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Récepteur canaux


eleven
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Bonjour, l'item suivant "Concernant l’action des médicaments : ils peuvent être antagonistes du site récepteur en empêchant l’effet du ligand naturel comme par ex le flumazénil" est compté vrai.

 

Or, suite a une réponse du professeur sur moodle, le terme antagoniste ne peut pas être utilisé pour les médicaments orthostériques, n'aurait-il pas fallut parler de modulateur allostérique négatif pour que l'item soit juste ? 

 

Merci par avance !!

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@eleven pour moi le flumazénil est bien un modulateur négatif, ligand orthostérique du site BZD il lui est compétitif donc il se comporte bien comme un antagoniste car on peut le définir comme un ligand orthostérique de ce site de liaison mais allostérique vis-à-vis de l'ensemble du récepteur au GABA

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il y a 7 minutes, Stark23 a dit :

@eleven pour moi le flumazénil est bien un modulateur négatif, ligand orthostérique du site BZD il lui est compétitif donc il se comporte bien comme un antagoniste car on peut le définir comme un ligand orthostérique de ce site de liaison mais allostérique vis-à-vis de l'ensemble du récepteur au GABA

Oui je suis d'accord @Stark23 seulement le BZD n'est pas un ligand naturel comme énoncé dans l'item non ? Pour moi le ligand naturel agit bien sur un autre site que celui du flumazénil

 

Je suis également tombé sur ce QCM : "A propos du récepteur GABA-A : le flumazénil est un antagoniste" c'est pas un peu ambigüe par rapport à sa réponse sur moodle ? 😅

Edited by eleven
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  • Ancien Responsable Matière
  • Solution

Salut 🌞

Comme l'a dit @Stark23, le flumazénil est un ligand orthostérique du site des BZD, mais allostérique du site de liaison du ligand naturel. Donc comme le dit l'item, il est bien antagoniste du site récepteur qui empêche l'effet du ligand naturel, comme celui des BZD par exemple ! Je sais pas si c'était très clair comme explication, dis moi si tu veux que je te réexplique !

 

Pour ta deuxième question, l'item est compté vrai ? Je l'aurai compté faux, étant donné que le flumazénil est un antagoniste du site des BZD et pas du récepteur GABA-A en lui-même !

J'espère que ça répond à ta question !

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Le 22/02/2021 à 09:04, CamCamm a dit :

Salut 🌞

Comme l'a dit @Stark23, le flumazénil est un ligand orthostérique du site des BZD, mais allostérique du site de liaison du ligand naturel. Donc comme le dit l'item, il est bien antagoniste du site récepteur qui empêche l'effet du ligand naturel, comme celui des BZD par exemple ! Je sais pas si c'était très clair comme explication, dis moi si tu veux que je te réexplique !

 

Pour ta deuxième question, l'item est compté vrai ? Je l'aurai compté faux, étant donné que le flumazénil est un antagoniste du site des BZD et pas du récepteur GABA-A en lui-même !

J'espère que ça répond à ta question !

D'accord merci beaucoup !! 

Oui l'item de ma 2ème question était vrai, ça doit être une errata !

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