Tuteur Evanninho Posted October 23, 2022 Tuteur Share Posted October 23, 2022 Bonjour j’ai plusieurs questions et j’aimerai bien qu’on m’éclaire dessus tout d’abord en galénique à quoi servent les stens coats et les passements gastro résistant ? Puis en pharmacocinétique je ne comprend pas à quoi correspond la sécrétion tubulaire ni sur quel type de molécule elle agit ? Et enfin la notion de saturabilité lors de diffusion passive/active ? voilà si qq pourrais rep à mes différentes questions à serait top ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
ana_ïs_otop Posted October 23, 2022 Share Posted October 23, 2022 (edited) Coucou @Evanninho, Les stens coat sont des DM qui vont être installés dans les vaisseaux sanguins dans le but de les maintenir ouverts et faciliter la circulation sanguine. Il existe les pensements gasto-intestinaux qui vont tapisser la paroi digestive, et les comprimer gastro-résistants qui eux sont composés avec des substances qui font que l'environnement aride du tube digestif de va pas les dégrader : ils peuvent traverser l'estomac, ressortir intact et se libérer tranquillement dans l'intestin. La sécrétion tubulaire est un phénomène qui permet le passage de molécules du sang vers le filtrat à travers les cellules du tubule rénal. Elle se déroule par transport actif avec des transporteurs spécifiques : - Les OAT au niveau basal, substrats les médicaments acides faibles comme les pénicillines et l’amoxicilline. - Les OCT au niveau basal, les médicaments bases faibles. - Les ABC transporteurs . En gros c'est le passage de la molécule du sang vers le rein via un transporteur actif. Pour la saturabilité : elle est possible pour le transport actif car il faut des transporteurs qui eux existe en nombre définit : sil il y a 10 transporteur pour 100 molécules, a un moment tout les transporteurs vont être pris : c'est la saturabilité. Par contre pour un transport passif, la molécule fait son chemin toute seule donc il ne peut a y avoir de saturabilité car elle n'a besoin d'aucune autre molécule. En espérant t'aider :) Edited October 23, 2022 by Ana_ïs_otope Candy03, celiamniotique, cellulesouches and 2 others 3 1 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution sucrecannelle Posted October 23, 2022 Solution Share Posted October 23, 2022 au niveau de la PK : - sécrétion tubulaire : je te refais un récapitulatif lors de l'élimination rénale, le médicament va pouvoir subir 3 phénomènes (cela ne veut pas dire qu'il va tous les subir) dans l'ordre : 1 - filtration glomérulaire (au niveau du glomérule) 2 - sécrétion tubulaire (au niveau du TCP) 3 - réabsorption tubulaire (au niveau du TCD) 2 - c'est le passage d'une molécule du sang vers les urines, par un transporteur actif seulement ! (compétition et saturabilité possibles) il faut que le médicament soit sous sa forme ionisée (acide faible pour OAT ou base faible pour le transporteur OCT) OAT et OCT faisant tous les deux partis de la famille des transporteurs SLC et étant au pôle basolatéral du TCP. ex : amoxicilline ou penicilline G => OAT Il va aussi y avoir des protéines d'efflux au pole apical du TCP, elles renvoient les médicaments vers la lumière du tube digestif en utilisant de l'ATP, elles limitent donc le phénomène de sécrétion et d'élimination rénale. C'est le cas d'ABCB1 (de la famille des ABC transporteurs) -saturabilité : on va reprendre point par point. la diffusion passive est un moyen pour les molécules de diffuser à travers la MP d'une cellule. - passive car selon un gradient de concentration (pas besoin de consommer de l'énergie) il faut que la concentration en médicament soit suffisamment importante pour créer un gradient (tu le comprends, ce gradient est plus fort au début de l'administration et diminue ensuite car au fur et à mesure le médicament est résorbé, distribué, éliminé) - concerne les molécules suffisamment lipophiles (Kp élevé) et pas trop grosses (PM faible) - insaturable parce qu'il n'y a pas de saturation possible sur quoi que ce soit, on n'implique pas de transporteur - pas de compétition non plus le transport actif est un autre type de diffusion intracellulaire. - actif car utilise une source d'énergie (hydrolyse de l'ATP) - implique des transporteurs, qui sont des protéines membranaires (ex : LAT-1 pour les grands acides aminés neutres et notamment la LevoDOPA) - compétition possible étant donné que les transporteurs auront plusieurs substrats : compétition peut se faire entre deux médicaments ou un médicament et un acide aminé alimentaire par exemple dans le cas de LAT-1. il faut prendre en compte aussi l'affinité relative des substrats, et leur concentration, pour savoir qui prime. - saturable du fait du nombre limité de récepteurs, une fois que tous les transporteurs concernés sont occupés, on atteint la saturation (100% d'occupation). cela ne veut pas dire que tous les transporteurs de l'organisme le sont hein, on parle seulement de ceux qui intéressent notre molécule. à savoir : la diffusion passive prédomine comme mode de passage intracellulaire dans l'organisme. tous les médicaments ne diffusent pas en intracellulaire : par exemple les Anticorps monoclonaux ont des cibles membranaires, ils ne passent pas la MP. ana_ïs_otop, celiamniotique and manganésium 2 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
sucrecannelle Posted October 23, 2022 Share Posted October 23, 2022 je reviens sur ta premières question stents coatés (= stents actifs) c'est une endoprothèse vasculaire (trop stylé on est d'accord) faite de résine imprégnée de principe actif qui aura une libération prolongée. Ce stent correspond en gros à une administration locale de composés anti-prolifératifs, qui ont un intérêt dans le traitement de certaines maladies coronariennes. voilà je pense que tu sais tout maintenant manganésium 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière cellulesouches Posted October 23, 2022 Ancien Responsable Matière Share Posted October 23, 2022 c'est bon pour toi @Evanninho? myomésine 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Tuteur Evanninho Posted October 23, 2022 Author Tuteur Share Posted October 23, 2022 @sucrecannelle @Ana_ïs_otope Woow vous êtes les boss ! merci bcp pour vos explications ça m’a bcp aidé , et merci d’avoir pris du temps pour écrire ces explication détaillés c’est grv cool donc si j’ai bien compris la réabsorption rénale (urine>sang) est un phénomène passif (concerne molécule hydrophobe, pas de compétition ni saturabilité ) et la sécrétion tubulaire c’est tout l’inverse (sang>urine) est phénomène actif (compète , ATP , saturable +transporteur) avec en plus ABCB1 qui limite sécrétion . C’est bien ça ou je me trompe ? et juste ducoup la filtration est considérée comme passif aussi ? cellulesouches and sucrecannelle 1 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
sucrecannelle Posted October 23, 2022 Share Posted October 23, 2022 ouiii trop fort t'as tout compris ! filtration c'est passif c'est bien ça quasiment tous les médicaments vont subir ce phénomène car il suffit juste d'être assez petit pour passer l'épithélium du glomérule (et c'est le cas pour la majorité) les Anticorps monoclonaux et les HNF, trop gros, ne subiront pas ce phénomène, et ne pourront donc pas subir les autres non plus (puisque tout ce fait dans l'ordre) cela dépend aussi du DFG ! (physiologiquement 120mL/min) et de la fraction libre (fu) en effet, la filtration glomérulaire = DFG x fu. Dans certains cas tu peux avoir une diminution du débit de filtration glomérulaire (insuffisance rénale) et donc une diminution de l'élimination rénale, c'est pourquoi il faut savoir si le médicament administré verra sa demie vie augmenter ou non (selon s'il est subit majoritairement une élimination rénale en temps normal) (: là tu sais vraiment tout hihi manganésium and myomésine 2 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Tuteur Evanninho Posted October 23, 2022 Author Tuteur Share Posted October 23, 2022 @sucrecannelle merci infiniment !! sucrecannelle 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Recommended Posts
Join the conversation
You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.
Note: Your post will require moderator approval before it will be visible.