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PAM = Agoniste et NAM = Antagoniste?


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Bonjour, sur le diapo du prof c'est marqué que ce sont des modulateurs allostériques, donc ils ne se fixent pas au même endroit que le ligand et d'après ce que je comprends le ligand est la molécule anionique qui passe (puisque c'est l'exemple avec Gaba-A). Mais du coup d'après le graphique PAM est agoniste et NAM est antagoniste? labonne.png.e7bef177178feb73f7a9e84a336a8275.png

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il y a 53 minutes, PASSofia a dit :

Bonjour, sur le diapo du prof c'est marqué que ce sont des modulateurs allostériques, donc ils ne se fixent pas au même endroit que le ligand et d'après ce que je comprends le ligand est la molécule anionique qui passe (puisque c'est l'exemple avec Gaba-A). Mais du coup d'après le graphique PAM est agoniste et NAM est antagoniste? labonne.png.e7bef177178feb73f7a9e84a336a8275.png

Un NAM est un composé qui se lie à un récepteur allostérique et diminue son activité, tandis qu'un PAM est un composé qui se lie à un récepteur allostérique et augmente son activité. Ils ont la meme activité que le ligand endogene mais module plus ou moins cette activité.

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il y a 59 minutes, PASSofia a dit :

Bonjour, sur le diapo du prof c'est marqué que ce sont des modulateurs allostériques, donc ils ne se fixent pas au même endroit que le ligand et d'après ce que je comprends le ligand est la molécule anionique qui passe (puisque c'est l'exemple avec Gaba-A). Mais du coup d'après le graphique PAM est agoniste et NAM est antagoniste? labonne.png.e7bef177178feb73f7a9e84a336a8275.png

Bonjour bonjourrrrr, alors pour les PAM et NAM on ne parle pas de « agoniste » ni de « antagoniste », puisqu’ils ne se fixent pas à la place du ligand endogène (ils sont allostériques), donc ils ne reproduisent pas les effets. Les PAM/NAM sont des modulateurs, donc ils vont « moduler »/modifier les effets du ligand endogène, le PAM va emplifier les effets du ligand (par exemple GABA) (activité intrinsèque supérieure à 100 (cf graphique))et/ou va aussi augmenter la sensibilité (puissance de l’effet donc plus rapide (cf graphique))et le NAM va diminuer les effets du ligand (activité intrinsèque inférieur à celle du ligand (cf graphique)) et/ou va aussi diminuer la sensibilité du ligand.

 

Les PAM/NAM ne fonctionnent donc qu’en présence de ligand !! 

Edited by DocteurBobo

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