Lilou Posted April 29, 2021 Share Posted April 29, 2021 (edited) Bonjouuuuur encore moi ahah, bon du coup par rapport à hier ( @CamCamm ), si j'ai bien compris si on nous parle de PA2 on sait direct que c'est un antagoniste, si la pente de la courbe = 1 on peut dire qu'il est compétitif mais concernant les modulateur allostérique, qu'est ce qui peut nous faire penser eux? j'aurais dit que seul il n'ont pas d'activité alors qu'avec le médoc soit ils augmente l'effet (PAM) soit le diminue (NAM) mais ça se rapproche pas mal de l'antago je trouve (l'antagoniste à des effets seul d'ailleurs?) ensuite pour agoniste je vois en fonction de l'énoncé encore une petite question : la flumazil c'est un agoniste inverse et en présence de BZD c'est un antagoniste compétitif mais est ce que on peut dire aussi que c'est un NAM ??? Bref je confond un peu tout ça: NAM/PAM et antagoniste compet.... Merci @Tchoupi Edited April 29, 2021 by Lilou Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Solution Tchoupi Posted April 29, 2021 Ancien Responsable Matière Solution Share Posted April 29, 2021 Coucou @Lilou ! Alors pour les modulateurs allostériques positifs : sur un diagramme de Shildt la pente de ta courbe sera différente de 1 pour un NAM comme t'as dit si on te dit que t'as mis juste la molécule X sur la préparation et qu'y a aucun effet tu peux supposer un PAM/NAM mais aussi un antagoniste neutre donc tu regardes ce qu'il se passe quand tu rajoutes un ligand endogène : soit ça bloque l'action du ligand => antagoniste neutre, soit ça module l'action du ligand => PAM/NAM Ça module l'activité du ligand endogène donc si on te dit qu'en rajoutant X l'Emax du ligand augmente/diminue, que le Km diminue/augmente (pour rappel Km varie en sens inverse de l'affinité) t'es face à un PAM/NAM Pour le flumazénil : Seul c'est un agoniste inverse du récepteur GABA-A Associé au GABA ou autre agoniste c'est un antagoniste parce qu'il supprime l'effet de GABA et agoniste inverse aussi parce qu'il fait l'inverse Pour le 2ème point c'est pas moi c'est le Pr.Senard (mon idole) qui l'a dit ! Il y a 15 heures, Lilou a dit : Bref je confond un peu tout ça: NAM/PAM et antagoniste compet.... Antagoniste compétitif : se lie sur le même site que l'agoniste (donc site orthostérique) il va juste empêcher l'agoniste d'agir PAM/NAM : se lie sur un autre site (donc site allostérique) et va moduler l'action de l'agoniste qui là peut agir Si tu as besoin de plus d'explications n'hésite vraiment pas ! Voilà voilà Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Lilou Posted April 30, 2021 Author Share Posted April 30, 2021 Il y a 11 heures, Tchoupi a dit : Pour le flumazénil : Seul c'est un agoniste inverse du récepteur GABA-A Associé au GABA ou autre agoniste c'est un antagoniste parce qu'il supprime l'effet de GABA et agoniste inverse aussi parce qu'il fait l'inverse Pour le 2ème point c'est pas moi c'est le Pr.Senard (mon idole) qui l'a dit ! D'acc du coup tu penses que on pourrait dire que c'est un NAM vu qu'il va modifier l'Emax non?? Pour le reste ton expli est MAGNIFIQUE merci Tchoupi 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted April 30, 2021 Ancien Responsable Matière Share Posted April 30, 2021 Il y a 9 heures, Lilou a dit : D'acc du coup tu penses que on pourrait dire que c'est un NAM vu qu'il va modifier l'Emax non?? Non le flumazénil n'agit pas comme un NAM parce qu'il ne module pas vraiment l'action du GABA ou des BZD, soit il bloque BZD, soit il fait l'action inverse des BZD Mais il ne module pas l'affinité du récepteur ou l'Emax Je viens de capter que j'ai écrit hier soir GABA mais c'est sur les BZD que le flumazénil augmente désolé j'étais moins éveillée... Voilà voilà Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Lilou Posted May 1, 2021 Author Share Posted May 1, 2021 Il y a 13 heures, Tchoupi a dit : Voilà voilà J'ai compris merci bp et pour l'agoniste qu'est ce qui pourrait nous indiquer dans le QCM que c'est un agoniste ? Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted May 1, 2021 Ancien Responsable Matière Share Posted May 1, 2021 Il y a 2 heures, Lilou a dit : pour l'agoniste qu'est ce qui pourrait nous indiquer dans le QCM que c'est un agoniste ? Alors si : on te dit qu'une molécule X entre en compétition avec ton ligand endogène on te dit que si tu mets X tout seul t'observes le même effet que le ligand endogène (ex GABA hyperpolarise et seul X hyperpolarise aussi) Alors c'est un agoniste Après tu peux avoir un agoniste plein/partiel : Si X tout seul a la même Emax => agoniste plein Si X tout seul a une Emax inférieure => agoniste partiel Si ligand endogène + X donne une Emax inférieure à celle du ligand seul => agoniste partiel parce que les agonistes partiels agissent comme des antagonistes partiels Voilà voilà Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Lilou Posted May 1, 2021 Author Share Posted May 1, 2021 Il y a 3 heures, Tchoupi a dit : Voilà voilà C'est parfait, merci bcp Tchoupi 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted May 1, 2021 Ancien Responsable Matière Share Posted May 1, 2021 Avec plaisir ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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