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betabloquants


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  • Ancien Responsable Matière

Bonsooiir @angliquee ☺️

 

Merci @Chat_du_Cheshire pour toutes tes réponses ✨

 

Pour tout ce qu'il faut savoir sur les ß-bloquants

 

Cours sur les cibles : 

Ils ont été découverts par Sir James Black et ont été produits par hémisynthèse à partir de l'adrénaline/l'isoprénaline (un débat chaque année...)

 

Cours sur les RCPG :

Dans l'insuffisance cardiaque on a une downregulation des récepteurs ß1-adrénergiques car il y a beaucoup trop de ligands (rappel : up/down regulation c'est concentration ligand dépendant). Donc on utilise les ß-bloquants pour antagoniser les récepteurs adrénergiques et donc limiter l'exposition aux agonistes pour retrouver une densité en récepteurs normale. 

 

Cours de PK :

L'aténolol est un ß-bloquant anti-hypertenseur peu métabolisé (Cl totale = Cl rénale) donc attention à l'insuffisant rénal 

Le propranolol est un ß-bloquant éliminé essentiellement par voie hépatique via les CYP 3A4 et 2D6 

Le métoprolol est un ß-bloquant éliminé principalement par voie hépatique via le CYP 2D6 donc il faut faire attention au polymorphisme génétique

L'acébutolol est un ß-bloquant qui subit les 2 voies d'élimination : métabolisation hépatique et excrétion rénale 

 

Dès que la molécule finit par olol ça indique un ß-bloquant

 

Voilà voilà 💚

 

 

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Il y a 9 heures, Tchoupi a dit :

Bonsooiir @angliquee ☺️

 

Merci @Chat_du_Cheshire pour toutes tes réponses ✨

 

Pour tout ce qu'il faut savoir sur les ß-bloquants

 

Cours sur les cibles : 

Ils ont été découverts par Sir James Black et ont été produits par hémisynthèse à partir de l'adrénaline/l'isoprénaline (un débat chaque année...)

 

Cours sur les RCPG :

Dans l'insuffisance cardiaque on a une downregulation des récepteurs ß1-adrénergiques car il y a beaucoup trop de ligands (rappel : up/down regulation c'est concentration ligand dépendant). Donc on utilise les ß-bloquants pour antagoniser les récepteurs adrénergiques et donc limiter l'exposition aux agonistes pour retrouver une densité en récepteurs normale. 

 

Cours de PK :

L'aténolol est un ß-bloquant anti-hypertenseur peu métabolisé (Cl totale = Cl rénale) donc attention à l'insuffisant rénal 

Le propranolol est un ß-bloquant éliminé essentiellement par voie hépatique via les CYP 3A4 et 2D6 

Le métoprolol est un ß-bloquant éliminé principalement par voie hépatique via le CYP 2D6 donc il faut faire attention au polymorphisme génétique

L'acébutolol est un ß-bloquant qui subit les 2 voies d'élimination : métabolisation hépatique et excrétion rénale 

 

Dès que la molécule finit par olol ça indique un ß-bloquant

 

Voilà voilà 💚

 

 

 merci beaucoup pour cette explication détailaillée ! 😉 bonne journée

 

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