Sakamain Posted April 22, 2019 Share Posted April 22, 2019 (edited) Coucouu Concernant les antagoniste/ agonistes/ agonistes partiels j'ai du mal : tout allais bien jusqu'à ce qu'on nous dise en UE6 que antagoniste = pas d'effet dans le sens ou ils ne sont ni activateurs ni inhibiteurs (alors que j'ai passé mon S1 à penser que antagoniste = effet inverse, nickel ) Du coup, quand on a des graphiques comme ça : Révélation *Admettons que le récepteur est couplé à une Gi : - CTX est agoniste inverse - Vehicle et PTX (les courbes sont superposées) sont des agonistes *Maintenant si le récepteur était couplé à une Gs : - CTX est un antagoniste (= car l'effet de la prot Gs n'est pas changé, on a une droite) - Vehicle et PTX sont des agonistes inverses Voilà voilà, je sais que c'est vrm une question bête et j'avais de soucis avec ça jusqu'à présent mais j'aimerais bien avoir une confirmation/ infirmation, merci d'avance et bon courage à tout le monde ! Question bonus : est ce que quand un r. a une activité constitutive celle ci ne peut pas être inhibée ? Edited April 22, 2019 by Sakamain Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Luciférine Posted April 22, 2019 Share Posted April 22, 2019 (edited) Coucou, il y a 42 minutes, Sakamain a dit : *Admettons que le récepteur est couplé à une Gi : - CTX est agoniste inverse - Vehicle et PTX (les courbes sont superposées) sont des agonistes Je ne suis pas d'accord avec ça, pour moi CTX serait un antagoniste, un agoniste inverse aurait augmenté le taux d'AMPc il y a 42 minutes, Sakamain a dit : *Maintenant si le récepteur était couplé à une Gs : - CTX est un antagoniste (= car l'effet de la prot Gs n'est pas changé, on a une droite) - Vehicle et PTX sont des agonistes inverses Là je suis ok avec toi Edited April 22, 2019 by Luciférine Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière SeverusRogue Posted April 22, 2019 Ancien Responsable Matière Share Posted April 22, 2019 Salut ! alors, dans le cas où le récepteur est couplé à une Gi, j'aurais plutôt dit que CTX est un antagoniste. Si ça avait été un agoniste inverse, il aurait augmenter la concentration en AMPc, alors que là elle ne change pas, et comme tu l'as dit, un antagoniste seul, ça n'a pas d'effet. Si c'est une protéine Gs je suis d'accord avec ton raisonnement. Et donc pour répondre à ta dernière question, un agoniste inverse ça inhibe l'activité constitutive du récepteur. (j'espère que je me suis pas trompé parce que j'avais du mal aussi avec ça ) Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution aymericz Posted April 22, 2019 Solution Share Posted April 22, 2019 Salut @Sakamain, Effectivement ton raisonnement pour Gs est bon mais erroné pour Gi. C'est une notion très simple que JmS a du vous expliquer avec la notion d'activité. L'activité de l'agoniste est 1, l'antagoniste 0 et l'agoniste inverse -1. Pour faire encore plus simple, si le récepteur fait monter la courbe, l'agoniste la fait monter, l'antagoniste ne fait rien, et l'agoniste inverse la fait descendre. Normalement cette notion t'a aussi été expliquée par le Dr Gennero dans le cours sur les endocannabinoïdes! Bon courage ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Sakamain Posted April 22, 2019 Author Share Posted April 22, 2019 @Luciférine @SeverusRogue @aymericz merci beaucoup ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Glouglou Posted April 29, 2019 Share Posted April 29, 2019 (edited) Salut! j'ai vu ce sujet qui correspond à mon pb: @aymericz à la 5)C), j'aurai compté faux car pour moi c'est un agoniste inverse: à la figure 5, on voit que la qté d'AMPc diminue, hors elle est comptée vraie. On ne doit pas faire le distinguo antre agoniste et agoniste inverse?? D) comment ça se fait qu'il ne soit pas un agoniste? le taux d'AMPc augmente pourtant en regardant le schéma de droite... (réponses: ACE) Merci encore Edited April 29, 2019 by Glouglou Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
aymericz Posted April 29, 2019 Share Posted April 29, 2019 Salut @Glouglou, C : CB1 est un RCPG couplé à Gi donc un agoniste =diminue l'AMPc D : ca n'augmente pas, ça revient à 100% donc c'est un antagoniste puisqu'il n'a aucune activité. La remontée par rapport à l'agoniste s'explique juste par le blocage de l'activité de l'agoniste par l'antagoniste. Donc attention à quelle protéine G tu considérés dans ton raisonnement ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Glouglou Posted April 29, 2019 Share Posted April 29, 2019 @aymeric j'ai compris merci bp pour ton aide!! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
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