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Salut, je révise le cours sur les récepteurs ioniqies, voilà ce que je retiens et j'amerais savoir si ces infos sont vraies ou fausses:

 

Un PAM= un agoniste 

Un NAM= antagoniste 

 

Pourquoi les stérons (des antagoniste du récepteur 5HT3 ) engendrent des nausées et vomissements ?

Parce que ce sont des antagonistes de ce récepteur qui lui est responsable de l'entrée de la Sérotonine. C pareil que le Tramadol, qui empêche l'entréee de la Serotonine engendrant nausées + vomissements + effets antidépresseurs 

Alors j'ai bien capté ??

Et j'ai une question= ou se fixent les stérons au niveau du récepteur 5HT3 ? 

  • Ancien du Bureau
  • Solution
Posted

PAM (positif allostérique modulateur) il se lie au site allostérique par exemple aux sites bzd pour le GABAA et entraine une augmentation des effets du ligand mais pas d'effet si pas de ligand

NAM (négatif allostérique modulateur) pareil que l'autre mais lui va induire une diminution des effets

 

Le récepteur 5HT3 à la sérotonine fait rentrer du Na+ attention ! Les -Sétrons agissent de manière orthostérique ils sont des Antagonistes du 5HT3, ce récepteur est connu pour entraîner l'émesis (vomissements) on utilise donc les -Sétrons pour éviter les vomissements post-chimiothérapie.

 

  • Ancien du Bureau
Posted

Le Tramadol quant à lui est en plus d'être un opioïde agit en tant qu'inhibiteur de la recapture de la sérotonine comme les antidépresseurs, mais cependant et contrairement aux antidépresseurs (fluoxétine) il n'a pas de vertu antidépressive, il provoque nausée et vomissements. Enfin son effet sur le récepteur 5HT2C sérotoninergique est à l'origine d'effets psychiatriques 

J'espère avoir répondu à toutes tes questions

Posted

Dcccr don si j'ai bien  compris le récepteur 5HT3 il est très peu activé chez quelqu'un non malade parce que sinon on vomirait tout le temps non ?

 

  • Ancien du Bureau
Posted

c'est pas abordé dans le cours mais t'as tout compris car voici ce qu'en dis wikipedia:

Quote

Il est retrouvé dans la région du cerveau nommée CTZ (Chimioreceptive Trigger Zone), dans le plancher du 4e ventricule, qui déclenche le réflexe nauséeux. Le canal est spécifiquement inhibé par l'ondansétron qui est un anti émétique utilisé pour éviter l'état nauséeux associé à la thérapie anticancéreuse.

 

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