RCPG

[maelysine]

Salut, j'ai une question par rapport à cet item de l'examen blanc d'ICM sur Moodle: "

Certains sont dotés d’une activité constitutive" qui est compté vrai.  Je pensais que c'était TOUS qui avaient une activité constitutive, ce n'est donc pas le cas??   Bonne journée.

[laurarginine]

Hello ! 

Non en effet ce n'est pas le cas. 

Certains RCPG ont une activité constitutive certes, qui a lieu dans un contexte physiologique ou qui peut au contraire résulter de mutations et être à l'origine de pathologies génétiques. 

Mais la plupart des récepteurs RCPG sont mis en activité par leur liaison avec leur ligand. 

J'espère que c'est plus clair pour toi! 

N'hésites pas si tu as d'autres questions 

[maelysine]

Merci @laurarginine, je suis pas sûre d'avoir bien compris quelque chose, est ce que tu peux me dire  si c'est ça ou m'expliquer si c'est pas le cas? :
L'activité constitutive c'est le couplage entre RCPG et protéine qui n'est donc pas toujours présente sans ligand, par contre ce qui est toujours présent sans ligand c'est le PRE-couplage entre les 2 ??

 

Merci d'avance, bonne journée

[laurarginine]

il y a une heure, ça_PASS_ouçacasse a dit :

Merci @laurarginine, je suis pas sûre d'avoir bien compris quelque chose, est ce que tu peux me dire  si c'est ça ou m'expliquer si c'est pas le cas? :
L'activité constitutive c'est le couplage entre RCPG et protéine qui n'est donc pas toujours présente sans ligand, par contre ce qui est toujours présent sans ligand c'est le PRE-couplage entre les 2 ??

 

Merci d'avance, bonne journée

Okay je vais essayer d'être plus claire : 

 

L'activité constitutive d'un récepteur est une activité qui a lieu en permanence, sans qu'il n'y ai de liaison spécifique avec un ligand. C'est à dire que le récepteur va fonctionner en continu, et va exercer son effet, même en l'absence de ligand.

 

Cette notion est à distinguer de l'état de couplage ou non du récepteur RCPG à sa protéine G. 

Tu as du voir dans ton cours que à l'état inactivé, la protéine g est lié au RCPG, et qu'une fois activée, elle va se découpler et se trimériser en sous unités alpha, bêta et gamma afin d'enclencher la cascade de signalisation propre à son effet. 

 

Donc en effet, sans ligand, la protéine G est précouplée à son récepteur. Une fois activée, elle se découple. 

La seule différence entre un récepteur qui a une activité constitutive et un récepteur qui n'en a pas, c'est que cette activation et ce découplage aura lieu même en l'absence de ligand.

 

J'espère avoir été plus claire mais si ce n'est pas le cas n'hésite pas à me le dire ! 

Bon courage

[PASSofia]

Salut, je m'incruste un peu, je me posais la même question, du coup le RCPG avec une activité constitutive donne un signal à la cellule même sans ligand? Et du coup si un ligand arrive l'unité G alpha va se dissocier mais ça ne va rien changer au signal? 

[maelysine]

il y a 50 minutes, laurarginine a dit :

Okay je vais essayer d'être plus claire : 

 

L'activité constitutive d'un récepteur est une activité qui a lieu en permanence, sans qu'il n'y ai de liaison spécifique avec un ligand. C'est à dire que le récepteur va fonctionner en continu, et va exercer son effet, même en l'absence de ligand.

 

Cette notion est à distinguer de l'état de couplage ou non du récepteur RCPG à sa protéine G. 

Tu as du voir dans ton cours que à l'état inactivé, la protéine g est lié au RCPG, et qu'une fois activée, elle va se découpler et se trimériser en sous unités alpha, bêta et gamma afin d'enclencher la cascade de signalisation propre à son effet. 

 

Donc en effet, sans ligand, la protéine G est précouplée à son récepteur. Une fois activée, elle se découple. 

La seule différence entre un récepteur qui a une activité constitutive et un récepteur qui n'en a pas, c'est que cette activation et ce découplage aura lieu même en l'absence de ligand.

 

J'espère avoir été plus claire mais si ce n'est pas le cas n'hésite pas à me le dire ! 

Bon courage

Ok merci je pense que j'ai compris ! :))

[laurarginine]

Il y a 2 heures, PASSofia a dit :

Salut, je m'incruste un peu, je me posais la même question, du coup le RCPG avec une activité constitutive donne un signal à la cellule même sans ligand? Et du coup si un ligand arrive l'unité G alpha va se dissocier mais ça ne va rien changer au signal? 

Pour ta première question ma réponse est oui. 

Pour la deuxième en fait ça va dépendre de quel ligand on parle. Par exemple : il est possible de supprimer l'activité constitutive des récepteurs grace à la liaison de certains ligands : c'est ce qu'on appelle les agonistes inverses :)

[PASSofia]

D'accord et du coup si c'est un ligand agoniste ça change pas, merciii c'est clair maintenant