Ancien Responsable Matière Sphénok Posted February 17, 2019 Ancien Responsable Matière Share Posted February 17, 2019 Bonjour, j'ai du mal à résoudre ce genre de QCM, est-ce que quelqu'un pourrait me l'expliquer s'il vous plaît ? Correction : ABCDE Merci ! On transfecte dans une cellule CHO le récepteur (Mu) opiacé ainsi qu’un système BRET comprenant la sous-unité "i (alpha.i) de la protéine G couplée à la renilla luciférase et la sous-unité y2 couplée à la GFP. On applique des concentrations croissantes de différentes molécules : morphine, fentanyl, codéine, buprénorphine et une molécule X. Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? A. La morphine induira une diminution-concentration dépendante du signal BRET enregistré B. La concentration de codéine produisant 50% de l’effet maximum de la morphine sera équivalente à 10 fois la valeur de l’EC50 de la morphine C. L’effet maximum observé avec le fentanyl sera identique à l’effet maximum de la morphine D. Si la molécule X détermine une augmentation du signal BRET, on peut affirmer qu’il s’agit d’un agoniste inverse E. Si la molécule X détermine une augmentation du signal BRET, elle sera capable d’antagoniser les effets de toutes les autres molécules Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Solution AP98 Posted February 17, 2019 Solution Share Posted February 17, 2019 pour ce genre de QCM, il faut bien avoir le mode d'action des RCPG en tête: - état basal : RCPG et protéine G séparés - liaison d'un ligand au RCPG : changement de conformation du RCPG et liaison d'une protéine G - séparation des sous-unités alpha et béta-gamma de la protéine G (par échange d'une molécule GDP en GTP) et transduction du signal - enfin retour à l'état basal en ré-associant les sous unités de la protéine G (par échange d'un GTP en GDP) ensuite, on sait que le système BRET induit un signal que lorsque le GFP et la renilla luciférase sont "proches". il faut aussi bien faire attention à où sont placés le GFP et la renilla luciférase !!!! dans ce qcm, comme le GFP et la renilla luciférase sont sur les sous unités de la protéine G, il y aura un signal BRET à l'état basal item A : vrai car la morphine est un agoniste du RCPG mu : elle va donc engendrer une dissociation des sous unités alpha et beta-gamma -> il y aura donc bien une diminution du signal item B : vrai car la CE50 de la morphine est atteinte pour une concentration 10 fois plus faible que pour atteindre la CE50 de la codéine (n'apprends que les exemples que le pr Sénard donne dans son cours cette année, les antalgiques étaient le fil conducteur de l'an dernier) item C : vrai car la morphine et le fentanyl sont tous deux des agonistes entiers item D : si la molécule X augmente le signal BRET, cela veut dire qu'elle empêche la séparation des sous-unités de la protéine G, ce qui est en accord avec l'action d'un agoniste inverse. item E : vrai car un agoniste inverse a une activité intrinsèque égale à -1 qui s'oppose à l'action des autres molécules listées dans ce QCM qui sont des agonistes. j'espère t'avoir aidé, n'hésite pas à me dire si ce n'est pas clair ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Ancien Responsable Matière Sphénok Posted February 17, 2019 Author Ancien Responsable Matière Share Posted February 17, 2019 Merci beaucoup ! Très bonne explication ! Quote Link to comment Share on other sites More sharing options...
Recommended Posts
Join the conversation
You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.
Note: Your post will require moderator approval before it will be visible.