Activité constitutive?

[PASSofia]

Salut, je comprends pas trop la notion de l'activité constitutive dans les récepteurs RCPG est ce que quelqu'un peut me l'expliquer s'il vous plait

Edited December 2, 2023 by PASSofia

[Passifacile]

C’est une notion liée à la vision moderne du médicament.

 

En fait c’est tout con, ça part juste du principe que récepteur est de base lié à sa protéine G, même sans l’action du ligand.

 

Ca signifie qu’au repos, ton récepteur va avoir une « activite de base », qui correspond à ce qu’on appelle l’activité constitutive. C’est donc l’activité de tes RCPG au repos en l’absence de ligand. C’est cette activité qui va être diminuée par les agonistes inverses, qui vont dissocier la protéine G du récepteur.

 

c’est plus clair pour toi?

[PASSofia]

D'accord mais du coup les agonistes simples ils vont rien changer?

[Passifacile]

Si, ils vont entraîner une activation plus importante !

[PASSofia]

D'accord merci!