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récepteurs/canaux QCM


Wonder
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Bonjour, je ne sais pas si ce type de ccm est toujours d'actualité mais ces items m'ont posé soucis, merci par avance !!!

 

QCM 8: On transfecte dans une cellule CHO le récepteur Mu opiacé ainsi qu’un système BRET comprenant la sous-unité alpha.i de la protéine G couplée à la renilla luciférase et la sous-unité y2 couplée à la GFP. On applique des concentrations croissantes de différentes molécules : morphine, fentanyl, codéine, buprénorphine et une molécule X. Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. La concentration de codéine produisant 50% de l’effet maximum de la morphine sera équivalente à 10 fois la valeur de l’EC50 de la morphine (vrai)

 

QCM 10: On transfecte dans une cellule CHO le récepteur  (Mu) opiacé ainsi qu’un système BRET comprenant la sous-unité (alpha.i) de la protéine G couplée à la renilla luciférase et la sous-unité y2 couplée à la GFP. L’application de concentrations croissantes de morphine provoque une variation concentration-dépendante du signal mesuré exprimé en % du signal mesuré sans morphine (10-12M : 100% ; 10-11M : 85% ; 10-10M : 50% ; 10-9M : 25% ; 10-8 : 5%). Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. L’EC50 de la morphine dans ces conditions expérimentales est égale à 1nM (faux)

  2. Si la même expérience était reproduite en remplaçant la morphine par de la codéine, la puissance de la codéine serait égale à 10 nM (faux)

 

E: les antagonistes calciques comme le vérapamil sont la cible des canaux calciques de type T (faux mais pourtant il y en a bien au niveau du tissu nodal non ?)

A.Le verapamil et les DHP ciblent les mêmes canaux de type L et T. (vrai mais pourtant DHP agit sur les vaisseaux et c'est uniquement L non ?)

D :Le vérapamil antagonise les canaux VOC calciques qui participent à la phase 4 de dépolarisation diastolique spontanée du potentiel d’action des cellules musculaires cardiaques. (faux)

😄 Sur une préparation exprimant un récepteur GABA-A, l’addition d’une benzodiazépine suffit à moduler positivement l’entrée d’ions chlore dans la cellule (faux)

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Salut ! Pour les questions qui parlent d'EC50 et de puissance, il faut que tu attendes le cours de pha

rmacométrie du prof. 

 

Il y a 5 heures, Léabricot a dit :

E: les antagonistes calciques comme le vérapamil sont la cible des canaux calciques de type T (faux mais pourtant il y en a bien au niveau du tissu nodal non ?)

Je suis d'accord avec toi, il agit sur les L et les T au niveau du tissu nodal.

 

Il y a 5 heures, Léabricot a dit :

A.Le verapamil et les DHP ciblent les mêmes canaux de type L et T. (vrai mais pourtant DHP agit sur les vaisseaux et c'est uniquement L non ?)

Je pense que par là on voulait dire qu'ils agissent tous les 2 sur des canaux calciques...

 

Il y a 5 heures, Léabricot a dit :

D :Le vérapamil antagonise les canaux VOC calciques qui participent à la phase 4 de dépolarisation diastolique spontanée du potentiel d’action des cellules musculaires cardiaques. (faux)

c'est au niveau du tissu nodal pas des cardiomyocytes qu'il y a une pente de dépolarisation spontanée!

 

Il y a 5 heures, Léabricot a dit :

Sur une préparation exprimant un récepteur GABA-A, l’addition d’une benzodiazépine suffit à moduler positivement l’entrée d’ions chlore dans la cellule (faux)

Je crois qu'il faut du GABA en plus du BZD pour que le canal s'ouvre.

 

C'est plus clair ?

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  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Il y a 13 heures, Léabricot a dit :

La concentration de codéine produisant 50% de l’effet maximum de la morphine sera équivalente à 10 fois la valeur de l’EC50 de la morphine (vrai)

Vrai car la codeine est 10 fois moins puissante que la morphine et 100 fois moins que le fentanyl (chapitre pharmacométrie)

http://www.noelshack.com/2020-06-5-1581115148-e6c7ecfa-35a5-46f9-9f5b-eab24e8cfb8e.jpeg

Il y a 13 heures, Léabricot a dit :
  • L’EC50 de la morphine dans ces conditions expérimentales est égale à 1nM (faux)

  • Si la même expérience était reproduite en remplaçant la morphine par de la codéine, la puissance de la codéine serait égale à 10 nM (faux)

Vous allez voir tout ça plus tard dans le chapitre de la pharmacometrie!

L’expliquer maintenant c’est pas très utile du coup^^

Il y a 13 heures, Léabricot a dit :

les antagonistes calciques comme le vérapamil sont la cible des canaux calciques de type T (faux mais pourtant il y en a bien au niveau du tissu nodal non ?)

Enfait ils agissent surtout au niveau des types T du coup jsp pq c’est faux, ptet c’est la formulation qui est fausse, « ils sont la cible de » est faux tandis que « ils ciblent » c’est vrai. Mais honnêtement demandez au prof

 

Il y a 13 heures, Léabricot a dit :

Le verapamil et les DHP ciblent les mêmes canaux de type L et T. (vrai mais pourtant DHP agit sur les vaisseaux et c'est uniquement L non ?)

Vrai, ils ciblent les deux sauf que DHP cible surtout les L et le verapamil les T et les L cardiaques. Les medicaments ne sont jamais sélectifs enft...

 

Il y a 13 heures, Léabricot a dit :

:Le vérapamil antagonise les canaux VOC calciques qui participent à la phase 4 de dépolarisation diastolique spontanée du potentiel d’action des cellules musculaires cardiaques. 

Dans le tissu nodal, le prof aime ce piège

 

Il y a 13 heures, Léabricot a dit :

Sur une préparation exprimant un récepteur GABA-A, l’addition d’une benzodiazépine suffit à moduler positivement l’entrée d’ions chlore dans la cellule (faux)

Ca ne sert à rien un PAM si le ligand endogène n’est pas lié. Le pam marche uniquement quand le ligand se lie à difference des agonistes orthosteriques 

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Il y a 13 heures, Auto-arrosoir a dit :

Vrai car la codeine est 10 fois moins puissante que la morphine et 100 fois moins que le fentanyl (chapitre pharmacométrie)

http://www.noelshack.com/2020-06-5-1581115148-e6c7ecfa-35a5-46f9-9f5b-eab24e8cfb8e.jpeg

Vous allez voir tout ça plus tard dans le chapitre de la pharmacometrie!

L’expliquer maintenant c’est pas très utile du coup^^

Enfait ils agissent surtout au niveau des types T du coup jsp pq c’est faux, ptet c’est la formulation qui est fausse, « ils sont la cible de » est faux tandis que « ils ciblent » c’est vrai. Mais honnêtement demandez au prof

 

Vrai, ils ciblent les deux sauf que DHP cible surtout les L et le verapamil les T et les L cardiaques. Les medicaments ne sont jamais sélectifs enft...

 

Dans le tissu nodal, le prof aime ce piège

 

Ca ne sert à rien un PAM si le ligand endogène n’est pas lié. Le pam marche uniquement quand le ligand se lie à difference des agonistes orthosteriques 

merci !

 

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  • 3 months later...
Le 07/02/2020 à 23:52, Auto-arrosoir a dit :
Le 07/02/2020 à 10:25, Léabricot a dit :
  • L’EC50 de la morphine dans ces conditions expérimentales est égale à 1nM (faux)

  • Si la même expérience était reproduite en remplaçant la morphine par de la codéine, la puissance de la codéine serait égale à 10 nM (faux)

Vous allez voir tout ça plus tard dans le chapitre de la pharmacometrie!

L’expliquer maintenant c’est pas très utile du coup^^

 

coucou @Auto-arrosoir @Wonder!

est ce qu'il serait possible d'expliquer pq c'est faux? je suis tombée sur les mêmes items 

est ce que c'est parce que l'intensité du signal n'a rien à voir avec l'EC50?

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  • Ancien Responsable Matière

l'ec50: 50% de l'effet/signal, ici 10-10M : 50% donc l'EC50 est de 10-10

Si la même expérience était reproduite en remplaçant la morphine par de la codéine, la puissance de la codéine serait égale à 10 nM (faux) faux car il faut plus de concentration de codeine pour avoir le meme effet!

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il y a 30 minutes, Auto-arrosoir a dit :

l'ec50: 50% de l'effet/signal, ici 10-10M : 50% donc l'EC50 est de 10-10

 

mince j'avais pas fait gafferai confondu ; et : du coup j'ai tout décalé

 

du coup l'intensité du signal correspond bien à l'EC50?

et du coup pour la codéine l'EC50 aurait été de 10^-11M?

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  • Ancien Responsable Matière
il y a 21 minutes, carolineb a dit :

coup l'intensité du signal correspond bien à l'EC50

Oui

 

il y a 21 minutes, carolineb a dit :

codéine l'EC50 aurait été de 10^-11M

beh ca on sait pas on a pas les donnés 

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Il y a 1 heure, Auto-arrosoir a dit :

beh ca on sait pas on a pas les donnés 

 

mais vu que la codéine est 10 fois moins puissante que la morphine son EC50 devrait être 10 x plus élevée donc 10^-9 M (pas 10^-11 pardon)

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