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ICM 2014 suite


Blop
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Re bonsoir!

 

    1. Le Bmax rpz la liaison totale (liaison spé + liaison non spé) du ligand à saturation du récepteur ; pourquoi est ce faux ?

      14.E Pour une concentration de ligand libre égale à 2KD, 100% des récepteurs sont occupés, pourquoi est ce faux ?

 

19.E. Un médicament hydrophile aura tendance à avoir une sécrétion biliaire importante, faux. C'est l'inverse ou ça n'a rien à voir comme dirait Chatelut ?:p

 

  1. Pourquoi C est fausse ? On y arrive bien dans les questions suivantes...

1525462189-22.png

 

Merci d'avance!

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  • Ancien Responsable Matière
  • Solution

Salut,

pour la 14C : Bmax c'est la quantité totale de R et ça représente la quantité totale de R et non pas la liaison totale ce sont pour moi 2 choses différentes

la E je cherche aussi la réponse 

 

19E : je pencherais pour le "ça n'a rien à voir" mais pas totalement, enfaite ça dépend de si le médicament est éliminé par voie hépatique ou rénale, si il est hydrophile et qu'il est éliminé par voie rénale alors il ne sera pas sécrété au niveau biliaire. En revanche si il s'agit d'un med hydrophile éliminé par voie hépatique alors là pour le coup c'est autre chose, le Pr a évoqué les med glucuronconjugué qui deviennent hydrophile et qui sont éliminé par voie biliaire

 

24C : Concernant ta remarque la première dose injectée c'est pas la même chose que la DMT. Ensuite si j'ai bien compris les données sont la CL et l'ASC chez l'animal correspondant à la DMT ? C'est faux la DMT chez l'homme ne se détermine pas grâce à la dmt animale, les études sur l'animal permettent via transposition allométrique d'estimé la première dose à administré chez l'homme, ensuite on augmente la dose sur 3 personnes , puis 3 personnes etc jusqu'à arriver à un palier "N" où on observe de la toxicité, la DMT correspondra au pallier "N-1"

 

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Pour la 14E, c'est évident graphiquement. Prenez un exemple vous verrez.

Cela s'explique car la fonction n'est pas linéaire. Il n'y a pas de proportionnalité entre la concentration et le nombre de complexes récepteur/igand.

Révélation

"mathématiquement" :

Soit B(x) = la fonction qui associe le nombre de récepteurs à la concentration de ligand x

Bmax le nombre total de récepteur

B(Kd) =0.5 x Bmax

Si la fonction est linéaire alors B(2Kd) = Bmax

Or la fonction n'est pas linéaire

Donc pour une concentration x = 2 Kd

B(x) ≠ Bmax

 

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