lec31 Posted April 1, 2020 Share Posted April 1, 2020 Bonjour ! Juste pour la confirmation de 2 petits points, un ligand antagoniste neutre aura un effet en présence ou non du ligand agoniste, c'est ça ? Contrairement au ligand allostérique qui a un effet qu'en présence du ligand agoniste ? Et comment on peut définir l'ASC précisément, à quoi elle nous sert en pharmacocinétique ? Merci d'avance ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution Layna5731 Posted April 1, 2020 Solution Share Posted April 1, 2020 Bonjour ! Un antagoniste neutre n'a pas d'effet seul car son activité intrinsèque est nulle (il en possède une, mais égale à 0), il a seulement un effet en présence de l'agoniste. Par contre un antagoniste négatif peut avoir un effet sans présence d'agoniste, son activité étant négative. La notion d'allostérie dit juste que le ligand se fixe à un endroit distinct du site de liaison principal. Ainsi, un antagoniste peut être allostérique (et dans ce cas non compétitif et insurmontable) ou compétitif et donc surmontable. L'ASC est définie comme l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques du temps 0 (à l'administration) à l'infini. C'est donc plutôt un paramètre mathématique mais qui sert en pharmacocinétique. Elle sert à déterminer la clairance d'élimination plasmatique ( CL = Dose/ASC) et peut être calculée par deux méthodes (des trapèzes, si on fait suffisamment de prélèvements) ou modèle dépendant : ASC = C0/k, dans un modèle monocompartimental c'est-à-dire quand on a une décroissance monoexponentielle comme dans le cas d'une injection IV bolus). J'espère avoir été claire sur ces notions, Si ce n'est pas le cas n'hésite pas à demander des précisions. Bon courage ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
lec31 Posted April 1, 2020 Author Share Posted April 1, 2020 @Layna5731 ook super merci beaucoup, c'est plus clair ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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