Antagoniste partiel ?

[Ezrich]

Bonjour, 

Est-ce qu'on peut parler d'antagoniste partiel ? le cours en RCPG fait bien le distinguo entre antagoniste neutre et agoniste partiel, d'ailleurs j'étais tombé sur un item comme ça en qcm qui comptait faux l'antagoniste partiel.

Mais sur la leçon de pharmacométrie, on parle aussi bien d'antagoniste ou agoniste partiel.

Pouvez-vous m'éclairer svp ?

 

[Dr_Zaius]

On parle plutôt d'agoniste inverse mais l'idée est là c'est à dire qu'il va produire l'inverse des effets de l'agoniste. D'un point de vue fonctionnel cela s'explique par un affaiblissement de l'activité constitutive du récepteur. 

Bien à toi !

[Ezrich]

Humm mais ça ne m'aide pas a savoir si  je dois répondre vrai ou faux en QCM à "les antagonistes partiels ont un AI entre 0 et 1" ?

[Dr_Zaius]

Je préfère pas te répondre et attendre que quelqu'un de plus compétent arrive !

[Oogway]

Antagoniste partiel et agoniste partiel désigne la même chose, et leur AI est bien compris entre 0 et 1. On utilisera davantage le terme d'agoniste partiel, mais le prof ne piègera pas sur ça. L'important est de bien comprendre la différence entre agoniste partiel et agoniste partiel inverse

[Ezrich]

@Oogway Ok super merci

Bonne journée à toi

[S2P2]

il y a une heure, Oogway a dit :

Antagoniste partiel et agoniste partiel désigne la même chose. L'important est de bien comprendre la différence entre agoniste partiel et agoniste partiel inverse

Salut, j'ai une question par rapport à ça la citation. Si j'ai bien compris antagoniste = agoniste inverse et antagoniste partiel = agoniste partiel inverse et c'est l'opposé de agoniste partiel ?

[CaPASSkrèm]

Saluut @S2P2

Oui c'est tout à fait ça ! 

[Oogway]

Coucou! @S2P2@CaPASSkrèm

Alors non attention, tout ça est différent!

 

-Une molécule antagoniste est une molécule qui se couple à un récepteur à la place d'une autre molécule, et qui l'empêche ainsi d'agir (elle lui prend sa place) pour n'engendrait AUCUNE action! Par exemple, un antihypertenseur va se fixer a la place de l'angiotensine (molécule endogène = sécrétée par le corps) sur le récepteur de l'angiotensine et ainsi empêcher son action qui est d'augmenter naturellement la pression sanguine. 

-L'antagoniste partiel ou agoniste partiel

 est une molécule qui se couple à un récepteur à la place d'une autre molécule et qui empêche ainsi son action pour engendrait la MÊME action que celle ci, mais de façon plus faible! Par exemple,  si on administre d'abord de la morphine a un patient, puis son agoniste partiel, la buprénorphine, les effets de la morphine vont être diminués!

-L'agoniste inverse est une molécule qui se couple à un récepteur à la place d'une autre molécule et qui empêche ainsi son action  pour engendrait l'action INVERSE!

Par exemple, un antagoniste en se fixant a la place des molécules endogènes qui te font dormir, va t'empêcher de dormir, tandis que l'agoniste inverse va carrément t'énerver.

-L'agoniste partiel inverse c est la même chose mais avec une action inverse limitée 

Voilà jspr que c est plus clair!

Si je n'ai pas répondu exactement a tes interrogations, tu as plein de posts sur tutoweb (en utilisant la barre de recherche) qui évoque le sujet, tu ne pourras que trouver ton bonheur

[Dr_Zaius]

On 9/14/2021 at 5:25 PM, Oogway said:

Antagoniste partiel et agoniste partiel désigne la même chose, et leur AI est bien compris entre 0 et 1. On utilisera davantage le terme d'agoniste partiel, mais le prof ne piègera pas sur ça. L'important est de bien comprendre la différence entre agoniste partiel et agoniste partiel inverse

Je me permet de revenir sur le topic car nous avons eu le cours aujourd'hui nous confirmant ce que tu as dis. Je préciserais un tout petit peu plus: Donc oui Antagoniste partiel = agoniste partiel car celui-ci peut diminuer l'AI d'un agoniste entier. Monsieur Sénard nous a donné l'exemple d'un de ses anciens internes qui avait injecté de la buprénorphine (agoniste partiel) à une patiente qui était déjà sous morphine (agoniste entier). L'interne appelle Sénard car il comprend pas pourquoi la dame hurle de douleur ! Dcp Sénard le gronde car l'agoniste partiel joue un rôle d'antagoniste partiel en diminuant l'effet de la morphine (voir schéma) 

Edited September 17, 2021 by Dr_Zaius