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CCB 2018


LGL3283A
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Bonjour, j'ai quelques questions au sujet de ces items du ccb de 2018 : 

 

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/21/07pl.png  je comprends pas pourquoi il est vrai, parce que la définition d'un médicament par présentation c'est qu'il soit préventif ou curatif à l'égard des maladies humaines, mais sur cet énoncé j'ai l'impression qu'on est plus dans une définition par fonction, parce que ce produit va avoir forcément une activité métabolique, pharmacologique (ou immunologique) non ? 

 

Dans un item ils font également la différence entre le KD apparent et le KD intrinsèque, j'ai pas eu l'impression qu'il l'ai précisé cette année, mais si jamais pouvez vous m'expliquer la différence entre les deux l'item était : " Si on met un ligand radioactif en présence d'un autre ligand non radioactif, son KD apparent ne varie pas." compté faux parce que " Son KD intrinsèque ne varie pas mais son KD apparent change car le ligand non radioactif empêche sa fixation, on aura donc une diminution d'affinité apparente. " 

 

Egalement cet item est vrai " Un médicament peu hydrophile présente le plus souvent une « fu » faible" je comprends pas vraiment pourquoi, parce que justement si c'est une médicament peu hydrophile, il a un fu non négligeable non ? 

 

Avec l'énoncé : un patient insuffisant hépatique sous propanolol " l'item " sa clairance rénale va augmenter" est fausse (je suis d'accord) mai l'item "la fraction éliminée dans les urines sous forme inchangée augmente" est vrai du coup je comprends pas comment fe peut augmenter alors que la clairance elle n'est pas modifiée… 

 

merci d'avance ! 

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  • Solution

Salut @LGL3283A ! (c'est le 5263 sujet "CCB 2018")

 

Je réponds qu'à qeulques unes

 

il y a 14 minutes, LGL3283A a dit :

Egalement cet item est vrai " Un médicament peu hydrophile présente le plus souvent une « fu » faible" je comprends pas vraiment pourquoi, parce que justement si c'est une médicament peu hydrophile, il a un fu non négligeable non ? 

Beh non l'item est bien juste. Plus un médicament sera hydrophile, plus sa fraction libre fu va augmnetr puisqu'il seraa moins lié aux protéines plasmatiques. Plus un médicament est lipophile, plus sa fraction libre fu va diminuer puisqu'il sera bcp plus lié aux protéines plasmatqiues. Ici, le médicament étant peu hydrophile, son fu sera faible.

 

il y a 16 minutes, LGL3283A a dit :

Avec l'énoncé : un patient insuffisant hépatique sous propanolol " l'item " sa clairance rénale va augmenter" est fausse (je suis d'accord) mai l'item "la fraction éliminée dans les urines sous forme inchangée augmente" est vrai du coup je comprends pas comment fe peut augmenter alors que la clairance elle n'est pas modifiée… 

Je te fais un exemple pour comprendre pourquoi la fraction augmente sans que la clairance le soit. Imaginons que tu as un médicament qui est éliminé par 50% par le foie et 50% par le rein. Maintenant, imaginons que le patient est en insuffisance hépatique. La clairance non rénale va donc diminuer (sans que la rénale augmente attention, mais ça il semble que tu l'ai compris). On va donc imaginer qu'elle passe à 10% au lieu des 50 de base pour l'hépatique. Du coup, le fameux médicament, au lieu d'être pris en charge comme d’habitude à 50/100 par le rein, eh bien maintenant c'est du 50/60 (si on considère que le la clairance hépatique est passée à 10 hein). Or tu vois que la fraction 50/60 est + élevée que 50/100. J'espère que tu as eu le déclic

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il y a 25 minutes, LGL3283A a dit :

 

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/21/07pl.png  je comprends pas pourquoi il est vrai, parce que la définition d'un médicament par présentation c'est qu'il soit préventif ou curatif à l'égard des maladies humaines, mais sur cet énoncé j'ai l'impression qu'on est plus dans une définition par fonction, parce que ce produit va avoir forcément une activité métabolique, pharmacologique (ou immunologique) non ? 

Saluut @LGL3283A, alors petit tips pour celle-là : en général, quand le produit est un médicament par fonction, on te signale souvent que il possède une quantité importante du principe actif pour exercer sa fonction (parfois précisée), ou qu'il est présent en grande quantité pouvant provoquer des effets indésirables … Ici, c'est le fabriquant qui dit que son produit peut réactiver le développement du tissu mammaire, … att confirmation quand même

 

il y a 25 minutes, LGL3283A a dit :

galement cet item est vrai " Un médicament peu hydrophile présente le plus souvent une « fu » faible" je comprends pas vraiment pourquoi, parce que justement si c'est une médicament peu hydrophile, il a un fu non négligeable non ? 

médicament peu hydrophile = hydrophobe, donc fu faible car forte liaison au protéines plasmatiques // médicament hydrophile = médicament peu hydrophobe 

 

il y a 25 minutes, LGL3283A a dit :

Avec l'énoncé : un patient insuffisant hépatique sous propanolol " l'item " sa clairance rénale va augmenter" est fausse (je suis d'accord) mai l'item "la fraction éliminée dans les urines sous forme inchangée augmente" est vrai du coup je comprends pas comment fe peut augmenter alors que la clairance elle n'est pas modifiée… 

alors par exemple, tu peux avoir une fe qui varie sans pour autant que la CLr change

Ici, il est insuffisant rénal, donc ca n'impacte pas sa clairance rénale, juste celle hépatique, cependant, moins de médicament est éliminé par le foie vu que cette élimination est altérée. Or, comme la CLr est normale, ben forcément, plus de médicament sera éliminé par le rein

 

Pour les autres je laisse 

 

Je sais pas si c'est clair mais je vois que la baronne @Aligot m'a devancée donc elle aura surement apporté des clarifications

 

Bonne journée

Edited by Jujugulaire
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  • Ancien Responsable Matière

Salut, 

 

J'ai plutôt l'impression que les réponses aux autres questions ont été claires

Pour l'histoire du Kd je ne sais pas si il en a parlé cette année mais je pense que c'est hors programme 

C'est juste que un ligand possède un Kd tu le sais mais que quand il va être en compétition avec un autre tu vas avoir l'impression que son Kd change.

Je te l'explique avec des mots simples : le Kd c'est la constante de dissociation donc quand il est seul il se dissocie avec une certaine vitesse/cinétique etc. Si tu mets un autre ligand en même temps et en compétition tu vas chambouler ça car l'autre ligand va pousser le premier à se détacher plus ou moins vite. Donc foncièrement son Kd propre/son affinité ne va pas changer mais le fait qu'un autre veuille prendre sa place cela va donner l'illusion qu'il a chnagé

 

Voilà j'espère que c'est plus clair mais dans tous les cas je ne penses pas que cela soit au programme

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