leadrure23 Posted October 14, 2020 Share Posted October 14, 2020 Bonjour, j'aurai deux petites questions qui se rapporte à l'ADME D'abord, j'ai bien compris l'histoire que certaines fractions du médicament lors de la distribution vont se liées à des protéines, mais je comprend pas dans quel but? est-ce que cela va avoir un effet etc..? Ensuite je comprend pas bien le principe du métabolisme. plus précisément les 2 phases. J'ai compris que le médicament, par une enzyme va être biotransformé en un métabolite. Mais après pour aller jusqu'a l'élimination je crois que je n'ai pas bien saisie le déroulement.. (Le principe d'eélimination ca c'est bon mais pas ce qu'il y a avant) Si vous pouviez m'éclairer merci beaucoup Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution EBTX_ Posted October 14, 2020 Solution Share Posted October 14, 2020 (edited) Bonjour, Je vais tenter de t’expliquer correctement : Pourquoi certains médicaments se fixent à des protéines lors de leur distribution ? Et en quoi cette fixation à un effet ? Comment les métabolites vont-ils jusqu’au lieu d’élimination ? 1. pourquoi certains médicaments se fixent à des protéines lors de leur distribution ? Et en quoi cette fixation à un effet ? La distribution est la diffusion du Principe actif depuis le secteur vasculaire vers les tissus de l’organisme, dont le tissu cible, qui porte la cible pharmacologique. Il existe 2 niveaux de répartition : la distribution dans le compartiment sanguin et la distribution vers les autres tissus. La distribution sanguine est la solubilisation du médicament dans le sang : Dans le sang, le médicament peut être : Sous forme liée : c’est-à-dire fixé aux protéines plasmatiques (liaison hydrogène ou de van dervals) ou contenu dans les éléments figurés du sang (à l’intérieur d’une hématie). sous forme libre : en solution dans l’eau plasmatique (médicament hydrophile) L’équilibre entre forme libre et forme liée obéit à la loi d’action de masse qui introduit un équilibre dynamique entre les deux formes. La forme liée constitue un stock de réserve, car si l’on diminue la fraction libre alors selon la loi d’action de masse, il va y avoir une rentabilisation entre les concentrations des fractions libres et liées -> c’est la fraction libre uniquement qui a une action sur le site récepteur du PA, qu’il soit intra- ou extracellulaire, de ce fait si une partie de fraction libre diminue dans le sang alors la partie liée va se libérer pour rétablir l’équilibre entre les deux formes. La loi d’action de masse est dépendante des propriétés physico-chimiques du médicament -> à comprendre qu’un PA va se fixer à une protéine plasmatique en fonction de son affinité pour elle : Le taux de fixation des médicaments sous forme liée peut varier de 0 à 99,99%, les sites de fixation sont différents suivant la nature du PA. Par exemple : si un PA a un taux de fixation de 25% sur une protéine plasmatique et un taux de fraction de libre de 75 %. En application à la loi d’action de masse toute partie de la fraction libre métabolisée ou se fixant à la cible thérapeutique entraînera un relargage de la fraction liée, pour conserver en concentration la proportion 25%/75% jusqu’a disparition du PA de la circulation systémique. Quelques notes : Pour la forme liée, deux médicaments d’une même nature physico-chimique peuvent entrer en concurrence pour pouvoir se fixer sur des protéines de transport. Les formes non ionisées ne sont pas saturables, ce qui signifie qu’elles ont peu de chance de produire des interactions médicamenteuses. La forme libre, pour circuler sous forme libre, le PA doit être hydrosoluble, il dissout en concentration non saturable aux doses thérapeutiques utilisées. C’est cette fraction qui va pouvoir diffuser à l’extérieur du tissu vasculaire et apporter l’effet pharmacologique jusqu’à sa cible. C’est la fraction métabolisée par l’hépatocyte, donc celle qui va être excrétée de l’organisme selon deux voies d’excrétion rénale et biliaire. 2. Comment les métabolites vont-ils jusqu’au lieu d’élimination ? L’excrétion est l’action consistant à rejeter le PA et/ou métabolite en dehors de l’organisme. Elle se déroule principalement dans le rein par l’urine et dans le foie par la bile. « Mais aussi plus marginalement dans la glande mammaire par le lait, dans les poumons par l’air exhalé (principe de l’éthylomètre), sur la peau par la sueur et dans les cheveux (phanères). » Tu as plusieurs lieux de métabolisation : Dans le foie (grand incinérateur des médicaments) Dans les reins Dans les entérocytes Dans le système nerveux Dans le cœur et les vaisseaux … Le principe de la métabolisation est l’augmentation de l’hydrosolubilité du PA permettant de favoriser son excrétion, en effet seule la forme libre peut être excrétée. -> Donc ton PA est métabolisé (augmentation de son hydrosolubilité), il se retrouve dans la grande circulation puis il est capté au niveau du glomérule rénal pour être excrété, puis tu connais la suite… Dans le foie, le principe est le même, le médicament est métabolisé et envoyé dans la bile, puis… Voilà, si tu as des questions n’hésite pas. Edited October 14, 2020 by EBTX_ virasolelh, leadrure23, Nébuleuse and 3 others 5 1 Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
leadrure23 Posted October 14, 2020 Author Share Posted October 14, 2020 Merci beaucoup tout est super clair vraiment je pense avoir tout bien et mieux compris grace à toi!! Bonne soirée mercii Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
EBTX_ Posted October 14, 2020 Share Posted October 14, 2020 Avec grand plaisir, très bonne soirée à toi. Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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