Tuteur Claralh Posted November 5, 2023 Tuteur Posted November 5, 2023 Bonjour ! Je suis en train de réviser le chapitre sur la pharmacocinétique et je me rends compte qu’il y a certaines bases que je n’ai pas bien compris… est ce que quelqu’un pourrait me faire un petit topo svp :) J’ai du mal a saisir ce que signifie la fraction résorbée du médicament (et du coup la différence entre les médicaments lipophiles ou hydrophiles) Dans le même registre, je ne vois pas bien le lien entre coefficient de biodisponibilité et résorption Est ce que l’effet de premier passage hépatique correspond en partie au métabolisme hépatique des médicaments ? (À leur premier passage dans le foie du coup) Et enfin dernière question un peu plus sur un détail… Concernant le métabolisme des pro drogues, est ce qu’il n’est réalisé que par des enzymes de phases 1 ? (Parce que je suis tombée sur plusieurs QCM que je ne comprends pas bien, par exemple « concernant les enzymes de phase 2, certaines d’entre elles transforment un pro médicaments en un métabolite actif », l’item est faux mais je ne comprends pas bien pourquoi car dans le cours on ne parle des pro médicaments que dans l’intro sur le métabolisme hépatique, donc pas de précision concernant les phases) Désolée ça fait pas mal de question j’espère que j’ai été suffisamment claire… Merci ! Quote
Solution julysine Posted November 5, 2023 Solution Posted November 5, 2023 (edited) Coucou ! Alors on va faire question par question il y a 49 minutes, Claralh a dit : J’ai du mal a saisir ce que signifie la fraction résorbée du médicament (et du coup la différence entre les médicaments lipophiles ou hydrophiles) Déjà première chose importante sur la résorption c'est qu'elle se passe au niveau de l'intestin grêle. La fraction résorbée du médicament ça va correspondre à celle qui franchit la barrière constituée par l'épithélium digestif. Cette barrière digestive est constituée par des jonctions serrées et le passage se fait par passage transcellulaire (d'abord la membrane apicale puis la membrane basale). Le plus souvent la diffusion est passive donc les médicament passent directement la barrière et ça concerne les médicaments lipophile. Par contre les médicaments hydrophiles auront eux besoin d'un transporteur pour passer la barrière il y a 49 minutes, Claralh a dit : le lien entre coefficient de biodisponibilité et résorption Le coefficient de biodisponibilité F correspond à la fraction de la dose administrée qui parvient jusqu'à la circulation sanguine générale ( F est compris entre 0 et 1). Attention un médicament peut être résorbé à 100% comme la morphine mais avoir un F de 25% : ça veut dire que tout le médicament a passé la barrière digestive mais qu'il n'y a eu que 25% du médicament qui a finalement atteint la circulation sanguine générale car 75% du médicament a a été éliminé par le foie (Eh = 75%) il y a 49 minutes, Claralh a dit : Est ce que l’effet de premier passage hépatique correspond en partie au métabolisme hépatique des médicaments ? (À leur premier passage dans le foie du coup) L'effet de premier passage hépatique va dépendre de Eh (= coefficient d'extraction hépatique donc c'est la fraction du médicament qui parvient au foie et qui y est éliminée) et va limiter la fraction dé médicament qui va atteinte la circulation sanguine générale donc oui ça va correspondre en partie au métabolisme hépatique des médicaments puisque le médicament va être éliminé au niveau du foie par métabolisation. il y a 49 minutes, Claralh a dit : Concernant le métabolisme des pro drogues, est ce qu’il n’est réalisé que par des enzymes de phases 1 ? (Parce que je suis tombée sur plusieurs QCM que je ne comprends pas bien, par exemple « concernant les enzymes de phase 2, certaines d’entre elles transforment un pro médicaments en un métabolite actif », l’item est faux mais je ne comprends pas bien pourquoi car dans le cours on ne parle des pro médicaments que dans l’intro sur le métabolisme hépatique, donc pas de précision concernant les phases) Dans mon cours l'année dernière j'avais effectivement marqué que c'était des réactions de phase 1 qui transformaient des promédicaments (ou prodrogues) en métabolite actif comme par exemple l'aspirine (acide acétylsalicylique) en acide salicylique Dis moi si c'est plus clair ! Edited November 5, 2023 by julysine Aoi_pas_très_futée and ... 1 1 Quote
Tuteur Claralh Posted November 5, 2023 Author Tuteur Posted November 5, 2023 Merci beaucoup pour ta réponse :) Concernant le coefficient de biodisponibilité, il y a quelque chose que je n’ai pas encore très bien compris par rapport à ce QCM : « (concernant un AVK) son coefficient de biodisponibilité par voie orale est proche de 100% parce qu’il est résorbé à près de 100% au niveau digest » l’titem est vrai mais je ne vois pas vraiment pourquoi on peut faire une telle déduction… Et du coup pour les médicaments qui ne sont pas totalement résorbés est ce que l’on peut dire que F = fraction résorbée - Eh ? julysine 1 Quote
julysine Posted November 5, 2023 Posted November 5, 2023 @Claralh En ce qui concerne l'AVK il a un F=100% car il ne subit pas d'effet de premier passage hépatique donc Eh=0% La formule est F=1-Eh, donc F=1-0=1 donc F=100% puisqu'on parle en pourcentage ... 1 Quote
Tuteur Claralh Posted November 5, 2023 Author Tuteur Posted November 5, 2023 Ok merci! julysine 1 Quote
julysine Posted November 5, 2023 Posted November 5, 2023 @Claralh avec plaisir n’hésites pas si tu as d’autres questions ! Claralh 1 Quote
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