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pharmacocinétique


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coucou  j'ai un petit doute est ce que les transporteurs des grands acides amines neutres ( LTA- 1) vont être chargé du transport des lévodopa à travers la membrane ? Ou bien le LTA-A agit de lui même comme un médicament ? 

merci bcp bonne soirée 

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16 minutes ago, lea2002 said:

coucou  j'ai un petit doute est ce que les transporteurs des grands acides amines neutres ( LTA- 1) vont être chargé du transport des lévodopa à travers la membrane ? Ou bien le LTA-A agit de lui même comme un médicament ? 

merci bcp bonne soirée 

 Hey !

Alors moi j'ai compris que la LTA1 était un transporteur au niveau de la membrane, et qu'il permettait à la Lévodopa (anti parkisonien) de passer à travers la membrane des enterocytes!

Ce sont des transporteurs de type 1. Cependant, le transporteur LTA1 n'est pas spécifique à la Lévodopa, car il permet aussi de transporter des protéines !

On va donc avoir une compétition entre les ligands endogènes (protéine ?) Et le médicament!

 

=> d'où le fait qu'il est conseillé de prendre de la Lévodopa à jeun, car si tu la prends après un repas ( et surtout un repas riche en proteine) bah il n'aura aucun effet si je peux dire !

 

J'espère avoir aidé et que ça soit juste aussi 

(Attend une autre confirmation)

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  • Ancien Responsable Matière
  • Solution

Salut @lea2002 !

 

Je confirme la réponse d' @ImaneBhn, à une exception près !

 

La protéine LTA1 (Large Aminoacid Transporter 1) permet la résorption de la Lévodopa, un médicament très hydrophile qui a besoin de ce transporteur pour passer la barrière entérocytaire. Cependant, ce médicament va entrer en compétition avec les acides aminés d'origine alimentaire (et non les protéines), cela explique pourquoi il est préférable de prendre ce médicament à jeun ! Par ailleurs, ce transporteur se trouve également au niveau de la BHE (barrière hémato-encéphalique) qui ne permet pas le passage de la dopamine (catécholamine manquante chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson) mais qui permet donc le passage de la Lévodopa grâce à ce transporteur ! Une fois cette barrière franchie, la Lévodopa va être métabolisée en dopamine et on va pouvoir ainsi pallier en partie à cette carence afin d'atténuer les symptômes de la maladie ! 

 

Est-ce que c'est plus clair ? 

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  • Ancien Responsable Matière
il y a 8 minutes, lea2002 a dit :

top et hyper rapide merci bcp !!

ah oui et juste est ce que vous pourriez m'expliquer le rôle des protèines d'efflux ? 

 

 

Les protéines d'efflux sont des protéines à la surface de la cellule qui vont enfaite empêcher certaines molécules ou autres petit composant de rentrer dans la cellule. Par exemple au niveau de la barrière hématoencéphalique tu as beaucoup de transporteurs d'efflux qui vont empêcher les grosses molécules ou des médicaments de pénétrer dans la cellule et donc d'atteindre le SNC.

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  • Ancien Responsable Matière
il y a 11 minutes, lea2002 a dit :

ah oui et juste est ce que vous pourriez m'expliquer le rôle des protèines d'efflux ? 

 

Une protéine d'efflux permet de refluer des molécules étrangères (comme les médicaments) vers l'extérieur de la cellule en utilisant de l'ATP (puisqu'elles vont contre le gradient de concentration). 

L'exemple que vous avez vu aujourd'hui et celui des protéines d'efflux au niveau de la membrane des entérocytes. Ces protéines vont refluer les molécules étrangères pour lesquelles elles ont une affinité vers la lumière intestinale, elles limitent donc la résorption de certains médicaments ! 

La super famille majoritaire est la famille des ABC transporteurs qui sont des protéines avec 12 domaines transmembranaires et des sites de liaison pour l'ATP situés en intracellulaire. La représentant le plus connu de cette super famille est la glycoprotéine P (PGP ou ABCB1) 

 

Edit : @lea2002 tu as deux réponses pour le prix d'une, qui en plus se complètent parfaitement 😉

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  • 1 month later...
  • Ancien Responsable Matière
il y a 2 minutes, Candice03 a dit :

saluuuut

@Tacocat et @Tchoupi

j'ai bien compris le rôle des protéines d'efflux grace a vos réponses

mais absolument pas le mode de fonctionnement serait-il possible d'avoir une explication ? 🙂

Salut @Candice03 !

 

Prenons l'exemple des protéines d'efflux situées au niveau de la barrière entérocytaire. Lorsque le ligand va se lier sur cette protéine, une molécule d'ATP va être consommée afin de renvoyer le ligand dans le sens inverse du gradient de concentration, c'est-à-dire vers la lumière intestinale. Ainsi, on pourra limiter son absorption et faciliter son élimination. 

 

Est-ce que ça répond à ta question ? 😁

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