Nan mais allo(sterique ) quoi ?

[davidd]

Hey,,

Bon j'ai des items qui me me pose soucis @cellulesouches s'il vous plait ....

 

Les ligands orthostériques sont compétitifs, ce que n’est pas le cas des ligands allostériques.

 

Mais le flumazenil est compétitif avec les BZD... non et c'est allosterique competitif si on fou les 2 nop ? 

 

[LeMchico]

Bonjour @davidd, Il me semble que si des benzodiazépines et du flumazenil sont administrés les deux vont pouvoir se lier au site de liaison. Il n'y'aura pas de compétitivité entre les deux médicaments car ils sont tous les deux liés, néanmoins l'action du flumazenil va inhiber l'action des BZD.

J'aimerai bien une confirmation de @cellulesouches

 

J'espère t'avoir aidé.

[davidd]

il y a 6 minutes, LeMchico a dit :

Il n'y'aura pas de compétitivité entre les deux médicaments car ils sont tous les deux liés,

Saluttt !!! @LeMchico Je suis pas sûre de ça car le flumazenil a pour site de fixation le site de liaison au BZD donc je vois pas pk il y aurais pas de competition 

il y a 7 minutes, LeMchico a dit :

les deux vont pouvoir se lier au site de liaison

En fait j'ai du mal avec la correlation que tu fais entre les 2

[RayanZ]

Salut, le flumazénil et les bzd ne sont effectivement pas orthostériques puisqu'il n'existe aucun ligand endogène qui se lie sur le site de liaison au bzd. Le site de liaison au bzd appartient au récepteur GABA-A qui lui possède un ligand orthostérique qui est le GABA.

C'est d'ailleurs pour ça qu'on ne parle pas de récepteur au bzd mais bien de site de liaison des bzd sur le récepteur GABA-A (il a dit de faire gaffe dessus d'ailleurs mais c'est jamais tombé) : un récepteur a forcément un ligand endogène.

 

Du coup il y a compétition entre le flumazénil et le bzd mais sur une zone allostérique du récepteur GABA-A

 

Il me semble que c'est ça, à confirmer

[sucrecannelle]

coucou @davidd

contente de savoir que tu gardes ton sens de l'humour même à l'approche des partiels!

 

en effet le récepteur calcique GABA-A peut fixer à la fois le flumazénil et les BZD sur sa s-u alpha au niveau du site de fixation des benzodiazépines, site ALLOSTERIQUE donc non compétitif par rapport à un ligand qui se fixerait en orthostérique. 

cependant en effet il y a COMPETITION entre les deux allostériques, d'ailleurs le Flumazénil est un NAM, il permet de saturer le récepteur au niveau allostérique de manière compétitive donc d'éviter l'action des BZD (qui sont des PAM) il agit donc comme antidote de ceux-ci

 

ça porte à confusion je sais… 

on peut dire que le flumazénil est un antagoniste (voire même agoniste inverse! pas de panique le prof accepte les deux car le RCP dit l'un et l'ANSM dit l'autre donc en soit les deux sont justes) compétitif des BZD se fixant sur un site allostérique du GABA-A

[LeMchico]

Au temps pour moi @davidd, j'espère que la réponse de @sucrecannelle a pu mieux t'éclairer.

[davidd]

Genial merci beaucoup !!! @RayanZ @LeMchico  @sucrecannelle !