QCM

[RElisse]

Bonjour, J'ai plusieurs question: 

Q1) Dans les qcm proposé sur moodle, le qcm n°4 item C : 

C. La Cimétidine, agoniste des récepteurs H2 de l’histamine, est indiquée dans le traitement de l’ulcère gastro-duodénal.

Il est compté comme VRAI alors que moi j'ai noté dans mon cours que c'est un antagoniste. C'est une erreur ? 

 

Q2) je sais ce qu'est un ligand orthosterique mais c'est quoi une cible orthosterique ? 

Merci 

[bombero]

salut, 

la cimétidine est un ligand orthostérique du récepteur H2, donc elle va prendre la place de l'histamine sur le récepteur, et elle va antagoniser celui-ci.

donc oui c'est bien un antagoniste tu as raison

 

et pour ta 2e question, 

une cible orthostérique pour moi c'est tout simplement un site de fixation pour un ligand orthostérique, comme pour la cimétidine par exemple.

à l'inverse du site allostérique se trouve ailleurs sur le récepteur et qui va permettre de moduler la réponse

ça va ? ou tu as besoin que je re explique ?

[RElisse]

Bonjour, 

merci beaucoup pour ta réponse. Mais ce que je comprend pas c'est pourquoi le ligand compétitif a besoin d'un site, normalement remplace le ligand endogène donc le site du ligand pas un autre

[bombero]

en fait le site du ligand endogène (le ligand normalement présent dans le corps) c'est le site orthostérique, qu'il partage avec ton médicament. C'est pour ça qu'il vont rentrer en compétition.

 

si on prend l'exemple au dessus : l'histamine (ligand endogène) et la cimétidine (médicament, qui est le ligand orthostérique), ont le même site orthostérique sur le récepteur histaminique. c'est pour ça que quand tu mets ta cimétidine, elle va prendre la place de l'histamine

[Yaya31]

  

Le 18/01/2023 à 14:53, RElisse a dit :

Bonjour, J'ai plusieurs question: 

Q1) Dans les qcm proposé sur moodle, le qcm n°4 item C : 

C. La Cimétidine, agoniste des récepteurs H2 de l’histamine, est indiquée dans le traitement de l’ulcère gastro-duodénal.

Il est compté comme VRAI alors que moi j'ai noté dans mon cours que c'est un antagoniste. C'est une erreur ? 

 

Q2) je sais ce qu'est un ligand orthosterique mais c'est quoi une cible orthosterique ? 

Merci 

Coucou @RElisse! je te fais un petit rappel pour que tout soit clair avant de te répondre 

Un ligand exogène peut-être :

• Agoniste = une molécule qui se fixe sur une cible et qui active cette cible

• Antagoniste = une molécule qui se fixe sur une cible et qui bloque ou réduit l’activié physiologique de la cible

Après un ligand agoniste ou antagoniste peut être :

• Compétitif/orthostérique, cad que le ligand se fixe sur la même région que celle du ligand endogène sur sa cible , ainsi le ligand exogène prend la place de l’endogène et l’empêche de se fixer. Soit ce ligand exogène peut avoir le même effet que le ligand endogène (agoniste), soit n’avoir aucun effet (antagoniste)

• Non compétitif/Allostérique, cad que le ligand se fixe sur une région différente de celle du ligand endogène sur sa cible, en se fixant sur cette région cela modifie la conformation de la cible et cela peut augmenter (agoniste) ou diminuer (antagoniste) l’activité du ligand endogène pour sa cible.

1) Cette item me semble faux en effet, la cimétidine est un antagoniste compétitif du récepteur H2 histaminique, il empêche l'action de l'histamine en se fixant sur la même région que l'histamine.

 

2) Cible orthostérique ca me parle pas trop, il faudrait le contexte, je parlerais plus de région orthostérique.

 

Le 18/01/2023 à 15:14, RElisse a dit :

Bonjour, 

merci beaucoup pour ta réponse. Mais ce que je comprend pas c'est pourquoi le ligand compétitif a besoin d'un site, normalement remplace le ligand endogène donc le site du ligand pas un autre

 La je comprends pas trop ce que tu comprends pas  ligand compétitif c'est le même site que l'endogène et non compétitif un site différent

[RElisse]

C'est bon merci, c'est tres claire. 

 

[bombero]

Avec plaisir ! Hésites pas à passer le sujet en résolu si tout est bon pour toi