Agonistes et antagonistes

[Sarrabm]

Salut , je voulais savoir si lorsqu'on à un graphique de la liaison spécifique en fonction du log [concentration ligand], le fait d'avoir une sigmoide croissante indique qu'on est en présence d'un agoniste et un antagoniste dans le cas où elle est décroissante.

 

Merci

[HadjDh]

Salut ,

 

En faite on utilise l'activité intrinsèque pour les classer. On utilise donc un graph avec en abscisse log C et en ordonnée l'Effet. Ainsi la molécule la plus active aura une AI = 1, et idem dans le cas contraire. 

De ce fait tu peux savoir que l'es agoniste entiers ont une AI = 1 (Idem que la substance de référence) du coup la courbe sera croissante.

Les agonistes partiels ont une  AI qui n'arrivera jamais à 1 (comme la Buprénorphine). 

Les antagonistes neutres ont une AI= 0 

Et finalement les agonistes inverses ont une AI inférieur à 0 ainsi la courbe sera décroissante (ils correspondent à l'effet inverse des agonistes)

 

J'espère que c'est de ça que tu parlais   N'hésite pas à me remettre en question ! 

[Sarrabm]

En fait je sais que lorsqu'on a une sigmoide cela signifie qu'il s'agit d'un ligand et je voulais savoir si la croissance ou la décroissance précise l'agonisme ou l'antagonisme de la molécule.

[Ptizêtreninja]

Bonsoir Sarrabm.

 

Si je reprends ta question, tu parles de "graphique de la liaison spécifique (ordonnées) en fonction du log [concentration ligand] (abscisses)". Il s'agit donc des expériences de liaison d'un ligand radioactif. Que ce soit une expérience de saturation à l'équilibre (courbe croissante) ou de compétition à l'équilibre (courbe décroissante), aucune de ces expériences ne permet de connaître le statut d'agoniste, d'antagoniste neutre ou d'agoniste inverse d'un ligand.

 

Pour le connaître il faut réaliser des expériences de relation dose-effet c'est-à-dire un graphique de l'effet biologique (ordonnées) en fonction du log [concentration ligand] (abscisses).