PassD Posted November 19, 2023 Posted November 19, 2023 Salut je faisais un qcm en pharmaco et je suis tombé sur cet item : La morphine peut être considéré comme un pro médicament car l’un de ses métabolite est actif après réaction de phase 2 L’item est compté faux par la correction car la définition d’un pro médicament est un médicament qui ne devient actif seulement après sa métabolisation. Mais il me semblait que le professeur chatelut avait donné comme exemple de pro médicament l’aspirine pourtant elle est bien active avant sa biotransformation en acide salicylique ? Quelqu’un pourrait m’éclaircir svp ? Quote
Solution suzy22 Posted November 19, 2023 Solution Posted November 19, 2023 (edited) Bonjour @QuestionMan31, le professeur CHATELUT donne dit que normalement un médicament qui subit la métabolisation donne des métabolites inactifs. Mais dans le cas de la morphine, un des deux métabolite de la morphine (la morphine-6-glucuronide) va rester actif, c’est à dire qu’elle possède toujours une activité pharmacologique. La morphine n’est pas un promédicament, elle a déjà une activité pharmacologique avant sa métabolisation. NB: la codéine est transformé en morphine par le CYP2D6. Il y a 6 heures, QuestionMan31 a dit : L’item est compté faux par la correction car la définition d’un pro médicament est un médicament qui ne devient actif seulement après sa métabolisation. Mais il me semblait que le professeur chatelut avait donné comme exemple de pro médicament l’aspirine pourtant elle est bien active avant sa biotransformation en acide salicylique ? En faite la notion d’actif et inactif est assez relative. Si tu veux plus d’information voici un ancien post qui peut peut-être t’éclaircir: Edited November 19, 2023 by suzy22 ... and Luge 1 1 Quote
suzy22 Posted November 19, 2023 Posted November 19, 2023 J’ai fais quelque recherche en plus que ce soir plus clair. Voici un extrait d’une thèse: « Pour finir sur cette petite partie historique, nous devons parler d’un des médicaments les plus connus : l’aspirine (Schéma 1.C). Dans le cas de cette molécule, la qualification de promédicament fait débat. En effet l'aspirine inhibe irréversiblement la cyclooxygénase (cox) en acétylant un groupe hydroxyle d’une sérine dans le site actif de l’enzyme. À l’inverse l’acide salicylique est un faible inhibiteur réversible de la cox. À cet égard, l'aspirine ne peut pas être considérée comme un promédicament. Cependant, l'aspirine est rapidement hydrolysée dans la paroi intestinale et le foie, ainsi que dans le sang en acide salicylique, ce qui signifie qu'elle agit en fait comme une prodrogue. » page 9 https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-03078422/document#page32 Passifacile 1 Quote
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