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Bonjour, j’étais entrain de faire des QCM sur l’ICM et je suis tombé sur un QCM qui me parait étrange. 

 

QCM 24 - A propos des cibles spécifiques :

A. L’aspirine interagit avec la COX grâce à une liaison covalente irréversible avec la sérine 530 et une liaison de faible énergie avec l’arginine 120. (item annulé)
B. Un médicament qui n'interagit qu’avec une seule cible est dit sélectif.
C. La spécificité disparaît à fortes doses.
D. La constante de dissociation Kd est la concentration en ligand permettant d’occuper 50% des récepteurs. E. Un ligand orthostérique, dit compétitif, agit sur le même site de la cible que le médiateur endogène.

 

 

Il est dit dans la correction que l’item C est vrai, or dans le cour il est dit que c’est la sélectivité qui disparaît a forte dose. Est ce le QCM qui est faux ou juste moi n’ai pas compris ?

 

Merci d’avance :)

Posted

Salut !

Regarde ce que j'ai trouvé dans le poly ICM : 

 

image.thumb.png.318459fafe7abe645a1e75da3a329f85.png

La spécificité disparait aussi à forte dose car comme expliqué, en général, il est très utopique d'espérer qu'un médicament soit strictement spécifique (sinon ils n'auraient pas d'effets secondaires, seulement les effets escomptés...)

Donc à forte dose, c'est à dire à saturation de la cible spécifique (la cible majoritaire ++++), certaines cibles peuvent être aussi visées (le médicament cherche toujours à se lier quelque part).

J'espère que ça t'a aidé :) 

Posted (edited)

Coucou !

Tu as bien compris la partie sur la sélectivité et le fait qu'elle disparaisse à forte dose. Par exemple l'aspirine qui inhibe la synthèse des prostaglandines, cible sélectivement COX1 à faible dose (mais à fortes doses, elle cible également COX2). Les effets de l'aspirine sur COX1 induisent une diminution de l'agrégation plaquettaire, sur COX2 ils induisent une diminution de l'inflammation.

 

Pourant l'item C est bien Vrai. 

La spécificité cela signifie que la molécule interagit avec une seule cible. Déjà dans le cours on te ditl que "’idéal c’est d’avoir un médic spécifique mais n'existe pas"

Car en réalité tu as forcément des "off target" (des cibles annexes).

Actuellement on essaie d'améliorer le côté spécificité des médicament mais le hic c'est que même si tu avais un médoc spécifique si tu mets de forte de doses ça va toucher d'autres cibles vu que tu satures l'environnement de ton médoc. 

Donc : La spécificité disparait à forte dose. (déjà utopique de simplement en avoir)
 

Edited by ArtiPasChaud
Posted

Super merci beaucoup j’ai compris !

La spécificité disparaît forcement a forte dose puisque elle va interagir avec d’autres cibles. Et si elle interagit avec d’autre cibles, elle n’est plus spécifique.

 

Merci a vous 2 !!

  • 2 weeks later...

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