Tmax

[carolineb]

Bonsoiir,  est ce que c'est juste de dire qu'on que si on augmente la perfusion ou la dose le T max sera plus court et la Cmax sera atteinte plus vite? en fait j'ai un peu de mal à faire la différence entre les pttés propres au médicament et celles qui dépendent de la dose, voie d'administration etc..

 

ah oui et aussi à partir de quel moment on décide que c'est mieux d'administrer par perfusion chronique? pcq je pensais que c'était quand la demi vie était très courte mais dans l'exemple de la fin du cours sur le levosimendan sa demi-vie est de 80H et on a vu qu'il fallait faire une dose de charge et ensuite une perfusion continue mais si la demi vie est longue je vois pas pq on utilise une perfusion continue?

 

merci d'avance!

Edited February 27, 2020 by carolineb

[Ilo]

Salut  

Le Tmax représente le délai d'action lors de la phase d'absorption. Il sera donc plus élevé pour une administration par IV qu'en per os. C'est la même chose que le Cmax (=concentration max). 

En ce qui concerne la perfusion, l'absorption est immédiate (voie IV), le Vd est propre au médicament (phase de distribution), et le médicament sera éliminé en fonction de sa demi-vie (phase d'élimination). Contrairement à une injection, la perfusion dure plus longtemps, ce qui permet d'atteindre un état d'équilibre avec une Concentration moyenne à l'équilibre, qui est atteinte au bout de 5 demi-vie (en réalité 97% de cette concentration est atteinte, mais on arrondit). Lors de cet équilibre, la vitesse de perfusion est égale à celle d'élimination. 

Si tu augmentes la dose de ton médicament, tu auras une absorption identique, un Vd identique et une demi-vie identique car ce sont des propriétés intrinsèques à ton médicament. Par contre, la concentration plasmatique de ton médicament sera différente étant donné que tu as administré une dose plus grande. 

 

En fait la différence entre l'injection et la perfusion c'est le volume administré (au dessus de 150 mL c'est une perfusion => ne retiens pas ça, ce sont des cours de 2e année de pharmacie). La perfusion peut être choisi pour permettre une administration qui n'est pas possible par voie orale (car la biodisponibilité du médicament n'est pas bonne, que le médicament n'existe pas sous une autre forme ou tout simplement parce que le patient ne peut pas ingérer, ce qui peut souvent arriver dans le contexte hospitalier, là où sont très majoritairement utilisées les perfusions). 

Du coup lorsque le médicament possède une demi-vie courte on utilise une perfusion "classique" mais lorsque celle-ci est longue, pour éviter les trop fortes fluctuations de doses dans l'organisme, on injecte une dose de charge puis on installe une perfusion d'entretien pour maintenir à la concentration plasmatique et limiter les fluctuations.

 

J'espère que c'est plus clair  

[carolineb]

@Ilo mince j'avais pas vu ta réponse! sinon c'est super clair mercii!