niveko Posted April 22, 2020 Posted April 22, 2020 (edited) bonjour, 1) on a vu dans le cour concernant les méthodes d'études des ligands que si le signal bret augmente alors cela signifie que la sous-unité alpha de la protéine G ne s'est pas dissociée des sous-unité beta/gamma et donc que le ligand est un agoniste inverse. ma question est la suivante: peut on en déduire aussi que ce ligand est un antagoniste? Si oui comment différencier un ligand agoniste inverse et antagoniste à l'aide de cette méthode d'étude? 2) j'aimerai savoir si un antagoniste insurmontable est toujours un antagoniste qui se lie sur le site allostérique et si un antagoniste surmontable est toujours un antagoniste qui se lie au site orthostérique car j'ai l'impression que les qcm du tat le sous-entendent. Moi je pensais que c'était une histoire de liaison covalente ou faible…..Si quelqu'un peut m'expliquer Merci d'avance Edited April 22, 2020 by niveko Quote
Chat_du_Cheshire Posted April 23, 2020 Posted April 23, 2020 Le 22/04/2020 à 17:11, niveko a dit : Si oui comment différencier un ligand agoniste inverse et antagoniste à l'aide de cette méthode d'étude? Alors je pense qu'il faut bien analyser l'énoncé : souvent un énoncé qui te parle d'activité constitutive fait donc référence à la vision récente des RCPG donc celle mettant en jeu les agonistes inverses ! Ensuite il faut aussi voir où est ce qu on place le système BRET : entre les sous-unités de la prot G entre le récepteur et la prot G entre le récepteur et la B-arrestine etc Les possibilités sont multiples donc ça dépend de l'énoncé... Je laisse un camarade répondre à la 2ème question Quote
Ancien Responsable Matière Solution clemm8 Posted April 24, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted April 24, 2020 Salut , Le 22/04/2020 à 17:11, niveko a dit : j'aimerai savoir si un antagoniste insurmontable est toujours un antagoniste qui se lie sur le site allostérique et si un antagoniste surmontable est toujours un antagoniste qui se lie au site orthostérique car j'ai l'impression que les qcm du tat le sous-entendent. Si tu te réfères au cours de pharmacométrie normalement il y a : les antagonistes surmontables, compétitifs : ils se fixent sur site orthostérique (on revient à l'Emax de l'agoniste) les antagonistes insurmontables, non compétitifs : ils se fixent sur site allostérique (pas de retour de à l'Emax de l'agoniste) Mais attention j'ai ça de l'an dernier, il est possible qu'il ait dit des choses différentes cette année !! Bon courage !! Quote
carolineb Posted June 12, 2020 Posted June 12, 2020 Le 24/04/2020 à 09:32, clemm8 a dit : les antagonistes insurmontables, non compétitifs : ils se fixent sur site allostérique (pas de retour de à l'Emax de l'agoniste) salut @clemm8! du coup le prof ne prend pas en compte les antagonistes orthostériques non compétitifs (covalents) dans les antagonistes insurmontables? Quote
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