Cbmax et Kd

[Mimicracra]

Salut !

Hier on a eu un cours de pharmacocinétique avec monsieur Chatelut et à un moment il a dit si je ne me trompe pas : " et ça vous le savez, Cbmax/2=Kd". Je ne comprends pas pourquoi. Pour moi Cbmax est un peu comme bmax. Or Bmax2Kd. Après peut être que je confond tout. Quelqu'un pourrait m'aider svp ?

[Dr_Zaius]

Attention raisonnement possiblement foireux :

 

Alors non Cbmax  Bmax, Bmax sera atteint (pas complètement) avec 20 fois le Kd. Cbmax fait référence à la concentration en récepteur maximale donc Cbmax/2=Kd, Bmax c'est la capacité de liaison maximale, la capacité de liaison maximale est pas atteinte avec 2 Kd tu as raison.

Je crois que c'est ça @Mimicracra

Edited September 24, 2021 by Dr_Zaius

[pabest]

  On 9/24/2021 at 6:39 AM, Dr_Zaius said:

Cbmax fait référence à la concentration en récepteur maximale donc Cbmax/2=Kd,

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Euh si on regarde le graphique du cours t'es sûr ? (j'aurais odoré pouvoir répondre mais j'ai pas envi de dire de connerie)

[Dr_Zaius]

  On 9/24/2021 at 6:44 AM, pabest said:

Euh si on regarde le graphique du cours t'es sûr ? (j'aurais odoré pouvoir répondre mais j'ai pas envi de dire de connerie)

Expand  

Alors si pour le prof Cbmax = Bmax ce qui est probable au vu du schéma ce que je dis plus haut est faux ! attention

Merci @pabest

je vais invoquer @choLOLApine pour nous aider

Edited September 24, 2021 by Dr_Zaius

[Mimicracra]

  On 9/24/2021 at 6:39 AM, Dr_Zaius said:

Attention raisonnement possiblement foireux :

 

Alors non Cbmax  Bmax, Bmax sera atteint (pas complètement) avec 20 fois le Kd. Cbmax fait référence à la concentration en récepteur maximale donc Cbmax/2=Kd, Bmax c'est la capacité de liaison maximale, la capacité de liaison maximale est pas atteinte avec 2 Kd tu as raison.

Je crois que c'est ça @Mimicracra

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@pabest même si Cbmax Bmax, ça me parait bizarre vu la tête de la courbe effectivement. A moins que la définition du Kd soit différente ?

  On 9/24/2021 at 6:52 AM, Dr_Zaius said:

Alors si pour le prof Cbmax = Bmax ce qui est probable au vu du schéma ce que je dis plus haut est faux ! attention

Merci @pabest

je vais invoquer @choLOLApine pour nous aider

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Je sais pas si Cbmax=bmax, j'ai juste fait cette association dans ma tête

Edited September 24, 2021 by Mimicracra

[Soleilne]

@Mimicracra et @Dr_Zaius on a bien vu votre sujet ne vous inquiétez pas, on vous répond en début d'après midi ! 

[Soleilne]

@Mimicracra, @Dr_Zaius @pabest

J'ai ressorti tous mes cours de l'an dernier de pharmacocinétique et je n'ai trouvé aucune mention de Cbmax/2= Kd

  Reveal hidden contents

Je remarque que comparé à votre diapo de cette année, il a enlevé la valeur du Kd alors que nous il y'avait marqué Kd= 5mg/L

 

Si le prof a dit que Cbmax/2 = Kd alors c'est ce qu'il faut apprendre.

 

Je précise cependant que Cbmax représente la concentration plasmatique maximale de votre principe actif lié aux protéines plasmatiques (Concentration Bound max) et donc ne fait pas réference aux récépteurs.

Techniquement cette liaision est saturable, car on a pas une quantité infinie de prot plasmatiques (généralement c'est l'albumine la prot en question), sauf que pour la plupart des médicaments, cette liaison n'est pas saturable.

En effet pour le même PA, le Kd des prot plasmatiques >> au Kd des cibles (donc le PA a plus d'affinité pour la cible et se détachera facilement de la prot plasmatique).

En plus les concentrations pharmacologiques qu'on administre seront toujours inférieures au Kd des prots plasmatiques donc cette liaison est insaturable.
En espérant avoir éclairé un peu la situation 

[Mimicracra]

  On 9/24/2021 at 1:09 PM, Soleilne said:

@Mimicracra, @Dr_Zaius @pabest

J'ai ressorti tous mes cours de l'an dernier de pharmacocinétique et je n'ai trouvé aucune mention de Cbmax/2= Kd

  Reveal hidden contents

Je remarque que comparé à votre diapo de cette année, il a enlevé la valeur du Kd alors que nous il y'avait marqué Kd= 5mg/L

 

Si le prof a dit que Cbmax/2 = Kd alors c'est ce qu'il faut apprendre.

 

Je précise cependant que Cbmax représente la concentration plasmatique maximale de votre principe actif lié aux protéines plasmatiques (Concentration Bound max) et donc ne fait pas réference aux récépteurs.

Techniquement cette liaision est saturable, car on a pas une quantité infinie de prot plasmatiques (généralement c'est l'albumine la prot en question), sauf que pour la plupart des médicaments, cette liaison n'est pas saturable.

En effet pour le même PA, le Kd des prot plasmatiques >> au Kd des cibles (donc le PA a plus d'affinité pour la cible et se détachera facilement de la prot plasmatique).

En plus les concentrations pharmacologiques qu'on administre seront toujours inférieures au Kd des prots plasmatiques donc cette liaison est insaturable.
En espérant avoir éclairé un peu la situation 

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Merci beaucoup ! Et désolée de t'avoir fait chercher autant Bon du coup je sais toujours pas si c'est vrai ou pas mais je vais le retenir en espérant ne pas avoir rêvé !