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R2013 6 AB


Fantôme
Go to solution Solved by Chat_du_Cheshire,

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  • Ancien du Bureau

Bonjour, je n'ai pas compris ces deux items, si quelqu'un pouvait m'expliquer ...

 

6-Concernant la molécule suivante (M) interagissant avec un RCPG, quelle(s) est (sont) la (Ies) proposition(s)

exacte(s) ?

 

A-Si le Kd de M est 10 fois plus petit que celui d'une molécule de référence, on peut en conclure qu'il s'agira d'un agoniste entier.                                FAUX

 

B- Si M a un Ki de 2.5 nM et qu'elle augmente l'EC50 d'un agoniste de référence d'un facteur 10 sans modifier l'Emax de celui-ci (quelque soit sa concentration), on peut affirmer que M est un antagoniste compétitif.                                                   VRAI

 

 

Merci ! 

 

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  • Solution

Hey,

  • A : pour l'agoniste entier il faut connaître l'effet max (c'est la définition), le Kd n'est pas utile ici
  • B : si l'EC50 est augmenté cela signifie qu'on a un antagoniste puis
    • si l'Emax ne change pas il est compétitif
    • si l'Emax est diminué il est non compétitif

 

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  • Ancien du Bureau

J'avais pas vu , merci beaucoup,

du coup pour le B le Ki n'avait aucune importance en fait ? J'étais persuadée qu'il fallait calculer quelque chose à cause de ça . 😄 

Du coup j'ai compris !

 

Merci ! 

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il y a 1 minute, R2019 a dit :

J'avais pas vu , merci beaucoup,

du coup pour le B le Ki n'avait aucune importance en fait ? J'étais persuadée qu'il fallait calculer quelque chose à cause de ça . 😄 

Du coup j'ai compris !

 

Merci ! 

en fait le Ki montre que c'est un antagoniste je pense, car sans cette information on aurait pu dire que la molécule était un agoniste (exemple fentanyl vs morphine)

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