Jump to content

help (pharmacométrie)


splanchnocrâne
Go to solution Solved by ISB,

Recommended Posts

  • Ancien Responsable Matière

hello ! 

Dans le QCM 9-D du TD : « par définition, un antagoniste négatif n’a pas d’effet propre en absence du ligand endogène » compté faux avec comme justification « Si, un antagoniste négatif peut avoir effet propre en absence du ligand endogène, c’est un agoniste inverse. Pour l’observer, il faut toutefois que l’activité constitutive soit significative. »

 

Cependant le Pr. Gairin a bien précisé sur Moodle : « Pour rappel, un antagoniste négatif est un agoniste inverse, si et seulement si il est en présence d'un agoniste. »

 

Donc, je ne comprend pas pourquoi on utilise le terme d’antagoniste négatif alors qu’on est en absence du ligand endogène (donc de l’agoniste) ???

Link to comment
Share on other sites

salut @aaa ! pour moi il n'y a pas besoin d'agoniste pour qu'un agoniste inverse ou un antagoniste négatif aient un effet, il faut juste que le RC ait une activité constitutive sinon il ne peut pas y avoir d'effet négatif, la réponse sur Moodle m'inquiète par contre… 

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

Salut tout le monde !

 

Je suis tout à fait d'accord avec @miss_tinguette

La réponse moodle doit être sortie de son contexte, je pense qu'il parlait de comparer un agoniste inverse au ligand endogène pour voir son efficacité.

Vous avez moyen de lui redemander ? 

 

Bonne journée

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

J'ai l'impression de comprendre que antagoniste négatif n'est pas toujours la même chose qu'un agoniste inverse et qu'un antagoniste négatif, comme tout antagoniste doit être étudié avec son agoniste.

J'avoue ne jamais avoir vu ça, @ISB ça te dit quelque chose ? 

Je te conseille de lui poser une question moodle maintenant si tu peux pour clarifier la chose, et lui demander les définitions de tous ces termes, les différences entre eux et les explications de ce message qu'il a mit.

J'attends de voir

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

Donc

un agoniste inverse est un antagoniste négatif si et seulement si il est en présence d'agoniste

un antagoniste négatif en absence du ligand est un agoniste inverse (c'est là que c'est ambigu pcq on ne devrait pas parler d'antagoniste négatif dans la question comme on n'est pas en présence d'agoniste...)

agoniste inverse différent d'antagoniste négatif dans le cas général pcq il faut voir si présence ou pas de l'agoniste 

Vous avez compris pareil ?

 

tutoweb 3.png

Link to comment
Share on other sites

ca veut dire que un agoniste inverse n'est pas forcément un antagoniste négatif ? 

et qu'un antagoniste négative n'a pas d'effet, même si il y a une activité constitutive, sans la présence de ligand agoniste ? 

je ne comprends plus rien 

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

@miss_tinguetteoui pcq un agoniste inverse est un antagoniste négatif que si il est en présence de l'agoniste

et là si tu te réfères à la question du td du coup sans la présence de l'agoniste, l'antagoniste négatif est en fait un agoniste inverse donc si il a un effet pcq sans l'agoniste c'est un agoniste inverse...

je pense que c'est ça

 

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

Salut @aaa,

 

Honnêtement jusqu'à aujourd'hui inclue, j'ai toujours pensé que antagoniste négatif voulait dire la même chose que agoniste inverse, mais il semble que ce n'est pas le cas et voici ce que j'en comprends à partir des réponses de Gairin :

 

Le  terme d'agoniste inverse est réservé au cas de figure où un ligand qui a une activité intrinsèque inférieure à 0 est utilisé dans un milieu sans la présence d'agoniste => on observera un effet uniquement si les récepteurs ont une activité constitutive, cette activité du récepteur sera alors diminuée par l'agoniste inverse

 

En revanche, on parlera d'antagonisme négatif pour un ligand ayant une activité intrinsèque inférieure à 0 dans un milieu contenant un agoniste plein => on observera un effet d'inhibition compétitive de la liaison entre l'agoniste plein et le récepteur, c'est un peu comme quand on a un agoniste partiel en présence d'agoniste plein auquel cas l'agoniste partiel se comporte comme un antagoniste, mais, ici, en plus de se comporter comme un antagoniste, du fait de son activité intrinsèque inférieure à 0, on va avoir ce qu'on appel un antagonisme négatif du fait de la diminution de l'activité du récepteur qui ici aussi doit avoir une activité constitutive pour avoir cette diminution d'activité

 

En espérant que ce soit plus clair, n'hésite pas si ce n'est pas le cas !!

 

Bon courage pour après demain, crois en toi et défonce ce concours !!!

Link to comment
Share on other sites

salut @ISB !! 

est ce que ca veut quand même dire que, que se soit un antagoniste négatif ou un agoniste inverse, les deux ont un effet propre, des qu'il y a une activité constitutive, même sans présence de ligand … ou ca ne marche plus ca ? 

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
il y a 7 minutes, miss_tinguette a dit :

salut @ISB !! 

est ce que ca veut quand même dire que, que se soit un antagoniste négatif ou un agoniste inverse, les deux ont un effet propre, des qu'il y a une activité constitutive, même sans présence de ligand … ou ca ne marche plus ca ? 

Alors tu fais bien de poser cette question ça va me permettre de clarifier un point

 

Les termes d'agoniste inverse et antagoniste négatif désignent les mêmes types de ligand, à savoir des ligands avec une activité intrinsèque négative

 

De là, la différence entre les deux se fait dans le mode d'action qui dépend du milieu et particulièrement de la présence d'agoniste plein ou pas et donc de la présence de phénomène de compétition ou pas

 

En dehors de ça, les deux ont un "effet propre" sur un récepteur ayant une activité intrinsèque

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière

merciiiiii @ISB 

c'est plus clair oui

 

Par rapport à la question de @miss_tinguette, en fait comme dans tous les cas alpha n'est pas égal à 0 comme il est négatif alors les 2 ont un effet propre ? 

Un item du genre : " en présence d'agoniste, un agoniste inverse n'a pas d'effet propre" serait faux... ?

 

Link to comment
Share on other sites

  • Ancien Responsable Matière
il y a 15 minutes, aaa a dit :

Un item du genre : " en présence d'agoniste, un agoniste inverse n'a pas d'effet propre" serait faux... ?

De ce que j'en ai compris, oui

Link to comment
Share on other sites

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.
Note: Your post will require moderator approval before it will be visible.

Guest
Reply to this topic...

×   Pasted as rich text.   Paste as plain text instead

  Only 75 emoji are allowed.

×   Your link has been automatically embedded.   Display as a link instead

×   Your previous content has been restored.   Clear editor

×   You cannot paste images directly. Upload or insert images from URL.

  • Recently Browsing   0 members

    • No registered users viewing this page.
×
×
  • Create New...