Mécanisme d'action des médicaments sur les canaux VOC

Sacha_Potté · September 22, 2023

Bonjour,

J'ai du mal a comprendre la correction de l'item B (cf QCM du TAT poly 2023/24)

L'item est compté faux

Ils se fixent où les médicaments ouvreurs et inhibiteurs svp?

Mick · September 22, 2023

Bonjour @bcpstenpass

Ce sont des notions assez pénible a comprendre donc je vais essayer de te les simplifier au maximum.

Cet item illustre la différence entre 2 interactions: la compétition et l'encombrement stérique.

La compétition représente le phénomène dans lequel tu ajoute un ion ( issu de ton médoc par exemple ) qui a une plus grande affiné avec le canal que ton ion de base. Pour le dire de manière plus grossier, c'est comme la queue à disney Land, ceux qui ont un pass prioritaire ( = l'ion que tu as rajouté ) passent en priorité et empêche les autres ( ton ion de base ) de passer car il y a la queue.

A la différence, l'encombrement stérique représente le phénome quand une substance/ substrat bloque le canal. Du coup l'entrée est bouchée et plus rien ne passe

J'espère avoir su répondre à ta question

Sacha_Potté · September 22, 2023

Je n'ai pas bien compris, les ions que tu dis qui sont en "pass prioritaire", ce sont les ions du médicament ? Or j'ai compris qu'il y avait 3 types d'actions pour les médicaments : soit "ouvreur", "inhibiteur" ou par encombrement stérique. Pour ce dernier je pense avoir compris, merci. Mais je n'ai pas compris pour les 2 précédents.

Je sais que leur rôle est de respectivement garder le canal ouvert/fermé mais je ne comprends pas comment ils arrivent à se fixer sur le canal ? Ils arrivent par où ?

péri-an-toine · September 22, 2023

Salut @bcpstenpass

il y a 55 minutes, bcpstenpass a dit :

soit "ouvreur", "inhibiteur" ou par encombrement stérique. Pour ce dernier je pense avoir compris, merci. Mais je n'ai pas compris pour les 2 précédents.

J'espère réussir a bien répondre à ta question : en gros les canaux VOC de base ils font leur petite vie, ils s'ouvrent et ils se ferment quand ils veulent avec une certaine probabilité. Quand ils sont ouverts, les ions passent, quand ils sont fermés bah... ils passent pas (logique jusqu'ici). Nos médicaments ce qu'ils font sur ces canaux c'est qu'ils augmentent ou diminuent leur temps d'ouverture : en gros les médocs vont voir les canaux et ils leur demandent de rester ouverts un peu plus longtemps si c'est dé médicaments ouvreurs ou de rester fermés plus longtemps si c'est des inhibiteurs. Attention, ils ne leur demande pas de s'ouvrir plus souvent (car ils ne modifient pas la proba d'ouverture) juste que quand ils sont ouverts/fermés, de le rester un peu plus longtemps. Pour le site de liaison ca a pas été spécifié dans le cours, le prof nous explique juste que le(s) médicament(s) "se lie[nt] sur la forme ouverte/fermée" sans donner plus de précision sur l'endroit. mais ils ne se lient pas au milieu du canal, sinon...ils le bouchent, et la ils fonctionnent par encombrement stérique.

Et ici dans l'item B ce qui est décrit c'est un encombrement stérique : ya pas de compétition qui est décrite : c'est un encombrement stérique. Il me semble (la je parle sous le contrôle de tueurs qui connaissent 100000 fois mieux le sujet que moi) que l'encombrement n'est pas une compétition, le médicament (ex : la dihydropyridine ou la tetrodotoxine) viennent juste boucher le canal comme un bouchon de champagne bouche une bouteille (c'est étanche du coup, c'est le concept d'un bouchon lol). La compétition au contraire c'est quand un médicament par exemple vient prendre la place du ligand endogène. Il y a par exemple un site de liaison endogène et c'est un médicament qui vient prendre la place du ligand endogène sur ce site de liaison : les deux ligands (endogène et le médicament) sont en compétition.

C'est donc deux mécanismes différents qui ont été mélangés dans l'item. C'est surement pour ca que dans la correction ils expliquent que c'est vrai si on parle d'encombrement stérique (alors que dans l'item on parlait de compétition, ce qui le rends faux du coup)

Je sais pas si j'ai pu t'éclairer, en espérant ne pas t'avoir embrouillé et ne pas avoir dit de bétises !! Bonne soirée !!!