dernières questions médicaments après promis je vous laisse tranquilles <3

[Echo-ho-ho]

Rerererererererecoucou chère tutosphère!

 

J'avais qques questions à propos de l'annale de Maraichers de 2017-2018, qqun pourrait-il m'aider s'il-vous-plait?

 

- Déjà est-ce que qqun pourrait m'aider à faire le tri dans les infos sur le UGT1A1 svp il est dispersé partout....

 

- Est-ce que pareil qqun pourrait m'aider à savoir ce qu'il faut connaitre au niveau des différences entre la morphine et les AVK pcq j'ai l'impression à chaque fois d'oublier des infos...

 

- Et enfin, je ne comprend pas la 21 d

"si le volume de distribution plasmatique d'un médicament est, chez un adulte, de 300L, cela signifie que 1% de la quantité de médicament présente dans l'organisme est dans le plasma"

J'ai aucun souvenir qu'on ait fait ça... Help!!!!

 

Merci d'avance

 

Edited November 28, 2020 by Echnoel

[Tacocat]

Salut @Echnoel

 

1. L'UGT1A1 est une enzyme qui réalise des réactions de conjugaison (de phase 2). Cette UDP-glucuronosyl transférase n'est pas cytosolique mais exprimée au niveau de la membrane du RE des hépatocytes principalement. Les métabolites formés seront très hydrophiles et pourront subir un cycle entéro-hépatique. Elle est soumise à l'induction enzymatique. Parmi ses substrats, on compte notamment la morphine.

 

2. AVK : Eh = environ 0%, F = environ 100%, résorbé à 100%. Les anti-vitamines K sont des anticoagulants oraux parmi lesquels on compte la warfarine. Leur Eh est négligeable donc ils sont peu soumis à l'induction enzymatique. Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte. Leur biophase est les hépatocytes où ils diminuent la synthèse des facteurs de la coagulation. Ce sont des acides faibles qui se lient à l'albumine plasmatique. Leur fraction libre est proche de 0% et ils entrent en compétition avec les AINS (acides faibles eux aussi) au niveau de leurs sites de fixation à l'albumine. Ils sont très efficaces mêmes à faible concentration et présentent un fort risque hémorragique. Ils sont essentiellement métabolisés par le CYP2C9 au niveau hépatique. Ce sont des inducteurs enzymatiques très peu éliminés par le rein.

Morphine : Eh = 75%, F = 25%, résorbé à 100%. Elle est sensible à l'induction enzymatique car sa clairance métabolique hépatique est non négligeable à la différence de celle des AVK (Eh proche de 0%). Elle est métabolisée au niveau hépatique et glucuronoconjuguée (réaction de phase 2) en M6G (glucuronide 6 morphine) par l'UGT1A1. Le M6G possède une activité pharmacodynamique contrairement aux autres métabolites de la morphine. La fraction éliminée inchangée dans les urines de la morphine (fe) est proche de 5%.

 

3. Cette partie sera faite par le Pr. Châtelut au S2 c'est normal que tu ne puisses pas répondre (tout ce qui touche au volume de distribution, à la demi-vie ou tout autre paramètre non évoqué en cours pas besoin de se casser la tête dessus). 

 

C'est tout bon ?

[Echo-ho-ho]

il y a 48 minutes, Tacocat a dit :

Salut @Echnoel

 

1. L'UGT1A1 est une enzyme qui réalise des réactions de conjugaison (de phase 2). Cette UDP-glucuronosyl transférase n'est pas cytosolique mais exprimée au niveau de la membrane du RE des hépatocytes principalement. Les métabolites formés seront très hydrophiles et pourront subir un cycle entéro-hépatique. Elle est soumise à l'induction enzymatique. Parmi ses substrats, on compte notamment la morphine.

 

2. AVK : Eh = environ 0%, F = environ 100%, résorbé à 100%. Les anti-vitamines K sont des anticoagulants oraux parmi lesquels on compte la warfarine. Leur Eh est négligeable donc ils sont peu soumis à l'induction enzymatique. Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte. Leur biophase est les hépatocytes où ils diminuent la synthèse des facteurs de la coagulation. Ce sont des acides faibles qui se lient à l'albumine plasmatique. Leur fraction libre est proche de 0% et ils entrent en compétition avec les AINS (acides faibles eux aussi) au niveau de leurs sites de fixation à l'albumine. Ils sont très efficaces mêmes à faible concentration et présentent un fort risque hémorragique. Ils sont essentiellement métabolisés par le CYP2C9 au niveau hépatique. Ce sont des inducteurs enzymatiques très peu éliminés par le rein.

Morphine : Eh = 75%, F = 25%, résorbé à 100%. Elle est sensible à l'induction enzymatique car sa clairance métabolique hépatique est non négligeable à la différence de celle des AVK (Eh proche de 0%). Elle est métabolisée au niveau hépatique et glucuronoconjuguée (réaction de phase 2) en M6G (glucuronide 6 morphine) par l'UGT1A1. Le M6G possède une activité pharmacodynamique contrairement aux autres métabolites de la morphine. La fraction éliminée inchangée dans les urines de la morphine (fe) est proche de 5%.

 

3. Cette partie sera faite par le Pr. Châtelut au S2 c'est normal que tu ne puisses pas répondre (tout ce qui touche au volume de distribution, à la demi-vie ou tout autre paramètre non évoqué en cours pas besoin de se casser la tête dessus). 

 

C'est tout bon ?

Woooow! Merci beaucoup c'est parfait!

[Tacocat]

il y a 19 minutes, Echnoel a dit :

Woooow! Merci beaucoup c'est parfait!

Avec plaisir !!