item 4D EB

[Lulu_la_tortue]

Bonjour! Vous avez peut être déjà répondu à cette question mais je ne l'ai pas retrouvée, dans l'item 4D de l'exam blanc, la correction nous dit qu'on ne peut pas qualifier le médicament d'agoniste inverse ni d'agoniste, antagoniste... Mais pour moi si le signal BRET diminue entre alpha et gamma c'est qu'il y a eu découplage de G, donc ce serait un agoniste. Si un item nous demande si c'est un agoniste il faudrait mettre oui ou non?

 

Aussi pour l'item 6A: "l'enzyme COX possède 2 pharmacophores", un pharmacophore n'est pas retrouvé seulement sur le médicament? Dans le cours j'ai cette définition: "un pharmacophore est la partie pharmacologiquement active de la molécule"

Edited December 4, 2022 by Lucie.31

[ana_ïs_otop]

Coucou @Lucie.31, est ce que tu pourrais m'envoyer les QCM que je puisse bien te répondre ?

 

Pour l'item 6A : "Un pharmacophore est la partie pharmacologiquement active (intéragie avec la cible) d’une molécule responsable des liaisons avec la cible". 

Je pense qu'ici on parle de l'aspirine : les COX peuvent se fixer a 2 endroits différents sur l'aspirine via des groupements différents : 

- liaison ionique de faible énergie avec l’arginine (ARG) 120

- liaison covalente entre son radical acétyl et la sérine 530 

Il y a donc 2 pharmacophores. 

[Lulu_la_tortue]

d'accord merci pour l'item A j'ai compris! Donc on peut dire aussi qu'un enzyme possède un pharmacophore puisque c'est la partie de la molécule qui sera en contact avec la cible si j'ai bien compris

Je t'envoie le QCM sur BRET pour l'item D

[ana_ïs_otop]

il y a 1 minute, Lucie.31 a dit :

d'accord merci pour l'item A j'ai compris! Donc on peut dire aussi qu'un enzyme possède un pharmacophore puisque c'est la partie de la molécule qui sera en contact avec la cible si j'ai bien compris

Oui mais que dans la cas, ou comme ici, où il y a une action avec un médicament. Quand elle interagira avec son produit ca reste le site actif.

 

Pour l'item D je ne veux pas te dire de bêtise dons je vais laisser @James et @sucrecannelle te répondre .

 

En espérant t'avoir aider :)

[sucrecannelle]

bonjour

 

je te conseille de prendre du temps(à force ça se fait vite promis) pour faire un tas de QCM dans le genre pour capter tous les mécanismes et passer par tous les pièges possibles, regarde les énoncés, les items, parfois c'est pareil juste en changeant quelques détails parfois ça demande une réflexion différente et là c'est pas mal intéressant

 

GFP sur y2 et RL sur ai

 

je ne suis pas d'accord avec la correction (même si elle est très bien faite et détaillée<3) puisque dans cet exo : 

diminution signal BRET : séparation des s.u de la protG : action d'un agoniste.  

augmentation signal BRET : non-séparation (ou rapprochement) des s.u de la protG : action d'un antagoniste

 

une dissociation de la protéine G correspond toujours à son activation (il en découlera une cascade intracellulaire de signalisation).

 

j'anticipe ta question sur l'item E (si jamais haha)

X peut-être un agoniste entier, ou partiel. dans le premier cas, l'item A serait vrai, mais dans le deuxième il serait faux ! alors comme on ne sait pas = faux d'emblée ;)

 

il faut bien que tu fasses la différence entre les différents types d'agoniste, antagoniste : 

petit rappel

- AI = 1 ⇒ 100% d'effet, Emax atteint : agoniste entier

- AI = 0.5 ⇒ réduit ou atteint 50% d'effet : agoniste/antagoniste partiel

- AI = 0 ⇒ réduit à 0% l'effet : antagoniste neutre

- AI = -0.5 ⇒ supprime de moitié l'activité constitutive du récepteur: agoniste inverse partiel

- AI = -1 ⇒ supprime l'activité constitutive du récepteur : agoniste inverse entier

 

 

s'il y a découplage entre le RCPG et ai (pas entre ai et y2!!!),et que la luminescence était significative en l'absence de ligand (donc qu'il y avait précouplage même sans ligand), l'activité constitutive du RCPGi est abolie : c'est par définition l'action d'un agoniste inverse.

 ici rien ne permet d'affirmer ceci étant donné que ni RL ni GFP ne sont fixées sur le RCPG...

 

j'espère que tu comprends, c'est beaucoup d'explications, reprend ça au calme et si jamais ce n'était pas clair n'hésite pas

 

[Lulu_la_tortue]

Mercii beaucoup pour ces explications oui j'ai bien compris!!

[khaled]

salut, c'est une question par rapport à l'item A de ce QCM 4

sur le corrigé: 

à quel moment on sait que la GFP et RL s'éloignent?

[khaled]

@sucrecannelle

[sucrecannelle]

bonjour à toi

 

en effet on ne sait rien de la luminescence dans l’énoncé sauf que : 

- le RCPG est un RCPGi

- les molécules étudiées qui ont toutes des AI =1 sauf la buprenorphine qui a une AI moindre (0,3 je crois mais vérifie, je n’ai pas mon cours à disposition actuellement), sont des opiacés (agonistes du RCPGmu lui même un RCPGi!!) ceci est à absolument connaître, et tu le vois tellement souvent qu’à force tu t’en souviens.

- pour la molécule X rien n’est indiqué, si l’item ne fait pas de supposition avec conditions, mais une affirmation, il sera faux ! genre l’item E. (:

ainsi tu l’as compris les opiacés induiront une diminution concentration dépendante de la luminescence observée (: