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RCPG: agoniste/agoniste inverse


Soso
Go to solution Solved by Kim-P03,

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Bonjour, 

Dans mon cours de médicament sur les RCPG, j'ai noté que les agonistes neutres s'opposent aux effets des agonistes mais j'ai aussi marqué la même chose pour les agonistes inverses, quelle est donc la différence? 

Merci d'avance! :) 

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Bonjour,

Je me suis posé la même question et en vérifiant (pour ça le Lexique aide un peu mais pas à fond) j'ai compris que l'antagoniste empêche la fixation de l'agoniste et réduit ou supprime ses effets (du coup pas d'effet biologique et donc pas de réponse pharmacologique, activité 0). L'agoniste inverse, lui, non seulement empêche la fixation de l'agoniste mais produit les effets inverses à ceux de l'agoniste. Soit c'est ça, soit je me suis plantée sur toute la ligne mais je ne pense pas. Peut être qu'un tuteur pourra confirmer.

Bon weekend

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  • Solution

Bonjour,

 

Les agonistes (ou antagoniste) neutres s'opposent aux effets des agonistes en s'opposant à la liaison du médiateur sur son récepteur mais n'entraîne pas de réponse cellulaire, il empêche ou diminue simplement l'effet du médiateur de base.

 

Les agonistes inverses eux s'opposent aussi aux effets des agonistes mais engendrent également une réponse cellulaire ayant un effet inverse à celui provoqué par l'agoniste.

 

Par exemple imaginons une molécule qui en se fixant sur son récepteur provoque une somnolence, un agoniste neutre va donc empêcher l'effet de somnolence provoqué par la molécule agoniste mais sans causer d'autres effets physiologiques, alors qu'un agoniste inverse lui non seulement la somnolence due au médicament mais te maintiendrait également éveillé "de force".

 

Donc oui CarolineP tu as bien raison.

 

Voilà j'espère que la différence sera plus claire pour toi maintenant. 

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Bonjour,

 

Les agonistes (ou antagoniste) neutres s'opposent aux effets des agonistes en s'opposant à la liaison du médiateur sur son récepteur mais n'entraîne pas de réponse cellulaire, il empêche ou diminue simplement l'effet du médiateur de base.

 

Les agonistes inverses eux s'opposent aussi aux effets des agonistes mais engendrent également une réponse cellulaire ayant un effet inverse à celui provoqué par l'agoniste.

 

Par exemple imaginons une molécule qui en se fixant sur son récepteur provoque une somnolence, un agoniste neutre va donc empêcher l'effet de somnolence provoqué par la molécule agoniste mais sans causer d'autres effets physiologiques, alors qu'un agoniste inverse lui non seulement la somnolence due au médicament mais te maintiendrait également éveillé "de force".

 

Donc oui CarolineP tu as bien raison.

 

Voilà j'espère que la différence sera plus claire pour toi maintenant. 

 

Quelques petites rectifications dans ton message Kim:

 

 

Un antagoniste se fixe sur le site de liaison du ligand. Il n'engendre pas d'effet DU TOUT.

 

Une molécule qui se fixe sur le site du ligand et qui diminue son effet est:

-soit un modulateur allostérique (molécule qui va moduler l'effet de base en se fixant ailleurs que sur le site du ligand).

-soit un AGONISTE partiel. Eh oui, un agoniste partiel n'augmente pas l'effet de l'agoniste plein mais le diminue!

 

ex du prof avec la morphine et un agoniste partiel. Si on administre d'abord la morphine puis l'agoniste partiel, l'effet de la morphine sera diminué!! Il faut d'abord administrer l'agoniste partiel PUIS l'agoniste plein!!

 

Pour le reste, je suis d'accord avec Kim!

 

Ces notions d'agonistes/antagonistes/agonistes inverses sont à bien maitriser car tombent toujours au concours.

 

Voilà, en espérant que ces réponses vous conviennent,

Bonne soirée!

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c'est bon j'ai modifié, désolée. C'est des petites ambiguités selon le prof: mon prof de cette année dit que antagoniste neutre est un abus de langage alors que d'autres l'utilisent. Pour la PACES et les questions un peu selon le prof, vaut mieux demander sur moodle directement!

De même pour la "diminution" d'effet, au final tenez vous en à la version du prof même si les manuels et d'autres profs ne disent pas la même chose, au final ce qui compte c'est ce qui tombera au concours!

Voilà, j'espère que ça n'aura embrouillé personne! bonne soirée!

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