EmmaFerjani Posted May 5, 2020 Share Posted May 5, 2020 (edited) Bonjour! Est-ce que F ne concerne que l'absorption? On l'a définit comme 'la fraction de dose administrée qui parvient jusqu'à la circulation générale'. Mais si par exemple un médicament est substrat des pgp, on peut dire que cela fait augmenter les concentrations plasmatiques mais cela ne modifie en aucun cas F non? (je parle de pgp qui ne sont pas dans la barrière intestinale, dans ce cas la elles modifieraient F) Merci! Edited May 5, 2020 by EmmaFerjani Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Solution ISB Posted May 5, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Share Posted May 5, 2020 Re re @EmmaFerjani, D'abord, oui le F correspond à la proportion de médicament absorbée Par rapport à ce que tu dis au sujet des PgP j'ai l'impression qu'il y a une confusion : Les PgP exprimées au niveau du pôle apical des entérocytes va "refouler" les médicaments substrats de cette PgP vers la lumière intestinale, donc, on aura moins de ces médicaments qui seront résorbés et in fine absorbés. Du coup oui, les PgP peuvent influencer l'absorption d'un médicament Bon courage et comme d'habitude, n'hésite pas si ce n'est pas clair ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
EmmaFerjani Posted May 5, 2020 Author Share Posted May 5, 2020 Hey @ISB ah oui,je voulais parler d'autres protéines d'efflux. Est-ce qu'il n'ya des PGP que dans les entérocytes? Mais il ya bien d'autres protéines d'efflux ailleurs, non? Tout ce qui est ABC? Mercii Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Inès15 Posted May 5, 2020 Share Posted May 5, 2020 Salut! Je te cite la partie de mon cours concernant les PGP au niveau des entérocytes: Au niveau des entérocytes, sont exprimés des protéines d’efflux, les ABC transporteurs (« ATP Binding Cassette proteins »). La plus exprimée est la P-gp (glycoprotéine P = ABCB1), formé de 12 segments transmembranaires, sites de liaison à l’ATP dans les entérocytes. Les médicaments substrats (xénobiotique) de ces ABC transporteurs sont des médicaments lipophiles : le médicament diffuse à l'intérieur de l'entérocyte, puis il est pris en charge par le P-gp pour être efflué vers la lumière du tube digestif. Dans le cours Mr Chatelut nous parle particulièrement de ces protéines mais il en existe d'autres. Mais les Pgp sont aussi présentes ailleurs notamment au niveau de la barrière hémato-encéphalique (BHE) où les protéines d’efflux (superfamilles des ABC transporteurs) sont exprimées de façon importante au niveau de la membrane luminale : les médicaments seront reflués vers le sang et ne pourront pas parvenir jusqu'au tissu cérébral. De plus on a aussi l'élimination des médicaments par systèmes de transport impliquant protéines d’efflux exprimées au niveau rénal, biliaire et digestif est qualifiée de phase 3. Bon courage! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
EmmaFerjani Posted May 5, 2020 Author Share Posted May 5, 2020 @Inès15 Hello hello! je vois! merci beaucoup! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière ISB Posted May 5, 2020 Ancien Responsable Matière Share Posted May 5, 2020 il y a 42 minutes, EmmaFerjani a dit : @Inès15 Hello hello! je vois! merci beaucoup! Pour compléter les propos de ma collègue je te joins ce sujet où j'ai fais un bilan de la localisation des différentes enzymes évoquées dans le cours de PK : Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
EmmaFerjani Posted May 5, 2020 Author Share Posted May 5, 2020 ouah mercii @ISB c'est vachement sympa! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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