QCM pharmacométrie

[ifelski]

Bonjour, je faisais ce QCM et pour l'item C il est expliqué que c'est vrai car il y'a la diminution du Emax. Cela revient donc à dire que si X n'a aucun effet c'est qu'il est antagoniste et puisque Emax diminue malgré forte doses de X alors il est non compétitif (=allostérique) ? Donc c'est un modulateur allostérique négatif ? 

Si j'ai bien compris agoniste= effet et antagoniste= pas effet (juste inhibe activité) 

C'est pour être sûre que j'ai bien compris ! Merci d'avance  

 

[Tétrodotoxine]

Salut @ifelski, tu as tout à fait raison ! 

Effectivement, un antagoniste va simplement se fixer sur le récepteur à la place de l’agoniste (compétitif) ou alors modifier la conformation du récepteur pour empêcher la fixation de l’agoniste mais il ne fera rien d’autre, il n’a aucune activité intrinsèque (c’est donc ce que le petit c évoque, la molécule n’a en elle-même aucun effet qu’importe la concentration).

À l’inverse un agoniste inverse aurait eu un effet (inverse de celui de l’agoniste c’est surtout vu dans le cadre du pré couplage des RCPG) après je ne souhaite pas m’aventurer sur ce sujet car je ne suis pas spécialement à l’aise pour te l’expliquer et d’autres tuteurs le feront bien mieux que moi (il y a d’ailleurs plusieurs sujets là-dessus sur le forum n’hésite pas à les regarder). 
 

Ce qui prouve que c’est un antagoniste allostérique est effectivement la diminution de l’Emax : il n’y a pas de compétition entre le ligand et cet antagoniste donc le ligand ne peut pas déplacer l’antagoniste et donc son effet sera forcément diminué peut importe la concentration de ligand. 
S’il n’y avait eu que le décalage de la courbe vers la droite (mais pas de variation d’Emax) alors tu aurais eu un antagoniste compétitif (ou orthostérique) car en augmentant la quantité de ligand, celui-ci parvient à déplacer l’antagoniste et à avoir son activité maximale. 
D’ailleurs allostérique = non compétitif (se fixe sur un site différent de celui du ligand) et orthostérique = compétitif (se fixe au même endroit que le ligand)

 

Donc X est bien un modulateur allostérique négatif ! 

 

D’autres tuteurs peuvent compléter mes propos bien sûr mais est-ce que c’est bon pour toi ?

Edited October 22, 2023 by Tétrodotoxine

[ifelski]

1 hour ago, Tétrodotoxine said:

Salut @ifelski, tu as tout à fait raison ! 

Effectivement, un antagoniste va simplement se fixer sur le récepteur à la place de l’agoniste (compétitif) ou alors modifier la conformation du récepteur pour empêcher la fixation de l’agoniste mais il ne fera rien d’autre, il n’a aucune activité intrinsèque (c’est donc ce que le petit c évoque, la molécule n’a en elle-même aucun effet qu’importe la concentration).

À l’inverse un agoniste inverse aurait eu un effet (inverse de celui de l’agoniste c’est surtout vu dans le cadre du pré couplage des RCPG) après je ne souhaite pas m’aventurer sur ce sujet car je ne suis pas spécialement à l’aise pour te l’expliquer et d’autres tuteurs le feront bien mieux que moi (il y a d’ailleurs plusieurs sujets là-dessus sur le forum n’hésite pas à les regarder). 
 

Ce qui prouve que c’est un antagoniste allostérique est effectivement la diminution de l’Emax : il n’y a pas de compétition entre le ligand et cet antagoniste donc le ligand ne peut pas déplacer l’antagoniste et donc son effet sera forcément diminué peut importe la concentration de ligand. 
S’il n’y avait eu que le décalage de la courbe vers la droite (mais pas de variation d’Emax) alors tu aurais eu un antagoniste compétitif (ou orthostérique) car en augmentant la quantité de ligand, celui-ci parvient à déplacer l’antagoniste et à avoir son activité maximale. 
D’ailleurs allostérique = non compétitif (se fixe sur un site différent de celui du ligand) et orthostérique = compétitif (se fixe au même endroit que le ligand)

 

Donc X est bien un modulateur allostérique négatif ! 

 

D’autres tuteurs peuvent compléter mes propos bien sûr mais est-ce que c’est bon pour toi ?

Salut je te remercie c'est très clair pour moi !

Bonne journée :)