Kd et tête de série

[-.𝑀𝑖𝑑𝑟𝑒𝑎𝑚.-]

Bonsoir :) Cet item "Soient deux molécules "tête de série" nommées X et Y, ayant respectivement un Kd de 1 et 50 nM pour une cible donnée et une activité intrinsèque identique égale à 1 sur un effet cellulaire. On peut affirmer que la molécule X est 50 fois plus puissante que Y." est marqué faux mais je ne comprends pas pourquoi... Je pense que c'est tout bête mais j'ai beau chercher je ne comprends pas le raisonnement ici ! Merci beaucoup pour votre aide !!!

[Tétrodotoxine]

Salut @-.𝑀𝑖𝑑𝑟𝑒𝑎𝑚.-, alors je préfère attendre la confirmation d'autres tuteurs mais voici ce que je comprends : l'item est faux car on mélange la constante de dissociation / Kd (qui représente l'affinité) et la puissance et ce sont deux notions à distinguer l'une de l'autre !

 

- le Kd = concentration nécessaire pour saturer 50% des récepteurs, plus le Kd est bas, plus l'affinité de la molécule pour sa cible est importante. Donc ici, X a effectivement une affinité bien plus élevée que celle de Y

 

- la puissance (CE50) = concentration nécessaire pour obtenir 50% de l'efficacité maximale.

 

On sait que la molécule X a plus d'affinité pour le récepteur que Y et tu sais que les 2 molécule ont une activités intrinsèque de 1, en revanche tu ne connais pas la quantité de X nécessaire pour obtenir 50% de l'efficacité maximale ! 

 

Ce n'est pas parce que ta molécule a plus d'affinité avec le récepteur qu'elle est nécessairement plus puissante (par exemple si son activité intrinsèque est faible), ce sont deux notions à distinguer.

Sans compter qu'il n'est pas toujours nécessaire de stimuler l'ensemble des récepteurs pour avoir l'efficacité maximale donc même si tu as une molécule avec une affinité très élevée et qu'elle fixe quasiment tous les récepteurs, elle n'engendrera pas forcément l'efficacité maximale surtout si son activité intrinsèque est faible (ne retiens pas cette dernière partie c'est surtout pour illustrer un peu mieux mes propos mais je ne sais pas si ça aide )

 

Encore une fois, attends peut-être l'avis d'autres tuteurs sans doute plus renseignés que moi ! Mais j'espère que c'est un peu plus clair pour toi

Edited October 20, 2023 by Tétrodotoxine

[Jujuuu]

Bonsoir, alors je dirais que le Kd reflète l’affinité d’une molécule pour sa cible, alors que la puissance d’un médicament dépend de la CE50 (plus la CE50 diminue, moins on a besoin d’une grande quantité pour avoir un effet, donc plus la puissance est importante). 

Donc selon moi on peut dire que la molécule X a une affinité 50 fois plus importante que Y mais la puissance n’a rien à voir ici. 

Je laisse les autres tuteurs confirmer. 

J’espère t’avoir éclairer en attendant. 

Edited October 20, 2023 by Jujuuu

[-.𝑀𝑖𝑑𝑟𝑒𝑎𝑚.-]

@Tétrodotoxine @Jujuuu Trop bien vraiment merci beaucoup pour vos réponses, je n'y avais pas pensé ; au moins je retiendrai que le Kd et la puissance n'ont rien à voir ! Merciii c'est beaucoup plus clair !