R2016

[MOZA]

Bonjour

j'ai pas compris  QCM 6 item E VRAI,  

quelqu'un pourrait me l' expliquer svp? merci

 

 

Edited June 10, 2020 by MOZA

[maestro]

Salut @MOZA,

 

6E VRAI, c'est comme ça que sa fonctionne, y'a aucune logique, c'est juste du cours, non précisé cette année mais il faut que tu le retiennes c'est une convention.

 

10D FAUX, osef de la correction du tat 

Sang=5L pour un gars de 70kg en moyenne,

dont 3L pour que le médoc se diffuse ( c'est du plasma) et 2L d'élements figurés,

donc Vd=3L de plasma pour un gars de 70kg soit environ 0,04L/kg ( 3/70 je te laisse faire ça avec ta calculette)

 

MAIS

 

osef du calcul du tat hyper compliqué, retiens surtout que quand le volume de diffusion est élevé c'est que le médoc ne reste pas dans le sang, pas besoin d'un calcul de fou pour ça, le Pr. Despas ne piege pas sr ça, s'il met un nombre de fou comme 21L/kg tu te doutes qu'il ne reste pas du tout dans le compartiment vasculaire mais qu'il diffuse ds tt l'organisme ;) 

[MOZA]

il y a 7 minutes, maestro a dit :

Salut @MOZA,

 

6E VRAI, c'est comme ça que sa fonctionne, y'a aucune logique, c'est juste du cours, non précisé cette année mais il faut que tu le retiennes c'est une convention.

 

10D FAUX, osef de la correction du tat 

Sang=5L pour un gars de 70kg en moyenne,

dont 3L pour que le médoc se diffuse ( c'est du plasma) et 2L d'élements figurés,

donc Vd=3L de plasma pour un gars de 70kg soit environ 0,04L/kg ( 3/70 je te laisse faire ça avec ta calculette)

 

MAIS

 

osef du calcul du tat hyper compliqué, retiens surtout que quand le volume de diffusion est élevé c'est que le médoc ne reste pas dans le sang, pas besoin d'un calcul de fou pour ça, le Pr. Despas ne piege pas sr ça, s'il met un nombre de fou comme 21L/kg tu te doutes qu'il ne reste pas du tout dans le compartiment vasculaire mais qu'il diffuse ds tt l'organisme

merciiii bcp toujours aussi réactif

j'ai donc une dernière question, peut etre une question bête haha mais bon je préfère la poser  

pourquoi l'item C est faux , on ne peut pas avoir des méd acide et donc non ionisé à pka 3,8.. à destination SNC?

Edited June 10, 2020 by MOZA

[maestro]

re, tqt aucune question est bête

un pKa de 4  ns indique que le médicament est un acide faible, c'est donc un médicament hydrophile,

cependant, pour qu'un quantité IMPORTANTE pénetre dans le SNC, il faut que le médicament soit lipophile=hydrophobe,

 

certe, je te l'accorde, il ne sera pas ionisé si c'est un acide faible à pH acide, mais il reste hydrophile, alors que dans le SNC pour que ca se concentre de facon IMPORTANTE ( pcq un hydrophile pourra aller un peu dans le SNC, par des transports actifs, par un peu de diffusion passive oui, mais voilà quoi, c'est negligeable)

 

dans cet item, le Pr. Despas voulait savoir si tu savais que c'était les médicaments +++hydrophobe qui se concentre dans le SNC  

 

bon courageeeeeeeeeee

[MOZA]

il y a 4 minutes, maestro a dit :

re, tqt aucune question est bête

un pKa de 4  ns indique que le médicament est un acide faible, c'est donc un médicament hydrophile,

cependant, pour qu'un quantité IMPORTANTE pénetre dans le SNC, il faut que le médicament soit lipophile=hydrophobe,

 

certe, je te l'accorde, il ne sera pas ionisé si c'est un acide faible à pH acide, mais il reste hydrophile, alors que dans le SNC pour que ca se concentre de facon IMPORTANTE ( pcq un hydrophile pourra aller un peu dans le SNC, par des transports actifs, par un peu de diffusion passive oui, mais voilà quoi, c'est negligeable)

 

dans cet item, le Pr. Despas voulait savoir si tu savais que c'était les médicaments +++hydrophobe qui se concentre dans le SNC  

 

bon courageeeeeeeeeee

parfait merciiii et bon courage a toi aussi 

[maestro]

deriennn  ( juste pr rappele, dans ta loi de diffusion passive, t'as le coefficient de partage au numérateur Kp=huile/eau, sauf que le Kp d'un médicament hydrophile type acide faible n'est pas aussi élevé que celui du'n hydrophobe ce qui ralentit la diffusion, bref je m'arrête ahah je vais manger  )

 

[MOZA]

il y a 1 minute, maestro a dit :

deriennn  ( juste pr rappele, dans ta loi de diffusion passive, t'as le coefficient de partage au numérateur Kp=huile/eau, sauf que le Kp d'un médicament hydrophile type acide faible n'est pas aussi élevé que celui du'n hydrophobe ce qui ralentit la diffusion, bref je m'arrête ahah je vais manger  )

 

haha vraiment merci bcp tu gères et bon appétit 

[Clochette]

@maestro désolé de relancer le sujet mais tu dis qu'il y a une relation entre pKa et hyphobicité/hydrophilie, cela a été dit en cours ? 

[MOZA]

il y a 9 minutes, lexx31 a dit :

@maestro désolé de relancer le sujet mais tu dis qu'il y a une relation entre pKa et hyphobicité/hydrophilie, cela a été dit en cours ? 

non tu as bien fait de relancer je pensais que ca été dit et que j'ai tout simplement raté cette info  

[Clochette]

@MOZA moi je n'avais pas du tout raisonner comme ça pour répondre à cet item, et je ne savais pas du tout qu'il y avait une relation possible, et je ne trouve rien pour m'expliquer d'où ça vient ahah..

[MOZA]

il y a 1 minute, lexx31 a dit :

@MOZA moi je n'avais pas du tout raisonner comme ça pour répondre à cet item, et je ne savais pas du tout qu'il y avait une relation possible, et je ne trouve rien pour m'expliquer d'où ça vient ahah..

et c'était quoi ton raisonnement ?

[Clochette]

à l’instant, MOZA a dit :

et c'était quoi ton raisonnement ?

le même que celui de la correction du tat, autrement dit le fait que pour passer la BHE le medicament doit être peu ionisé dans le sang or à 3,8 on est loin du pH sanguin qui est d'environ 7,4 donc il sera trop ionisé pour passer. 

[MOZA]

il y a 4 minutes, lexx31 a dit :

le même que celui de la correction du tat, autrement dit le fait que pour passer la BHE le medicament doit être peu ionisé dans le sang or à 3,8 on est loin du pH sanguin qui est d'environ 7,4 donc il sera trop ionisé pour passer. 

ok ok merci à toi

[maestro]

@lexx31 @MOZAAlors personnellement j'applique la classification qu'on nous donne en cours,

on a trois classification de principe actifs

les hydrophiles: acide faible, base faible

les hydrophobes

c'est dans le cours sur la diffusion  

 

donc un pKa de 4 indique une hydrophilie, je suis pas le meilleur en chimie ( peut-être pcq j'ai qu'un niveau l1 ahah) mais en gros il y a bien une corrélation entre acide/basique et hydrophilie, un groupement ionisable est hydrophile, ca doit être pour cela

par exemple, en biomol, on nous enseignait bien que les acides aminés hydrophiles étaient ++ arginine/lysine/histidine qui sont des bases et ++glutamate et l'autre là ( D et E je me rappelle plus de leurs noms)

[Clochette]

il y a 6 minutes, maestro a dit :

les hydrophiles: acide faible, base faible

d'accord mais tu pars du principe que les bases faible sont aussi hydrophile avec cette classification  du coup ?

cela veut dire que pour toi si on avait eu des barbituriques qu'on un pka de 7,5 environ (donc base faible) ne peuvent pas non plus passer dans la barrière ? 

Edited June 10, 2020 by lexx31

[maestro]

@lexx31 tu dis 

il y a 8 minutes, lexx31 a dit :

le même que celui de la correction du tat, autrement dit le fait que pour passer la BHE le medicament doit être peu ionisé dans le sang or à 3,8 on est loin du pH sanguin qui est d'environ 7,4 donc il sera trop ionisé pour passer. 

mais je pense pas que ça soit si different de mon raisonnement, si on suit ta logique, il faudrait que le médicament est environ un pKa de +/-7, 

un pKa de +/- 7 c'est un principe actif neutre, et la neutralité va avec l'hydrophobicité ( puisqu'une molécule neutre c'est une molécule qui a pas de fonctions ionisables, et donc de fonctions hydrophiles

 

à l’instant, lexx31 a dit :

d'accord mais tu pars du principe que les bases faible sont aussi hydrophile avec cette classification  du coup ?

oui, pour moi sur la diapo de diffusion, le prof dit explicitement qu'un principe actif est soit acide faible, soit base faible, soit hydrophobe ( c'est peut-être réducteur mais ca ne m'a jamais fait défaut) 

il y a 2 minutes, lexx31 a dit :

cela veut dire que pour toi si on avait eu des barbituriques qu'on un pka de 7,5 environ (donc base faible) ne peuvent pas non plus passer dans la barrière ? 

beh pour moi tes barbituriques ont un mauvais coefficient de partage, ils peuvent passer la BHE bien sur, mais se concentrer grandement dedans non pour moi non, tu peux demander au prof au pire!

[Clochette]

@maestro oui mais un medoc acide faible à son pKa n'est pas ionisé donc pour toi il devient hydrophobe à ce moment là..? 

 

(c'est pas qu'on est d'accord sur rien c'est juste tu mets le doute dans mes croyances a 6jours du concours toi aussi )

mais je crois que en effet ça revient au même nos deux façon de faire ptdrrrrrr 

Edited June 10, 2020 by lexx31

[maestro]

il y a 4 minutes, lexx31 a dit :

@maestro oui mais un medoc acide faible à son pKa n'est pas ionisé donc pour toi il devient hydrophobe à ce moment là..? 

à un pH=pKa, il se comporte comme une molécule neutre et donc hydrophobe oui, mais son coefficient de partage étant une constante ( fin je crois hein peut-être que le Kp est une fonction du pH), beh il diffusera jamais aussi bien qu'une molécule hydrophobe, être nn ionisés est necessaire mais non suffisant pour se concentrer ds le SNC, la diapo l'indique bien

 

• Transfert passif limité aux médicaments

  • –  Lipophiles

  • –  Non ionisés

  • –  Petits Poids Moléculaires

  • –  Non rejetés par les transporteurs d’efflux

il y a 4 minutes, lexx31 a dit :

(c'est pas qu'on est d'accord sur rien c'est juste tu mets le doute dans mes croyances a 6jours du concours toi aussi )

ahahahah tu reponds à mes messages messenger ici jpp 

Edited June 10, 2020 by maestro

[Clochette]

@maestro question posée à Despas 

@Chat_du_Cheshire est ce que tu pourrais regarder si t'as le temps ce petit sujet ?  

[Chat_du_Cheshire]

Il y a 5 heures, maestro a dit :

6E VRAI, c'est comme ça que sa fonctionne, y'a aucune logique, c'est juste du cours, non précisé cette année mais il faut que tu le retiennes c'est une convention.

coucouuuu les amis

 

@lexx31 alors je sais pas ce qui est répondu/pas répondu donc je reprends tout mdrrr :

Il y a 6 heures, MOZA a dit :

Bonjour

j'ai pas compris  QCM 6 item E VRAI,  

quelqu'un pourrait me l' expliquer svp? merci

 

 

 

Il y a 5 heures, maestro a dit :

6E VRAI, c'est comme ça que sa fonctionne, y'a aucune logique, c'est juste du cours, non précisé cette année mais il faut que tu le retiennes c'est une convention.

il a tout dit

 

Je vois pas de 10D mais je l'ai corrigé hier, en effet il faut prendre le cas d'un homme de 70 kg donc quand on vous donne un Vd en L il faut le diviser par 70 et ensuite comparer aux valeurs usuelles !  5/70 = 0,07 = proche de 0,04 = diffuse peu en dehors du secteur vasculaire

 

 

Bon je crois que tout ça c'était ok mais que l'embrouille (lol) venait de ça :

Il y a 5 heures, MOZA a dit :

 

déjà je sais pas si ce QCM est encore pleinement d'actu (notamment l'item B) car avant c'était précisé sur la diapo de la BHE mais je crois que c'est plus le cas, ET idem avant la diapo précisait la lipophilie comme propriété, il n'y avait pas de relation pKA/hydrophilie/hydrophobie à déterminer tout seul !

Tout ça pour dire qu'avant il y avait une diapo entière consacrée à ce QCM et il me semble que le prof l'a enlevée cette année (à vous de me dire ça)

 

 

[MOZA]

il y a une heure, Chat_du_Cheshire a dit :

coucouuuu les amis

 

@lexx31 alors je sais pas ce qui est répondu/pas répondu donc je reprends tout mdrrr :

 

il a tout dit

 

Je vois pas de 10D mais je l'ai corrigé hier, en effet il faut prendre le cas d'un homme de 70 kg donc quand on vous donne un Vd en L il faut le diviser par 70 et ensuite comparer aux valeurs usuelles !  5/70 = 0,07 = proche de 0,04 = diffuse peu en dehors du secteur vasculaire

 

 

Bon je crois que tout ça c'était ok mais que l'embrouille (lol) venait de ça :

 

déjà je sais pas si ce QCM est encore pleinement d'actu (notamment l'item B) car avant c'était précisé sur la diapo de la BHE mais je crois que c'est plus le cas, ET idem avant la diapo précisait la lipophilie comme propriété, il n'y avait pas de relation pKA/hydrophilie/hydrophobie à déterminer tout seul !

Tout ça pour dire qu'avant il y avait une diapo entière consacrée à ce QCM et il me semble que le prof l'a enlevée cette année (à vous de me dire ça)

 

 

merci a toi

Pr Despas vient de répondre à cette question est voici sa réponse

 

Le pKa permet d'estimer le degré d'ionisation d'une molécule en fonction du pH du milieu dans lequel elle se trouve (ce n'est pas binaire mais graduel sur toute les valeurs du pH). Pour une valeur de pka de 3,8, dans le sang (ph voisin neutralité), la molécule sera majoritairement sous forme ionisée : donc pas de passage important de la molécule au travers de la BHE.

Pour une molécule qui présente une valeur de pka de 7,2,  dans le sang la molécule sera faiblement ionisée mais pour autant avec cette seule affirmation, nous ne pouvons pas savoir si cette molécule franchira de manière importante la BHE, aussi à cette question précise, il n'est pas possible de répondre de manière affirmative.

Par contre, si un médicament est connu comme agissant sur le SNC, est-ce qu'une valeur de pka de 7.2 est compatible avec une capacité à franchir la BHE : la réponse est vraie

Pour info complémentaire les valeurs normales du pH sanguin sont de 7,35 à 7,45.

Cordialement

Fabien DESPAS

[maestro]

yep on a vu merci @MOZA

du coup il utilise la méthode de @lexx31 pour le franchissement de la BHE et il nous fera pas des pKa chelou en cc et substance psychoactive (=qui agit au niveau du snc) quelque soit le pKa elle passe! 

[Clochette]

@Chat_du_Cheshire merci d'avoir pris le temps de regarder gros cœur sur toi,

du coup Despas a répondu

il y a une heure, Chat_du_Cheshire a dit :

déjà je sais pas si ce QCM est encore pleinement d'actu (notamment l'item B) car avant c'était précisé sur la diapo de la BHE mais je crois que c'est plus le cas, ET idem avant la diapo précisait la lipophilie comme propriété, il n'y avait pas de relation pKA/hydrophilie/hydrophobie à déterminer tout seul !

Tout ça pour dire qu'avant il y avait une diapo entière consacrée à ce QCM et il me semble que le prof l'a enlevée cette année (à vous de me dire ça)

 

mais comme je ne vois pas de quel diapo tu veux parler alors sans doute qu'elle a été enlevée sachant que en effet l'item B pour moi on ne pouvait pas y répondre ! 

bonne soirée a vous tous  

[Chat_du_Cheshire]

il y a 1 minute, lexx31 a dit :

mais comme je ne vois pas de quel diapo tu veux parler

oh yes tout s'explique héhé

 

du coup oui je confirme à 200% que ce QCM concernait une diapo entière qui a été retiré

 

zoubis