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Subtilité site Benzodiadépine


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Salut je ne comprend pas bien la notion d'orthostérie et d'allostérie v-à-v du site de liaison des BZD. Et aussi le prof insiste sur le fait que le site BDZ n'existe pas ce qui semble contre-intuitif...

Merci d'avance!

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Hellow :)

 

Alors concernant l'allostérie et l'orthostérie :

 

--> Les principes actifs orthostériques : Ce sont des substances qui vont entrer en compétition directement avec ta molécule endogène. Cela signifie qu'ils vont prendre la place de ta substance endogène sur leur site et faire leur action agoniste ou antagoniste selon le type de substance.

--> Les principes actifs allostériques : Ce sont à l'inverse, des substances qui sont non compétitives car ces dernières ne se fixent pas sur le site endogène mais "à côté" pour permettre de moduler l'action de la substance endogène directement. Ils peuvent moduler son activité positivement, on appelle ça les PAM (modulateur allostérique positif) ou négativement, on appelle ça les NAM (idem). C'est un peu comme si tu avais un accélerateur ou un frein.

 

Est-ce que c'est plus clair ?

 

Au niveau de la subtilité des benzodiazépines, je crois que tu t'es un peu mélangé les pinceaux. 
Ce que le prof voulait dire, c'est qu'il y a bien un site BZD mais que ce site n'est pas un RECEPTEUR. En effet, les benzo se fixent sur le récepteur GABA-A sur un site particulier qu'on appelle donc le site BZD. C'est juste pour que vous faire comprendre qu'il n'y a pas un récepteur pour les benzo, c'est le récepteur GABA qui possède entre autre le site BZD.

 

Bonne journée à toi !

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