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questions pharmacodynamie


syncytio13
Go to solution Solved by ballu,

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Salut !! J'ai quelques petites questions 😃: 

1- Est-ce qu'il est juste de dire antagonisme surmonté = antagoniste allostérique et antagonisme insurmontable = antagoniste orthostérique ? Parce que dans le cas où ce n'est pas surmontable, le prof a dit que ça pouvait être dû soit à une liaison forte entre le ligand et le récepteur soit à un site allostériquede

 

2- dans un item on dit que flumazénil et benzodiazépines sont des agonistes inverses (cours sur la quantification des effets des médicaments) et un autre item contredit ça en disant que le flumazénil est un antagoniste et non un agoniste partiel du GABA-A (cours sur les récepteurs ionotropes). Du coup je comprends plus rien, parce qu'en plus les BZD sont des PAM alors que dans un cours ce sont des agonistes inverses… HELP ! 😭

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Salut 

 

Pour la question 1, il est vrai de dire qu'un antagoniste insurmontable est égale a un antagoniste orthostérique. Par contre un antagoniste allostérique veut dire qu'il ne se lie pas sur le site de liaison mais sur un autre site. Il existe des antagonistes surmontés qui se fixent sur le site de liaison. Ducoup dire que antagoniste surmonté égale antagoniste allostérique est faux pour moi. 

 

"Parce que dans le cas où ce n'est pas surmontable, le prof a dit que ça pouvait être dû soit à une liaison forte entre le ligand et le récepteur soit à un site allostérique"  Ce que tu dis là est totalement vrai 

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  • Solution

salut pour ta 2eme question, le flumazénil est un agoniste inverse du site des BZD

tu dois retenir surtout que le flumazénil annule les effets des BZD

ce n'est pas un agoniste partielle non plus parce que sinon il aurait des propriétés identiques aux BZD or il en annule les effets 

NB : un agoniste partiel est un antagoniste partielle pour un autre médicament, le cours est plus claire dans la partie "les agonistes partielles" du cours quantification des effets des médocs

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@sammm @ballu Merci à vous deux pour vos réponses

 

@sammm attention je crois que tu t'es trompé et que tu as inversé insurmontable et surmonté ??

Il y a 1 heure, sammm a dit :

il est vrai de dire qu'un antagoniste insurmontable est égale a un antagoniste orthostérique

dans mon cours j'ai antagoniste surmontable = antagoniste orthostérique et du coup on conclut : on ne peut pas dire qu'antagoniste insurmontable = antagoniste allostérique ?

 

@ballu Ok ça marche par contre je comprends bien que flumazénil et BZD ont des effets opposés (d'où le terme antidote pour le flumazénil) mais dans le cours sur "quantification des effets des médicaments", flumazénil et BZD sont dans le même encadré pour les agonistes inverses. C'est ça que je comprends pas trop car d'un côté on dit qu'ils ont des effets inverses mais d'un autres on dit que ce sont tous les deux des agonistes inverses. A moins que ça ne soit pas incompatibles ? 

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