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liaison totale / AVK


lec31
Go to solution Solved by MatteoGes,

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Salut, j'aurais deux petites questions

 

La liaison totale est saturable ? J'avais compris que non et l'item "La mesure de la liaison totale d'un ligand à son récepteur ne peut se faire que par une expérience de saturation en utilisant un ligand radioactif", compté vrai, m'a mis le doute. Si elle est non saturable, une expérience de saturation ne peut pas être appliquée si ?

 

Et si la rifampicine ne diminue pas le F des AVK c'est parce qu'ils ont un Eh faible ?

 

Merci !

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Salut @lec31 !

 

il y a 1 minute, lec31 a dit :

Et si la rifampicine ne diminue pas le F des AVK c'est parce qu'ils ont un Eh faible ?

C'est ça ! Les effets de la rifampicine se verront sur des médicaments possédant déjà un important coefficient d'extraction hépatique, ce qui n'est pas le cas des AVK

 

Pour la première, je préfère laisser un tuteur te répondre 😉

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  • Ancien Responsable Matière

Salut à toi !

 

Pour ta première question j'ai demandé des explications aux profs suite à la colle car c'est lui qui l'a rédigé, je te dirais sa réponse 😉 

Edited by Tacocat
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  • Ancien Responsable Matière

Oui c'est vrai j'ai insisté là dessus parce que c'est la première incohérence qui m'a sauté aux yeux quand j'ai lu l'item, mais je suis d'accord avec toi, l'utilisation du terme "saturation" pour cette expérience n'est pas approprié non plus ! 

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Salut @lec31, en soit la liaison totale ( LT ) n'est pas saturable puisque : LT = liaison spécifique + liaison non spécifique et on sait que la liaison non spécifique est non saturable, mais c'est la liaison spécifique qui est saturable. Donc pour calculer ta LT il va te falloir la mesure de ta liaison spécifique que tu calcules grâce aux expériences de saturation. 

 

Pour rappel comment on calculer la liaison spécifique : 

On met des recepteurs en présence de ligands radioactifs, ces derniers vont se fixer sur les récepteurs ( liaison spécifique ) mais aussi sur d'autres recepteurs ( liaison non spécifique ).

Ensuite on ajoute un inhibiteur compétitif qui se fixe uniquement sur les recepteurs. 

Puis on mesure la radioactivité dans les 2 situations.

Et il n'y a plus qu'a soustraire les 2 mesures effectuées puisque : liaison spécifique = liaison totale - liaison non spécifique.

 

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@MatteoGes merci pour ces précisions ! Juste l'inhibiteur compétitif va se fixer sur quels récepteurs ? Ceux spécifiques ?

 

Et du coup j'ai une nouvelle question, concrètement l'expérience de saturation va permettre de mesurer quoi ? Ca peut pas être la liaison spécifique vu qu'on peut juste la calculer et pas la mesurer, et pour moi ça peut pas être non plus la liaison totale qui n'est pas saturable

Ou alors cette expérience mesure la liaison totale et non spécifique et permet de calculer la liaison spécifique ?

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  • Solution

IMG-7709.thumb.jpg.87ecbf350f16a414a6851b1902710ec6.jpg

 

@lec31 l'inhibiteur compétitif va se fixer uniquement sur les recepteurs ce qui permet le calcul de la liaison non spécifique. 

L'expérience de saturation va permettre de mesurer la liaison spécifique c'est exactement comme tu l'as dit cela permet de mesurer la liaison totale et non spécifique pour calculer la liaison spécifique 

 

Je te mets un petit schéma ci cela peut t'aider a mieux comprendre.

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