problème de logique

[Sanchez]

bonjour, la fraction résorbée d'un médicament lipophile est supérieure à celle d'un médicament hydrophile -> donc la quantité du lipophile dans le sang sera supérieure -> donc la fraction libre plasmatique du lipophile (même si elle est pas élevée pcq ils doivent se lier aux prot) sera tout de même supérieure à celle d'un hydrophile

ça semble logique pour moi mais c'est pourtant faux, et je ne comprend pas pourquoi 

[PASSion_intréPASSable]

Salut 

 

En général, les médicaments lipophiles ont une affinité plus élevée pour se lier aux protéines plasmatiques, comme l'albumine. Cela signifie que, même si la fraction résorbée d'un médicament lipophile est supérieure à celle d'un médicament hydrophile, une grande partie de ce médicament lipophile peut être liée aux protéines plasmatiques. Par conséquent, la fraction libre plasmatique du médicament lipophile peut être relativement faible malgré une absorption plus élevée.

 

 si un médicament est fortement lié à une protéine , sa fraction libre plasmatique est réduite. Cependant, la capacité d'un médicament à exercer son action pharmacologique dépend de sa fraction libre plasmatique, car seules les formes libres du médicament sont disponibles pour interagir avec les récepteurs ou cibles biologiques et produire un effet thérapeutique (à l'exception des anticoagulants, par exemple qui eu on leurs pharmacophore dans le sang )

 

en gros ce que tu dit n'est pas faux mathématiquement mais tu oublie un facteur 

 exemple pour illustrer la situation. 
Imaginons deux médicaments, tu peux les appeler A et B, avec des propriétés de liaison aux protéines plasmatiques différentes.

Médicament A (lipophile) :

Il adore se lier aux protéines plasmatiques.
Seulement 10 % du médicament A circule sous forme libre dans le sang.
Les 90 % restants sont attachés aux protéines du sang.

Médicament B (hydrophile) :

Il n'est pas très fan de se lier aux protéines plasmatiques.
80 % du médicament B circule sous forme libre dans le sang.
Seuls 20 % sont liés aux protéines plasmatiques.
Maintenant, supposons que tu prennes une même dose de ces deux médicaments. Tu as donc la même quantité totale des deux médicaments dans ta circulation sanguine.

Pour le médicament A (lipophile), la quantité totale est élevée, mais seulement 10 % de cette quantité est sous forme libre et capable d'interagir avec les récepteurs cibles pour produire un effet thérapeutique.

Pour le médicament B (hydrophile), la quantité totale est plus faible, mais 80 % de cette quantité est sous forme libre, prête à agir sur ses cibles biologiques.

Donc, même si la quantité totale de médicament A est plus élevée, c'est la fraction libre plasmatique qui détermine l'efficacité du médicament. Dans ce cas, le médicament B a une fraction libre plus élevée, ce qui signifie qu'il a une meilleure disponibilité pour produire un effet pharmacologique

 

j'ai mit du temps a comprendre mais je pense que l'explication est bonne 
 

Edited November 7, 2023 by PASSion_intréPASSable

[Sanchez]

il y a 5 minutes, PASSion_intréPASSable a dit :

Salut 

 

En général, les médicaments lipophiles ont une affinité plus élevée pour se lier aux protéines plasmatiques, comme l'albumine. Cela signifie que, même si la fraction résorbée d'un médicament lipophile est supérieure à celle d'un médicament hydrophile, une grande partie de ce médicament lipophile peut être liée aux protéines plasmatiques. Par conséquent, la fraction libre plasmatique du médicament lipophile peut être relativement faible malgré une absorption plus élevée.

 

 si un médicament est fortement lié à une protéine , sa fraction libre plasmatique est réduite. Cependant, la capacité d'un médicament à exercer son action pharmacologique dépend de sa fraction libre plasmatique, car seules les formes libres du médicament sont disponibles pour interagir avec les récepteurs ou cibles biologiques et produire un effet thérapeutique (à l'exception des anticoagulants, par exemple qui eu on leurs pharmacophore dans le sang )

 

en gros ce que tu dit n'est pas faux mathématiquement mais tu oublie un facteur 

 exemple pour illustrer la situation. 
Imaginons deux médicaments, tu peux les appeler A et B, avec des propriétés de liaison aux protéines plasmatiques différentes.

Médicament A (lipophile) :

Il adore se lier aux protéines plasmatiques.
Seulement 10 % du médicament A circule sous forme libre dans le sang.
Les 90 % restants sont attachés aux protéines du sang.

Médicament B (hydrophile) :

Il n'est pas très fan de se lier aux protéines plasmatiques.
80 % du médicament B circule sous forme libre dans le sang.
Seuls 20 % sont liés aux protéines plasmatiques.
Maintenant, supposons que tu prennes une même dose de ces deux médicaments. Tu as donc la même quantité totale des deux médicaments dans ta circulation sanguine.

Pour le médicament A (lipophile), la quantité totale est élevée, mais seulement 10 % de cette quantité est sous forme libre et capable d'interagir avec les récepteurs cibles pour produire un effet thérapeutique.

Pour le médicament B (hydrophile), la quantité totale est plus faible, mais 80 % de cette quantité est sous forme libre, prête à agir sur ses cibles biologiques.

Donc, même si la quantité totale de médicament A est plus élevée, c'est la fraction libre plasmatique qui détermine l'efficacité du médicament. Dans ce cas, le médicament B a une fraction libre plus élevée, ce qui signifie qu'il a une meilleure disponibilité pour produire un effet pharmacologique

 

j'ai mit du temps a comprendre mais je pense que l'explication est bonne 
 

okok pour moi les hydrophiles n'étaient presque pas résorbés, donc il me paraissait impensable que leur Fu parvienne à dépasser celle des lipophiles (malgré leur affinité pour les protéines)

merci bcp pour ton explication et ton temps !