M2016 pharmaco

[EmmaFerjani]

Salut! 

-On a vu que pour une désensibilisation homologue, le récepteur sera phosphorylé par une kinase spécifique comme GRK. Si un RCPG couplé à une Gs est activé et recrute une PKA qui aura la capacité de le phosphoryler, s'agit-il aussi d'une désensibilisation homologue? 

-'Une mutation inactivatrice d'un RCPG couplé à Gi peut conduire à la phosphorylation d'enzymes du métabolisme comme la tryglycéride lipase' a été considéré vrai et la correction dit 'Une mutation inactivatrice de la protéine GI entraine une activation de la protéine GS. La protéine αs-GTP interagit avec l’Adénylate Cyclase et l’active entrainant une augmentation de la concentration en AMPc. L’AMPs active la PKA phosphorylant la TG lipase (ou la phosphorylase B kinase).'. Je ne vois vraiment pas pourquoi le fait d'inhiber une Gi activerait une Gs.. 

-'Le recrutement et l'activation du facteur de transcription STAT par les récepteurs aux cytokines nécessite le couplage préalable de ces récepteurs aux Tyrosine Kinases cytosoliques JAK'  a été considéré vrai mais les cytokines ne sont-elles pas le ligand des RTK et non des récepteurs couplés à une Tyrosine kinase cytosolique? 

-'Une augmentation de la concentration cytoplasmique de Na+ peut résulter de l'action de la PKA sur le récepteur de la ryanodine' a été considéré faux et la correction dit 'L’action de la protéine kinase A sur le récepteur à la ryanodine entraine une augmentation de la concentration en Ca2+ intracellulaire.' mais la concentration cytoplasmique=concentration intracellulaire,non? 

-Les amphétamines et la cocaine ont une action sur les transporteurs de recapture des neuromédiateurs, mais j'avais trouvé un item qui disait que les amphétamines agissaient sur les transporteurs de noradrénaline et de dopamine de façon non compétitive alors que la cocaine agissait plutot sur ceux de la dopamine et de la sérotonine et ce de façon compétitive. Mais je suis tombée sur un item qui affirmait que la cocaine agissait sur le transporteur de la noradrénaline. Dans mon cours j'ai juste noté que la cocaine et les amphétamines n'étaient pas sélectifs mais je n'ai aucun autre détail. Est-ce que quelqu'un pourrait m'éclairer?

merciii

 

Edited June 3, 2020 by EmmaFerjani

[PierrickSenior]

Bonjour @EmmaFerjani, 

 

à l’instant, EmmaFerjani a dit :

On a vu que pour une désensibilisation homologue, le récepteur sera phosphorylé par une kinase spécifique comme GRK. Si un RCPG couplé à une Gs est activé et recrute une PKA qui aura la capacité de le phosphoryler, s'agit-il aussi d'une désensibilisation homologue?

Non justement, c'est dans ce cas précis qu'on parle de désensibilisation hétérologue (enfin ça ne doit pas être le seul cas mais vu en cours oui). 

 

il y a 1 minute, EmmaFerjani a dit :

'Une mutation inactivatrice d'un RCPG couplé à Gi peut conduire à la phosphorylation d'enzymes du métabolisme comme la tryglycéride lipase' a été considéré vrai et la correction dit 'Une mutation inactivatrice de la protéine GI entraine une activation de la protéine GS. La protéine αs-GTP interagit avec l’Adénylate Cyclase et l’active entrainant une augmentation de la concentration en AMPc. L’AMPs active la PKA phosphorylant la TG lipase (ou la phosphorylase B kinase).'. Je ne vois vraiment pas pourquoi le fait d'inhiber une Gi activerait une Gs..

Pour moi c'est plus à comprendre dans le sens où inhiber Gi permet une activité considérable de l'adenylate cycklase et donc de la phosphorylation de la triglycéride lipase. Mais je suis d'accord avec toi, cela ne veut pas forcément dire activation de Gs (à vérifier avec un connaisseur éventuellement). 

 

il y a 3 minutes, EmmaFerjani a dit :

'Le recrutement et l'activation du facteur de transcription STAT par les récepteurs aux cytokines nécessite le couplage préalable de ces récepteurs aux Tyrosine Kinases cytosoliques JAK'  a été considéré vrai mais les cytokines ne sont-elles pas le ligand des RTK et non des récepteurs couplés à une Tyrosine kinase cytosolique? 

Les ligands des RTK cytologique sont en parties des IL ou des interférons. Il est important de savoir que les IL et interférons sont des cytokines, donc si on généralise un peu oui les cytokines vont activer les rtk cytosoliques. 

 

il y a 5 minutes, EmmaFerjani a dit :

Une augmentation de la concentration cytoplasmique de Na+ peut résulter de l'action de la PKA sur le récepteur de la ryanodine' a été considéré faux et la correction dit 'L’action de la protéine kinase A sur le récepteur à la ryanodine entraine une augmentation de la concentration en Ca2+ intracellulaire.' mais la concentration cytoplasmique=concentration intracellulaire,non? 

Je ne comprend pas la question ici ? À ne surtout pas confondre sodium (Na+) et calcium (Ca2+)

 

Est ce plus clair très chère ? 

[Téo]

Entièrement d'accord avec le message d'avant je n'aurais pas dit mieux.

Pour la dernière question non répondue : penses à utiliser l'outil recherche 

 

[EmmaFerjani]

@PierrickJunior @Téo en fait pour ma première question, dans le cours on dit que la désensibilisation hétérologue venait de l'activation d'un autre récepteur. Mais ici je veux parler d'une PKA qui inhibe le meme récepteur qui a permis son activation. 

Merci beaucoup pour les autres réponses! c'est beaucoup plus clair! 

 

[Téo]

Non il faut que tu retiennes que la PKA intervient pour la désensibilisation hétérologue, donc pas pour phosphoryler le même récepteur

[EmmaFerjani]

mercii