minuscortex Posted April 20, 2020 Share Posted April 20, 2020 Bonjour, La varénicline est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques mais je n'arrive pas à comprendre si elle se lie sur un site ortho ou allo stérique ? Il me semble ortho, mais je n'en suis pas sur ? Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière clemm8 Posted April 20, 2020 Ancien Responsable Matière Share Posted April 20, 2020 Salut @minuscortex, La varénicline est un agoniste partiel orthostérique des récepteurs nicotiniques indiqué dans le sevrage tabagique Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
minuscortex Posted April 20, 2020 Author Share Posted April 20, 2020 ok, alors en fait ce qui me met toujours le doute c'est ces deux diapo : https://image.noelshack.com/fichiers/2020/17/1/1587388683-capture-d-ecran-114.png et https://image.noelshack.com/fichiers/2020/17/1/1587388771-capture-d-ecran-115.png je n'arrive pas bien à faire la diff entre ces deux courbes qui je pense, ne veulent pas dire la même chose bien qu'elles se ressemblent Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
maestro Posted April 20, 2020 Share Posted April 20, 2020 salut @minuscortex ta question est hyper interessante! la varéniciline est un agoniste partiel parce qu'elle a ce type de courbe en administration seul, alors que la NAM correspond à une co administration: substance X + un agoniste du coup pour moi tu ne peux faire la différence juste avec les courbes, il te faut un énoncé qui t'explique le protocole est-ce que ca t'aides? Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière clemm8 Posted April 20, 2020 Ancien Responsable Matière Share Posted April 20, 2020 @maes-tro a été plus rapide mais je te laisse ça quand même pour que tu aies plusieurs versions : Il faut que tu retiennes que les NAM/PAM sont des médiateurs allostériques : ils n'agissent que s'il y a un ligand déjà présent, ils n'ont pas d'activité par eux même. Alors que l'agoniste partiel ici dans notre exemple du cours la varénicline tu vois qu'il y a une activité, certes partielle, mais quand même une activité par elle-même. J'espère que c'est plus clair Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
minuscortex Posted April 20, 2020 Author Share Posted April 20, 2020 (edited) ha oui ok merci @clemm8 @maes-tro en fait ce qui est troublant dans la courbe qu'il nous propose avec la varénicline c'est qu'il a mis nicotine et varénicline sur le même diagramme, alors qu'en fait en abscisse il faut y lire concentration croissante de nicotine pour la courbe nicotine, et concentration croissante varénicline concernant la courbe varénicline, mais pas les deux mélangées ? d'ailleurs si on mélangeait les deux la varénicline serait un antagoniste partiel de la nicotine ? Edited April 20, 2020 by minuscortex Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Solution clemm8 Posted April 20, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Share Posted April 20, 2020 En abscisses tu as juste "concentration" normalement. Donc il a mis sur un même graphique les données obtenues pour une concentration croissante de nicotine ou d'acétylcholine (courbe violette) et les données obtenues pour une concentration croissante de varénicline (courbe rouge). Donc effectivement si tu mets varénicline + nicotine, la varénicline agira comme un antagoniste partiel Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
minuscortex Posted April 20, 2020 Author Share Posted April 20, 2020 ok top ! tout compris ! merci Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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