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Question pharmacocinétique


Petit_Bateau
Go to solution Solved by Thiasmine,

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  • Ancien du Bureau

Saluuuut, 

 

je ne comprends pas un truc dans le terme de promédicament et de prodrogue. J'ai compris qu'on qualifier un médicament de promédicament ou de prodrogue lorsque c'est les métabolites qui possèdent une activité. 

 

Cela signifie qu'un médicament peut être actif sans métabolisation ? La métabolisation n'est pas toujours présente ? Qu'est-ce qu'il se passe pour un médicament actif par lui-même. 

 

La pharmacocinétique est encore très floue pour moi, si une âme charitable peut m'aider ce serait géniale ! 😅⛵

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Saluuuuuut!

Oui c'est ça ! Par exemple il parle de l'enalapril qui va être esterisé en enalaprilate actif et le compare avec un autre IEC qu'est le captopril qui lui est actif directement en tant que tel, s'il est métabolisé pour le coup il ne sera plus actif.

Donc pour une même action l'énalapril devra être métabolisé pour être actif (pro-medicament) et le captopril le sera directement sans etre métabolisé (pas pro-medicament).

Ça t'aide ? 😉

Edited by Croziflette_Claquette
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  • Ancien du Bureau
il y a 16 minutes, Croziflette_Claquette a dit :

Saluuuuuut!

Oui c'est ça ! Par exemple il parle de l'enalapril qui va être esterisé en enalaprilate actif et le compare avec un autre IEC qu'est le captopril qui lui est actif directement en tant que tel, s'il est métabolisé pour le coup il ne sera plus actif.

Donc pour une même action l'énalapril devra être métabolisé pour être actif (pro-medicament) et le captopril le sera directement sans etre métabolisé (pas pro-medicament).

Ça t'aide ? 😉

alors oui et non, dans le sens où c'est plus clair concernant le mécanisme, mais comme je pensais que la métabolisation était obligatoire pour rendre le médicament actif, je ne comprends pas quel mécanisme il y a pour qu'un médicament soit actif sans métabolisation ... je vais trop loin par rapport à ce qu'on demande ? 😅

 

il y a 13 minutes, Thiasmine a dit :

c’est justement rare jcrois qu’un métabolite soit + actif que la molécule de départ ! 

je n'ai pas noté cette précision... dans les phénomènes rares j'ai que les médicaments sont rarement métabolisés spontanément comme le cas du cisplatine. Mais sinon ce dont nous parlons sont 2 cas possibles ? 

 

Bref je suis toujours perdu mdr 😅⛵

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  • Solution

euhhh @Petit_Bateau peut être que je me trompe, mais on a vu en cours que justement les métabolites qui sont formés de façon général sont + hydrophiles que la molécule mère, et que donc ils ont une activité métabolique moindre (même plutôt aucune), s’ils sont trop hydrophiles ils se distribueront + difficilement dans les tissus et donc parviendront moins à atteindre leur cible et exercer leur activité que quand ils étaient lipophiles, 

en plus de ça ils seront donc + facilement éliminés par le rein (ou même élimination biliaire) 

 

mais apres comme tu l’as dit y’a bien des exceptions (les pro drogues) où les métabolites seront actifs 

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il y a 1 minute, Petit_Bateau a dit :

alors oui et non, dans le sens où c'est plus clair concernant le mécanisme, mais comme je pensais que la métabolisation était obligatoire pour rendre le médicament actif, je ne comprends pas quel mécanisme il y a pour qu'un médicament soit actif sans métabolisation ... je vais trop loin par rapport à ce qu'on demande ? 😅

 

je n'ai pas noté cette précision... dans les phénomènes rares j'ai que les médicaments sont rarement métabolisés spontanément comme le cas du cisplatine. Mais sinon ce dont nous parlons sont 2 cas possibles ? 

 

Bref je suis toujours perdu mdr 😅⛵

Bah un médicament est une molécule et pour la plupart elle est naturellement active, une fois dans le sang bim ça part dans les tissus (notamment la biophase) et ça exerce son action. Imaginons je te met du captopril dans tes veines il va agir direct et baisser ta tension.

 

Par contre pour certains medicament (moins nombreux c'est vrai, mais pas spécialement rares non plus), il va falloir passer par le foie qui va les métaboliser pour être actif. Si je te met de l'enalapril dans les veines il ne sera pas actif, il faudra qu'il passe par le foie pour l'être en tant que enalaprilate : l'enalapril est donc un pro-medicament.

Mais comme dit @Thiasmine c'est une petite partie des médicaments qui fonctionnent comme ça, la plupart est active directement. 

Imagine si quand on fait des perfusions IV le médicament doit passer par le foie pour devenir actif, on perd tout l'intérêt de l'IV et son action immédiate. 😁

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  • Ancien du Bureau

Mais je suis trop con en fait mdr ! La métabolisation va permettre l'élimination en rendant les molécules plus hydrophiles donc qui passeront plus difficilement et donc qui sont éliminées !! Et après il y a quelques exceptions comme partout mdr ! Merci beaucoup, j'ai compris ! 

Vous êtes top @Thiasmine et @Croziflette_Claquette ! 💚⛵

 

Révélation

j'ai un problème je mets qui en best answer... faites un chifoumi et le gagnant est best answer mdrr 

 

Edited by Petit_Bateau
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  • Ancien du Bureau
il y a 5 minutes, Thiasmine a dit :

non mon doux capitaine ne dit pas ça 💎

mdrr merci ma chère princesse 😉⛵

 

Révélation

du coup qui a gagné au chifoumi @Thiasmineet @Croziflette_Claquette ? 😅

 

Edited by Petit_Bateau
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il y a 1 minute, Croziflette_Claquette a dit :

Fais au pif, un peu comme au concours

girl disney GIF

 

il y a 2 minutes, Croziflette_Claquette a dit :

J'ten voudrais pas si tu choisis la princesse tqt 😉

non tu as été plus clair, et tu as une meilleure synthaxe brave chevalier tu mérites ce titre de meilleure réponse 💎⚔️

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  • Ancien du Bureau
il y a 2 minutes, Croziflette_Claquette a dit :

Fais au pif, un peu comme au concours LOOOOOL

plus maintenant mdr 😭😭😭😭

 

alors j'ai fait une plouf dans les règles de l'art et ce sera @Thiasmine la best answer mais merci à vous 2 et la prochaine fois que vous me donnez des réponses de qualité comme ça, c'est @Croziflette_Claquette la best answer mdr 😉⛵

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