betabloquants

[unelas]

bonsoir, j'ai un bug sur les bêtabloquants, c'est quoi exactement ? leurs caractéristiques, agonistes ou antagonistes..?

merci

[Chat_du_Cheshire]

Ils bloquent, donc ce sont des antagonistes (des récepteurs B adrénergiques)

[unelas]

Il y a 3 heures, Chat_du_Cheshire a dit :

Ils bloquent, donc ce sont des antagonistes (des récepteurs B adrénergiques)

d'accord merci, c'est tout ce qu'il y a à retenir d'eux?

[Chat_du_Cheshire]

il y a 56 minutes, angliquee a dit :

d'accord merci, c'est tout ce qu'il y a à retenir d'eux?

@Tchoupi

@Tacocat

qui connaissent bien mieux le programme des pass

[Tchoupi]

Bonsooiir @angliquee 

 

Merci @Chat_du_Cheshire pour toutes tes réponses 

 

Pour tout ce qu'il faut savoir sur les ß-bloquants : 

 

Cours sur les cibles : 

Ils ont été découverts par Sir James Black et ont été produits par hémisynthèse à partir de l'adrénaline/l'isoprénaline (un débat chaque année...)

 

Cours sur les RCPG :

Dans l'insuffisance cardiaque on a une downregulation des récepteurs ß1-adrénergiques car il y a beaucoup trop de ligands (rappel : up/down regulation c'est concentration ligand dépendant). Donc on utilise les ß-bloquants pour antagoniser les récepteurs adrénergiques et donc limiter l'exposition aux agonistes pour retrouver une densité en récepteurs normale. 

 

Cours de PK :

L'aténolol est un ß-bloquant anti-hypertenseur peu métabolisé (Cl totale = Cl rénale) donc attention à l'insuffisant rénal 

Le propranolol est un ß-bloquant éliminé essentiellement par voie hépatique via les CYP 3A4 et 2D6 

Le métoprolol est un ß-bloquant éliminé principalement par voie hépatique via le CYP 2D6 donc il faut faire attention au polymorphisme génétique

L'acébutolol est un ß-bloquant qui subit les 2 voies d'élimination : métabolisation hépatique et excrétion rénale 

 

Dès que la molécule finit par olol ça indique un ß-bloquant

 

Voilà voilà 

 

 

[Chat_du_Cheshire]

@Tchoupi magnifique

[unelas]

Il y a 9 heures, Tchoupi a dit :

Bonsooiir @angliquee 

 

Merci @Chat_du_Cheshire pour toutes tes réponses 

 

Pour tout ce qu'il faut savoir sur les ß-bloquants : 

 

Cours sur les cibles : 

Ils ont été découverts par Sir James Black et ont été produits par hémisynthèse à partir de l'adrénaline/l'isoprénaline (un débat chaque année...)

 

Cours sur les RCPG :

Dans l'insuffisance cardiaque on a une downregulation des récepteurs ß1-adrénergiques car il y a beaucoup trop de ligands (rappel : up/down regulation c'est concentration ligand dépendant). Donc on utilise les ß-bloquants pour antagoniser les récepteurs adrénergiques et donc limiter l'exposition aux agonistes pour retrouver une densité en récepteurs normale. 

 

Cours de PK :

L'aténolol est un ß-bloquant anti-hypertenseur peu métabolisé (Cl totale = Cl rénale) donc attention à l'insuffisant rénal 

Le propranolol est un ß-bloquant éliminé essentiellement par voie hépatique via les CYP 3A4 et 2D6 

Le métoprolol est un ß-bloquant éliminé principalement par voie hépatique via le CYP 2D6 donc il faut faire attention au polymorphisme génétique

L'acébutolol est un ß-bloquant qui subit les 2 voies d'élimination : métabolisation hépatique et excrétion rénale 

 

Dès que la molécule finit par olol ça indique un ß-bloquant

 

Voilà voilà 

 

 

 merci beaucoup pour cette explication détailaillée !  bonne journée

 

[Tchoupi]

Bonne journée et bon courage !