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salut,

 

est ce que quelqu'un peut m'expliquer comment se fait l'internalisation des RCPG, j'ai du mal a me la visualiser.

 

merciii

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Salut @yrr !

 

L'internalisation d'un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) par la β-arrestine et la kinase régulée par les récepteurs (GRK) est un processus essentiel dans la régulation de la signalisation cellulaire. Voici les étapes principales de ce processus :

 

1. **Activation du RCPG :** Lorsqu'un ligand se lie au RCPG à la surface de la cellule, cela induit un changement conformationnel du récepteur, ce qui active la protéine G associée. Cette activation initiale déclenche les premières étapes de la signalisation cellulaire.

 

2. **Recrutement de la GRK :** La GRK est recrutée vers le RCPG activé. La GRK phosphoryle alors le RCPG activé au niveau de résidus spécifiques situés à l'intérieur de la cellule. Cette phosphorylation par la GRK joue un rôle clé dans la désensibilisation du récepteur, facilitant ensuite l'interaction avec la β-arrestine.

 

3. **Liaison de la β-arrestine :** Une fois que le RCPG est phosphorylé par la GRK, la β-arrestine se lie au récepteur phosphorylé. Cette liaison entraîne la désensibilisation supplémentaire du RCPG, ce qui signifie que le récepteur est moins sensible au ligand et à la stimulation.

 

4. **Internalisation du complexe RCPG-β-arrestine :** La liaison de la β-arrestine au RCPG phosphorylé marque le complexe pour l'internalisation. Le RCPG-β-arrestine est endocytosé par des vésicules intracellulaires, ce qui amène le complexe à l'intérieur de la cellule. Cette internalisation régule la disponibilité du RCPG à la surface cellulaire et peut influencer la durée et l'intensité de la signalisation cellulaire.

 

5. **Sort du complexe internalisé :** Une fois à l'intérieur de la cellule, le complexe RCPG-β-arrestine peut être recyclé vers la membrane plasmique pour une réutilisation ultérieure, dégradé dans les lysosomes ou continuer à transmettre des signaux à partir d'endosomes.

 

Ensemble, ces étapes représentent un mécanisme clé de régulation de la signalisation cellulaire par lequel les RCPG sont désensibilisés et internalisés après leur activation, contribuant ainsi à moduler les réponses cellulaires aux stimuli extracellulaires.

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