Tuteur RElisse Posted January 11, 2023 Tuteur Share Posted January 11, 2023 Bonsoir, j'aurais une question à propos des médicaments. Je suis entrain de travailler le cours sur les RCPG le prof parle de notion de pré-couplage à la protéine G. J'ai vraiment du mal à comprendre. Est ce que vous pourrez m'éclaircir ce point svp. Merci beaucoup, extrêmement reconnaissante. Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
zygote69 Posted January 13, 2023 Share Posted January 13, 2023 (edited) Coucou, c'est effectivement quelque chose qui peut embrouiller un peu, ne t'en fais pas. En gros, dans la vision moderne on considère que la protéine G est spontanément liée au RCPG en absence de ligand et non pas située "à côté" ( comme on le pensait dans la vision classique). Cela signifie que le RCPG aura une activité dite "constitutive" en absence de ligand: Il y aura un effet "de base" en permanence! Les ligands extracellulaires vont pouvoir se fixer et renforcer/inhiber l'activité constitutive. Cela explique la notion d'agoniste inverse, ligand qui supprime l'activité constitutive du récepteur en le découplant de la protéine G: 1 ligand agoniste inverse aura donc un effet pharmacologique inverse par rapport à 1 agoniste classique. C'est vraiment tout ce qu'il faut retenir, désolé si j'ai mis du temps à répondre.. Hésite pas si t'as d'autres questions! Edited January 13, 2023 by zygote69 faute d'orthographe Sioplèt 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Tuteur RElisse Posted January 13, 2023 Author Tuteur Share Posted January 13, 2023 Salut merci beaucoup pour ta réponse. Je vais revoir mon cours et je te dis si j'ai compris ou pas, j'avoue que c'est pas du tout simple à digérer Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution zygote69 Posted January 13, 2023 Solution Share Posted January 13, 2023 (edited) Les QCMS de Sénard sont très clairs sur cette partie, ils sont "factuels" c'est du vrai/faux classique, ça ne sera pas des trucs ambigus. Le prof te cite un exemple avec les récepteurs µ opiacés (RCPG): ces récepteurs sont associés constitutivement (à l'état basal) avec tout les isoformes existants (s, q , i...) de la sous-unité Gɑ. L'effet analgésique de la morphine ( et de l'héroine) est lié seulement à l'activation (=renforcement de l'activité constitutive) des récepteurs µ opiacés couplés aux protéines Gɑi. La morphine (ainsi que l'héroine) agit également sur les (pré-)complexes entre récepteurs µ et protéines Gɑs , Gɑq, Gɑo mais on ne connait pas très bien les effets, on ne sait pas à quoi servent ses complexes. Il faut que tu retienne qu'en vision classique les agonistes inverse n'existent pas et qu'en absence de ligand , tout les récepteurs forment des complexes avec tout les isoformes des protéines G. Te casse pas la tête sur ça, ne reste pas bloqué sur des détails compliqués . Si c'est toujours compliqué à comprendre aujourd'hui, après une bonne nuit de sommeil ça sera plus clair. Allez courage <3 Edited January 13, 2023 by zygote69 tibomajordepromo, RElisse and Sioplèt 1 1 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Yaya31 Posted January 15, 2023 Ancien Responsable Matière Share Posted January 15, 2023 Salut @RElisseje réponds super tard dsl. La réponse de @zygote69est super complète et je n'ai pas grand chose à rajouter dessus. Si tu as du mal à comprendre encore cette notion (ou d'autres d'ailleurs) je t'invite à venir en permanence discord le mardi si tu le souhaite pour que tu puisse échanger en direct avec les tuteurs Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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