passage hépatique (administration par voie orale) maximum 20% du médicament parviendrait à la circulation systémique (les 80% restants auront déjà été transformés et donc rendus inactifs).

 

Si tu as une élimination principalement hépatique, ça ne veut pas dire que le coefficient d'extraction hépatique sera élevé, le foie peut prendre parfois du temps à éliminer le médicament, et aura besoin de plusieurs passages pour cela (exemple des AVK), à l'inverse si tu as un coefficient d'extraction hépatique élevé, cela signifie en revanche une élimination principalement hépatique !

 

La voie d’administration ne change généralement que l’absorption, mais la diffusion et l’élimination se dérouleront de la même manière. Donc ici, ton médicament sera très lié aux protéines plasmatiques (le fait qu'il ait une élimination principalement hépatique nous indique qu'il est probablement lipophile car il ne peut pas être filtré directement par le rein). Il sera donc trop gros pour être filtré par le rein et aura besoin d’être transformé / métabolisé en un métabolite plus hydrophile par le foie afin d’être éliminé sous forme changée dans les urines.

 

Ici vu que le coefficient d'extraction hépatique est de 80%, en un seul passage, 80% du médicament sera métabolisé et donc retrouvé sous forme changée dans les urines.

 

Pour ce qui est des 20% restants, on peut supposer qu’ils seront également libérés sous forme changée dans les urines, car au regard de ton coefficient d’extraction hépatique, on peut dire que l’élimination de ton médicament est principalement hépatique. Il suffira alors d’un second passage dans le foie pour éliminer complètement ton médicament (1er passage : 80% du médicament éliminé, donc si 2ème passage on peut supposer que c’est quasiment complètement éliminé).

 

Sinon ton médicament peut avoir une toute petite portion qui sera filtrée par le rein sans être transformée par le foie, mais elle restera très minoritaire.

C’est pour ça que dans l’item on peut dire que la fraction éliminée sous forme inchangée est inférieure à 80%, car ces fameux 80% auront été métabolisé dans le foie en un seul passage.

Les 20% restants, ça dépendra, la majorité sera sûrement éliminé de manière hépatique et peut-être une toute petite portion sous forme inchangée mais ça restera je pense négligeable.

 

Je ne suis pas certaine d'avoir très bien expliqué, est-ce que c'est un peu plus clair pour toi ?

Edited by Tétrodotoxine
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